엘레트립탄 브롬화수소산염

엘레트립탄 브롬화수소산염는 선택적 5입니다.‑HT₁B/1D 수용체 작용제는 조짐이 있거나 없는 편두통의 급성 치료에 사용됩니다. 트립탄 계열의 일원인 Eletriptan Hydrobromide는 다음과 같은 용량을 생성합니다.‑생체 내 경동맥 혈류의 의존적 감소 및 강력한 항편두통 활성을 나타냅니다. Eletriptan Hydrobromide는 오프로 공급됩니다.‑흰색에서 밝은 황갈색 고체로 순도가 높습니다.≥98%(HPLC). 엘레트립탄 브롬화수소산염의 인돌 코어는 높은 함량을 위해 매우 중요합니다.‑5에 대한 선호도 바인딩‑HT₁B와 5‑HT₁D 수용체. Eletriptan Hydrobromide는 ANDA 서류의 분석 방법 개발, 방법 검증 및 품질 관리 응용 프로그램을 위한 참조 표준으로도 사용할 수 있습니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	엘레트립탄 브롬화수소산염
CAS 번호	177834-92-3
분자식	C22H2₇BrN2O2S
분자량	463.43g/몰
물리적 형태	단단한
모습	황백색에서 연한 황갈색까지
녹는점	169~171°C
보관상태	실온에서 건조시키세요

생체 활성

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엘레트립탄(UK-116044)은 5-하이드록시트립타민 1B 및 1D 수용체의 선택적 작용제이며 Ki 값은 각각 0.92nM 및 3.14nM입니다.

 

In V이트로S공부

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Eletriptan은 중뇌막동맥, 관상동맥, 복재정맥의 농도 의존적 ​​수축을 유도합니다. 중뇌막동맥에서의 효능은 관상동맥(86배)이나 복재정맥(66배)보다 훨씬 높습니다. 임상 시험에서 엘레트립탄(40mg 및 80mg)과 수마트립탄(100mg)은 최대 자유 혈장 농도(Cmax)에서 중간 뇌막 동맥에서 유사하게 예측 가능한 수축을 유도하는 것으로 관찰되었습니다.

 

~ 안에V아이보 연구

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마취된 개에서 엘레트립탄(<1000 mg/kg, 정맥 주사)은 용량 의존적으로 경동맥 혈류 감소를 유도합니다. Eletriptan은 관상동맥 직경을 감소시키며, 마취된 개에서 ED50 값은 63mg/kg입니다. 경막 쥐의 경우, 삼차신경절 전기 자극 전에 Eletriptan(<300 mg/kg, 정맥 주사)을 투여하면 용량 의존적 혈장 단백질 누출이 완전히 억제됩니다. 경막 쥐의 경우 Eletriptan(100mg/kg, 정맥 주사)은 혈장 단백질 누출을 완전히 억제합니다. 편두통 환자의 경우, 투여 2시간 후 두통 반응률은 위약군에서 24%, 엘레트립탄(20mg)군에서 54%, 엘레트립탄(40mg)에서 65%, 엘레트립탄(80mg)에서 77%였다. Eletriptan은 뛰어난 내약성을 보여줍니다. 편두통 환자의 주요 부작용은 강도가 경증에서 중등도이고 일시적입니다. 고양이의 경우 엘레트립탄(50nA)의 이온삼투 유출은 75%의 세포에서 반응을 억제하고 평균 세포 방전 활동을 42%까지 억제했습니다.

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