브렉스피프라졸의 개발 및 합성 경로에 대한 권장사항

소개

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브렉스피프라졸 정제는 주로 정신분열증, 양극성 장애와 같은 정신 질환 치료에 사용되는 비정형 항정신병 약물입니다. 이는 뇌의 신경전달물질 균형을 조절하여 정신과적 증상을 완화하고 환자의 기분 상태를 개선하는 방식으로 작동합니다. 원래 덴마크의 Lundbeck Pharmaceuticals와 일본의 Dainichi Pharma가 공동 개발한 브렉스피프라졸은 2015년에 정신분열증 치료 및 주요 우울 장애의 보조 요법으로 FDA의 승인을 받았습니다. 2023년 5월 미국 FDA는 알츠하이머병 환자에게 초조함을 포함하도록 적응증을 확대했다. 2024년 6월 28일, 브렉스피프라졸은 중국에서 정신분열증 치료용으로 승인되었습니다. 

CAS 번호  913611-97-9

M분자의F공식  C₂₅H₂₇N₃O₂S

M분자의W여덟  433.57

C화학적N아메  7-(4-(4-(벤조[b]티오펜-4-일)피페라진-1-일)부톡시)퀴놀린-2(1H)-온.

 

Retrosynthetic의A분석：

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특허현황

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브렉시프라졸의 중국 핵심 특허(ZL200680011923.0)는 2026년 4월 만료될 예정이며, 시장은 제네릭 의약품과의 경쟁에 직면하게 될 것이다. 국내 시판용 브렉시프라졸 승인 이후, 주요 제약회사들은 이미 시장 점유율을 확보하기 위한 목표 전략을 시작했습니다.

 

 

합성 경로

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（1）불소 위치에서의 친핵성 치환

 

（2）에틸 머캅테이트와 벤즈알데히드는 반응하여 벤조티오펜을 형성합니다(α-탄소의 머캅토 그룹이 알데히드 그룹을 공격함).

 

(3)복1가 구리에 의해 촉매되는 탈산 반응(산이 Boc 그룹을 제거함).

 

(4)친핵성 치환(화합물 7의 불순물 제어가 중요함)

 

（5）친핵성 치환(화합물 5는 출발 물질 선택을 위한 ICH 요구 사항을 충족하는 출발 물질로 선택될 수 있습니다).

 

 

참고자료

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[1] 우, C.; 첸, W.; 장, D.; 지앙, X.; Shen, J. 4-(1-피페라지닐)벤조[b]티오펜 이염산염의 향상된 합성. 조직 프로세스 해상도 개발. 2015년 19월 555일−558.

[2] 구센, L. J.; 만졸리뉴, F.; 칸, B.A.; Rodriguez, N. 방향족 카르복실산의 전자레인지를 이용한 Cu 촉매 프로토데카르복실화. J.Org. 화학. 2009, 74, 2620-2623.

 

 

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