trans-1,2-시클로헥산디카르복실산은 루라시돈 합성 경로의 라세미 출발 물질 역할을 하며 부분입체 이성질체 분리를 거쳐 거울상 순수 (1R,2R)-이산을 제공합니다. (1R,2R)-1,2-시클로헥산디카르복실산은 분리된 키랄 중간체이며 루라시돈 중간체 4 및 루라시돈 불순물 49로도 지정되며 약물의 키랄 시클로헥산 링커를 구성하기 위한 핵심 구성 요소입니다. (1R,2R)-1,2-시클로헥산디메탄올은 벤즈이소티아졸릴-피페라진 단편과 메실화 및 축합되어 루라시돈 골격을 완성하는 C2 대칭 키랄 화합물인 환원된 디올 형태입니다. 이 세 가지 중간체는 라세믹 분해부터 최종 키랄 링커까지 Lurasidone 제조를 위한 완벽한 솔루션을 제공합니다.
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鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷 2甲酸 |
2305-32-0 |
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(1R,2R)-1,2-环己烷 2甲酸 |
46022-05-3 |
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(1R,2R)-1,2-环己烷 2甲醇 |
65376-05-8 |
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이 세 가지 중간체의 품질은 루라시돈 제조 캠페인의 입체화학적 순도와 수율을 직접적으로 결정합니다. 코스퍼팜은 시작 트랜스이산의 단일 입체화학적 불순물이 분해, 감소 및 결합을 통해 계단식으로 흘러 최종 API를 손상시킬 수 있음을 이해합니다.
모든 단계에서 입체화학적 무결성. 키랄 HPLC 및 선광 회전을 사용하여 키랄 중간체의 (1R,2R) 구성을 검증하여 분해 중에 설정된 거울상 순도가 다운스트림 변환을 통해 보존되는지 확인합니다.
규제 서류 제출을 위한 문서입니다. 각 중간체는 배치별 COA와 함께 제공되며, (1R,2R)-1,2-시클로헥산디카르복실산의 경우 당사는 귀하의 ANDA 불순물 프로파일링을 지원하기 위해 Lurasidone Intermediate 4 및 Impurity 49라는 명칭을 참조하는 문서를 제공할 수 있습니다.
그램에서 킬로그램 단위로 공급합니다. 분석 방법 개발을 위한 참조 표준이 필요하든 파일럿 규모의 Lurasidone 합성을 위한 대량 수량이 필요하든 당사는 유연한 포장과 투명한 리드 타임을 제공합니다.
합성 캐스케이드에 대한 기술 지침. 우리의 공정 화학자들은 분해 조건, 감소 프로토콜 및 메실화 전략에 대해 조언할 수 있습니다. 왜냐하면 우리는 여러 캠페인에 걸쳐 이 시클로헥산 비계를 광범위하게 사용했기 때문입니다.
🔬 하나의 소스에서 완벽한 합성 캐스케이드
세 가지 중간체는 전체 키랄 링커 합성에 걸쳐 있습니다: 라세미 분리 → 거울상 순수 이산 → 키랄 디올. Cosperpharm에서 세 가지를 모두 소싱하면 여러 공급업체의 변동성이 제거되고 프로세스 전반에 걸쳐 입체화학적 연속성이 보장됩니다.
🧬 루라시돈 활성에 대한 입체화학 정의
(1R,2R) 구성은 약리학적 활성 형태입니다. (1S,2S) 거울상 이성질체에는 원하는 항정신병 프로필이 부족합니다. 당사의 키랄 중간체는 거울상 이성질체 순도를 특징으로 하며 재현 가능한 루라시돈 합성에 필요한 입체화학적 제어를 제공합니다.
⚙️ 고수익 감소 루트
수소화붕소칼륨/염화리튬을 사용하여 (1R,2R)-1,2-시클로헥산디카르복실산 디메틸 에스테르를 (1R,2R)-1,2-시클로헥산디메탄올로 전환하면 우수한 수율을 얻을 수 있으며 특수한 비대칭 수소화 장비가 필요하지 않습니다.
🎯 강화된 결합을 위한 구조적 강성
트랜스-1,2-이치환된 사이클로헥산 스캐폴드는 루라시돈 약리단을 생리활성 형태로 미리 구성하여 유연한 알킬 링커에 비해 수용체 결합 시 엔트로피 패널티를 줄입니다.
트랜스-1,2-사이클로헥산디카르복실산과 (1R,2R)-1,2-사이클로헥산디메탄올은 습기와 빛으로부터 보호하여 단단히 밀봉된 용기에 실온에서 보관하십시오. (1R,2R)-1,2-시클로헥산디카르복실산을 +30 °C 이하에서 보관하십시오.
취급 주의 사항: 장갑, 안전 고글, 실험실 가운을 포함한 표준 실험실 PPE를 사용하십시오. 먼지 발생을 피하십시오. 각 특정 화합물에 대한 안전 보건 자료를 참조하십시오.
귀하의 제조 캠페인 또는 분석 프로그램을 위해 이 세 가지 루라시돈 중간체 중 하나가 필요한 경우 당사에 문의하십시오. 코스퍼팜은 루라시돈 프로젝트에서 요구하는 입체화학적 엄격함과 문서화를 통해 트랜스-1,2-사이클로헥산디카르복실산, (1R,2R)-1,2-사이클로헥산디카르복실산, (1R,2R)-1,2-사이클로헥산디메탄올을 공급합니다. 지금 연락하여 수량, 리드 타임 및 기술 지원에 대해 논의하십시오.
중국 후베이성 징먼시 두오다오 화학 사이클 산업 단지 양광 3로 2호