카르필조밉의 효과와 효능은 무엇입니까?

카르필조밉비가역적 프로테아좀 억제제 계열에 속하는 표적 항종양 약물로 주로 재발성 또는 불응성 다발성 골수종(RRMM) 치료에 사용됩니다.

핵심 작용 메커니즘:

카르필조밉은 20S 프로테아좀의 β5 하위 단위에 비가역적으로 결합하여 키모트립신 유사 활성(ChT-L)을 선택적으로 억제함으로써 종양 세포 내 비정상 단백질의 분해를 차단하여 단백질 축적, 소포체 스트레스를 유발하고 궁극적으로 다발성 골수종 세포에서 세포사멸을 유도합니다.

보르테조밉과 달리 카르필조밉은 에폭시 케톤 화합물로 결합이 더 안정적이고 약물 저항성이 낮으며 신경독성이 적습니다.

표시:

최소 2가지 이전 치료 요법(보르테조밉과 같은 프로테아좀 억제제 및 면역조절제 포함)을 받은 후 질병이 진행되거나 재발된 다발성 골수종 성인 환자의 경우.

단독요법 또는 병용요법으로 사용할 수 있습니다. 일반적인 조합은 다음과 같습니다.

KRd 요법: 카르필조밉 + 레날리도마이드 + 덱사메타손

DKd 요법: 카르필조밉 + 다라투무맙 + 덱사메타손

Kd 요법: 카르필조밉 + 덱사메타손(다양한 치료를 받은 환자에게 적합)

효능:

중국에서 진행된 3상 임상시험에서 카르필조밉과 덱사메타손 병용요법의 전체 반응률(ORR)은 35.8%에 달했고, 중앙값 무진행 생존기간(PFS)은 5.6개월이었다.

프로테아좀 억제제에 저항성을 보이는 환자에서도 객관적 반응률은 여전히 ​​32.3%에 달해 저항성을 극복하는 좋은 능력을 보였다.

이는 NCCN 및 CSCO 가이드라인에 Class I 권장 사항으로 등재되어 있으며, 최초 재발 환자의 치료에 적합합니다.

사용법과 안전:

투여: 정맥 주입. 권장용량은 주 2회(1일, 2일, 8일, 9일, 15일, 16일) 투여하며, 각 28일 주기가 단일 치료기간이다. 초기 용량은 20mg/m²이며, 내약성이 확립되면 27mg/m²까지 증량할 수 있습니다.

흔한 이상반응(≥30%): 피로, 빈혈, 구역, 혈소판감소증, 호흡곤란, 설사, 발열 등

심각한 부작용 주의: 심부전, 폐고혈압, 주입반응, 종양용해증후군 등 치료 중 심폐, 간, 신장 기능에 대한 면밀한 모니터링이 필요합니다.