아비라테론

아비라테론은 프로드럭인 아비라테론 아세테이트에서 파생된 활성 제약 대사산물이자 분석 참조 표준물질로, 시토크롬 P450 17A1(CYP17A1)의 강력하고 선택적인 억제제 역할을 합니다. 활성 대사물질인 아비라테론은 17과α-IC를 이용한 CYP17A1의 수산화효소 및 17,20-분해효소 활성₅₀각각 0.004 및 0.0029 μM의 값은 고환, 부신 및 전립선 종양 조직에서 안드로겐 생합성을 효과적으로 차단합니다. 아비라테론은 항종양제 역할을 하며 EC 1.14.99.9(스테로이드 17)α-monooxygenase) 억제제로 전이성 거세저항성 전립선암 및 호르몬 민감성 고위험 전이성 전립선암 치료에 사용됩니다. 아비라테론은 경구 생체이용률이 낮고 에스테라제에 의해 가수분해되기 쉽기 때문에 아비라테론은 O-아세테이트 전구약물(아비라테론 아세테이트)로 투여됩니다. 아비라테론은 각각 2011년 4월, 7월, 9월에 FDA와 EMA의 승인을 받았습니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	아비라테론
CAS 번호	154229-19-3
분자식	C₂₄H₃₁NO
분자량	349.5g/몰
모습	단단한
녹는점	227-228 ℃
비등점	500.2±50.0℃
보관상태	2-8 ℃

 

애플리케이션

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아비라테론은 여러 주기의 파클리탁셀 치료에 불응성인 화학요법 저항성 거세 저항성 전립선암(CPRC) 치료용으로만 승인되었습니다. 그러나 광범위한 임상 적용을 위해서는 작용 메커니즘과 부작용 내약성 프로필에 대한 더 깊은 이해가 필수적입니다. Ryan et al.의 COUAA-302 연구의 중간 분석 데이터. 이 시험에서는 이전에 치료받지 않은 전이성 CPRC 환자 1,088명을 대상으로 고용량 프레드니손과 아비라테론 아세테이트를 병용하여 평가했으며, 1차 종료점은 전반적인 생존 및 영상 결과를 입증했습니다. 결과는 평균 8개월 동안 이 요법이 아비라테론과 프레드니손을 병용한 대조군에 비해 암 진행을 현저히 늦추고, 화학요법 기간의 중앙값을 16.8개월에서 25개월로 연장한 것으로 확인되었습니다.

 

생체 활성

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아비라테론(CB-7598)은 무세포 분석에서 IC50이 2nM인 효과적인 CYP17 억제제입니다. 이는 안드로겐 생합성의 억제제 역할을 합니다.

 

In V이트로S 공부

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아비라테론은 야생형 및 돌연변이 안드로겐 수용체(AR) 모두에 결합합니다. 시험관 내에서 아비라테론은 증식 활성을 나타내고 안드로겐 수용체에 의해 조절되는 안드로겐 수용체 양성 전립선암 세포에서 유전자 발현을 억제하는데, 이는 스테로이드 및 항안드로겐 수용체 경로에 대한 효과로 설명되는 메커니즘입니다. 실제로, 에플레레논에 의해 활성화된 돌연변이 안드로겐 수용체는 더 높은 농도의 아비라테론에 의해 억제될 수 있습니다. 아비라테론은 WT-AR 및 T877A AR의 리간드를 각각 13.4μM 및 7.9μM의 EC50 값으로 대체합니다. 쥐의 고환 마이크로솜에 작용할 때 Abiraterone은 5.8nM의 IC50으로 용해 효소 활성을 억제합니다. 아비라테론의 아세트산염은 테스토스테론 분비를 48%까지 억제하고 결과적으로 황체형성호르몬(LH) 수치를 192%까지 증가시킵니다.

 

문의하기

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