아지스로마이신

아지스로마이신은 감수성 박테리아의 50S 리보솜 하위 단위에 결합하여 단백질 합성을 억제하는 광범위한 스펙트럼의 항생제입니다. 아잘라이드 계열에 속하는 아지스로마이신은 에리스로마이신에 비해 확장된 항균 스펙트럼과 특정 그람 음성균에 대한 향상된 활성을 보여주며 호흡기 병원체, 피부 및 연조직 감염, 생식기 클라미디아에 대해서도 탁월한 활성을 나타냅니다. 에리스로마이신과 달리 아지스로마이신은 산에 안정하고 장용 코팅 없이 경구 투여할 수 있으며 빠르게 흡수되어 높은 세포 내 농도와 광범위한 조직 분포를 달성합니다. 지역사회 획득 폐렴, 성병, 급성 중이염 및 COPD의 급성 악화 치료에서 아지스로마이신의 임상적 성공은 이러한 독특한 구조적 및 약리학적 특징의 직접적인 결과입니다. 연구 및 의약품 개발 목적을 위해 아지스로마이신은 USP와 같은 약전에서 정의한 엄격한 품질 사양에 따라 중요한 참조 표준이자 활성 제약 성분으로 사용됩니다.

제품 매개변수

P조화동태학

경구 투여 후 약물은 빠르게 흡수되며 생체 이용률은 37%입니다. 0.5g을 단회 경구 투여한 후 최고 농도(Tmax)에 도달하는 시간은 2.5~2.6시간이고 최고 혈장 농도(Cmax) 범위는 0.4~0.45mg/L입니다. 이 약물은 체내에 널리 분포됩니다. 조직 농도는 해당 혈장 농도보다 10~100배 더 높을 수 있습니다. 대식세포와 섬유아세포에서는 높은 농도가 관찰됩니다. 전자는 아지스로마이신이 염증 부위로 이동하는 것을 촉진합니다. Chemicalbook에 따르면 이 약물의 단일 투여 후 제거 반감기는 35~48시간입니다. 투여된 용량의 50% 이상이 담도를 통해 변화 없이 배설되는 반면, 약 4.5%는 투여 후 72시간 이내에 소변 경로를 통해 변화 없이 배설됩니다. 이 약물의 혈청 단백질 결합률은 혈장 농도가 증가함에 따라 감소합니다. 혈장 농도 0.02μg/mL에서 혈청 단백질 결합률은 15%입니다. 혈장 농도 2μg/mL에서 혈청 단백질 결합률은 7%입니다.

애플리케이션

Macrolide 항생제는 15원 질소 함유 복소환을 함유하고 있습니다. 이들의 항균 메커니즘은 에리스로마이신과 유사하지만 더 넓은 항균 스펙트럼을 나타냅니다. 이들 제제는 그람양성균뿐만 아니라 헤모필루스 인플루엔자, 살모넬라균, 대장균, 이질균과 같은 그람음성균에 대해서도 더 강력한 항균 활성을 나타냅니다. 그들은 산에 안정하고 잘 견딥니다. Macrolides는 호흡기 감염, 피부 및 연조직 감염, 민감한 박테리아 균주로 인한 성병 감염 치료에 탁월한 치료 효능을 나타냅니다.

합성 경로

에리스로마이신 A를 원료로 시작하여 산화 후 화합물은 염산 존재 하에서 Beckmann 재배열을 거칩니다. 이어서 탈수, 환원 및 메틸화를 거쳐 아지스로마이신을 생성합니다.

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