중국 제조업체로부터 고품질 중간체 구매

제품은 3차 아민 양성자화 센터, 세포내 에스테라제에 의해 가수분해될 수 있는 2개의 에스테르 연결 친유성 도메인, 나노입자 표면의 명백한 산 해리 상수를 미세 조정하는 짧은 수산기 종결 스페이서를 통합하는 구조를 가진 합리적으로 설계된 이온화 가능한 지질인 113-O16B입니다. 이 구조적 삼원체는 113-O16B가 순환에서 거의 중성으로 유지되도록 하고, 산성 제제 조건 하에서 다가음이온 메신저 RNA를 소형 나노입자로 응축시킨 다음, 층판에서 역육각형 상전이를 통해 엔도솜 막 파괴를 유발하여 간 지향 mRNA 치료제를 위한 고성능 지질로 확립합니다.

생성물은 16-옥사-19,20-디티아-4,8,12-트리아자옥타코산산, 8-메틸-4,12-비스[3-[2-(옥틸디티오)에톡시]-3-옥소프로필]-15-옥소-, 2-(옥틸디티오)에틸 에스테르, 선형 트리아미노 백본 주위에 구성된 다중 팔 생체환원성 이온화 가능 지질입니다. 3개의 동일한 옥틸디티오에틸-에스테르화 프로피오네이트 팔과 중앙 N-메틸 그룹으로 장식되어 있습니다. 분자의 대칭적으로 배치된 3개의 이황화 결합은 독립적인 산화환원 절단 부위 역할을 하는 반면, 8-메틸 치환은 3차 아민 pKa 및 입체 환경을 조절합니다. 이 확장된 분지 구조는 지질이 높은 핵산 로딩 용량을 갖는 매우 안정적인 지질 나노입자를 형성할 수 있게 하여 16-Oxa-19,20-dithia-4,8,12-triazaoctacosanoic acid, 8-methyl-4,12-bis[3-[2-(octyldithio)ethoxy]-3-oxoprofile]-15-oxo-, 2-(octyldithio)ethyl을 만듭니다. 에스테르는 제어된 글루타티온 유발 분해가 가장 중요한 다가 전달 응용 분야를 위한 강력한 도구입니다.

생성물은 3-[3-이미다졸-1-일프로필-[3-옥소-3-(2-테트라데칸옥시에톡시)프로필]아미노]프로판산 2-테트라데카녹시에틸 에스테르, 테트라데카녹시에톡시 꼬리에 대한 2개의 3-옥소프로파노에이트 에스테르 연결을 통해 대칭적으로 확장된 이미다졸-프로필아민 코어 주위에 구축된 헤테로사이클 기능화된 이온화 가능 지질입니다. 이미다졸 고리는 3차 아민 외에 추가적인 양성자화 가능 부위를 도입하여 분자가 더 넓은 pH 범위에서 전하 상태를 조절할 수 있도록 하며, 2개의 14개 탄소로 포화된 꼬리는 강화된 이중층 안정성과 제어된 상 거동을 제공합니다. 이러한 특정 구조적 조합으로 인해 3-[3-이미다졸-1-일프로필-[3-옥소-3-(2-테트라데카녹시에톡시)프로필]아미노]프로판산 2-테트라데카녹시에틸 에스테르는 미세 조정된 엔도솜 방출 동역학 및 연장된 보관 안정성이 필요한 지질 나노입자 제제에 특히 유용합니다.

4A3-SC8은 분해성 덴드리머로 기능하는 모듈식 이온화 양이온 지질(pKa ≒ 6.66)입니다. 구조적으로, 이는 pH에 반응하고 엔도솜 pH에서 양성자화되어 막 파괴를 촉진하는 동시에 혈류에서 중성을 유지하여 순환을 향상시키는 중앙 3차 아민을 갖춘 수지상 구조를 특징으로 합니다. 구조에 가수분해성 에스테르 결합이 포함되어 있고 꼬리에 티오에테르 결합이 포함되어 있어 생분해성을 갖게 되어 생체 내 사용에 대한 안전성 프로필이 향상됩니다. 이러한 구조적 특징의 조합으로 인해 LNP 제제를 위한 매우 다양하고 강력한 이온화 가능 지질이 됩니다.

생성물은 β-알라닌, N-[3-(디메틸아미노)프로필]-N-[3-[2-(도데실디티오)에톡시]-3-옥소프로필]-, 2-(도데실디티오)에틸 에스테르, 3개의 기능적으로 구별되는 도메인을 운반하는 β-알라닌 비계 위에 구축된 글루타티온에 민감한 이온화 가능한 지질입니다: 1차 양성자화 부위를 제공하는 펜던트 N,N-디메틸아미노프로필 그룹 카르복실 말단을 통해 하나의 환원 가능한 C12 꼬리를 고정하는 2-(도데실디티오)에틸 에스테르 부분과 두 번째 도데실디술파닐 사슬을 도입하는 N-연결된 3-[2-(도데실디티오)에톡시]-3-옥소프로필 팔. 이 이중 이황화물 설계는 세포외 이동 중에 손상되지 않은 지질이 지질 나노입자 내에 안정적으로 통합된 상태를 유지하지만 세포질의 밀리몰 글루타티온 농도에 노출되면 3개의 작은 수용성 단편으로 빠르게 단편화되어 세포내 산화환원 전위에 의해 화학적으로 제어되는 화물 방출을 달성합니다.

생성물은 β-알라닌, N,N',N''-(니트릴로트리-2,1-에탄디일)트리스[N-메틸-, 1,1',1''-트리트리데실 에스테르(일반적으로 304O13으로 알려짐)입니다. 구조적으로 이는 이온화 가능한 양이온성 리피도이드이며, 중앙의 3차 아민 코어(니트릴로트리-2,1-에탄디일)가 3개의 팔을 통해 N-메틸-β-알라닌 단위에 연결되어 있으며, 각각 긴 포화 트리데실(C13) 알킬 사슬로 끝나는 것이 특징입니다. 이 독특한 분자 구조는 그 기능에 맞게 세심하게 설계되었습니다. 중앙 아민은 pH 의존적 이온화(낮은 pH에서는 양이온성, 생리학적 pH에서는 중성)를 제공하고, 아미드 결합은 생분해성을 제공하며, 3개의 소수성 꼬리는 지질 나노입자(LNP)로 자가 조립됩니다.