아다팔렌

아다팔렌(Adapalene)은 국소 여드름 치료에서 활성 제약 성분으로 널리 사용되는 3세대 합성 레티노이드이며, 가장 유명한 제품은 Differin®입니다. 레티노산 수용체의 선택적 작용제로서 Adapalene은 RAR에 우선적으로 결합합니다.β 및 RARγ, 세포 분화, 각질화 및 염증과 관련된 유전자 발현을 조절합니다. Adapalene은 농도 의존적으로 sebocytes의 성장과 분화를 억제하고 lipoxygenase 활성을 억제하여 강력한 항염증 특성을 나타냅니다. 아다팔렌은 리폭시게나제 활성을 억제하는 데 있어서 인도메타신, 베타메타손 발레레이트, 트레티노인, 이소트레티노인 또는 에트레티네이트보다 더 활성이 있는 반면, 시클로옥시게나제에 대해서는 거의 활성을 나타내지 않습니다. 의약품 품질 관리 및 분석 개발을 위해 Adapalene은 일반 제조에서 불순물 프로파일링, 방법 검증 및 안정성 연구를 위한 필수 참조 표준으로 사용됩니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	아다팔렌
CAS 번호	106685-40-9
분자식	C₂₈H₂₈O₃
분자량	412.52g/몰
모습	흰색에서 황백색까지단단한
녹는점	319-322℃
비등점	606.3±55.0 ℃
용해도	DMSO: ≥10.31mg/mL
보관상태	2-8℃

 

P조화학적A액션

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아다팔렌(Adapalene)은 생체 내 및 시험관 내 염증 모델 모두에서 항염증 특성을 입증하고 화학적 안정성을 나타내며 공기 또는 빛 노출 하에서 쉽게 분해되지 않는 레티노이드 화합물입니다. 그 작용 메커니즘은 특정 레티노산 핵 수용체에 결합하는 것과 관련된 레티노산의 메커니즘과 동일합니다. 그러나 아다팔렌은 단백질과 관련된 세포질 수용체에 결합하지 않습니다. 마우스 모델에서 수행된 피부 적용 연구에서는 아다팔렌이 심상성 여드름을 치료할 수 있고 심상성 여드름 및 그 분화 과정에 대한 효능도 나타내는 것으로 나타났습니다. 작용 메커니즘은 모낭 상피 세포의 정상적인 분화를 촉진하여 마이크로코메돈의 형성을 감소시키는 것과 관련이 있습니다. 생체 내 및 시험관 내에서 수행된 표준 항염증 분석에서 아다팔렌은 레티노산에 비해 우수한 효능을 보여줍니다. 이는 인간 다형핵 백혈구의 화학주성 반응을 억제하고 아라키돈산이 염증 매개체로 산화 전환되는 것을 차단하여 다형핵 백혈구의 대사를 억제하여 세포 매개 염증 반응을 완화시킵니다. 아다팔렌은 주로 면포, 구진, 농포를 특징으로 하는 심상성 여드름 치료뿐 아니라 얼굴, 가슴, 등의 여드름 치료에도 사용됩니다.

 

약동학

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아다팔렌은 경피 흡수율이 매우 낮습니다. 임상 시험에서 광범위한 여드름 병변에 장기간 국소 적용하면 아다팔렌 농도가 감지할 수 없을 정도로 낮아졌습니다. 언제¹⁴C-표지된 아다팔렌은 쥐(정맥내, 복강내, 경구 및 국소 투여)와 토끼(정맥내, 경구 및 국소 투여)에 투여되었으며 방사능 활성은 여러 조직에 걸쳐 분포되었으며 간, 비장, 부신 및 난소에서 가장 높은 수준이 관찰되었습니다. 아다팔렌은 주로 동물에서 산소 탈메틸화, 수산화 반응 및 접합 반응을 통해 대사되며 주로 담즙을 통해 배설됩니다.

 

[상호작용] 본 제품과 피부에 병용할 수 있는 다른 약제 사이에는 상호작용이 관찰되지 않았습니다. 그러나 다른 레티노이드 약물이나 유사한 작용 기전을 공유하는 다른 약물과의 병용 사용은 피해야 합니다. 아다팔렌은 안정적인 화학 구조를 나타내며 공기나 햇빛에서 쉽게 분해되지 않습니다. 광범위한 동물 및 인간 연구에서 광독성이나 감광성이 없음이 입증되었습니다. 그럼에도 불구하고 햇빛이나 자외선에 반복적으로 노출되는 것에 대한 안전성은 여전히 ​​불확실합니다. 이 제품을 사용할 때는 과도한 햇빛 노출이나 UV 노출을 피해야 합니다. 아다팔렌은 경피 흡수가 매우 낮아 전신 약물 상호작용이 거의 발생하지 않습니다. 경구 피임약, 항생제 또는 기타 경구 약물이 Dafuwen의 국소 적용에 의해 영향을 받는다는 증거는 없습니다. Dafuwen은 경미한 국소 자극을 유발할 수 있습니다. 각질 제거제, 수렴제 또는 자극제와 함께 사용하면 추가적인 자극이 발생할 수 있습니다. 따라서 에리스로마이신(농축)과 같은 다른 국소 항여드름제를 병용하는 것이 좋습니다.≤4%), 클로람페니콜 인산염 용액(1%), 또는 벤조일퍼옥사이드 수용액(농축)≤아침에는 10%), 밤에는 Dafuwen 젤을 사용하면 약물 상호 작용으로 인한 분해 또는 누적된 자극 효과를 예방할 수 있습니다.

 

[부작용]초기 2년간 가장 흔한 이상반응–4주간의 치료에는 홍반, 건조함, 각질, 가려움증, 작열감 또는 찌르는 듯한 통증이 나타나며 일반적으로 경증에서 중등도 정도의 증상이 나타납니다. 덜 빈번한 부작용으로는 일광화상, 피부 자극, 피부 불편함, 작열감, 찌르는 듯한 통증(Chemicalbook에 보고된 바와 같음) 등이 있습니다. 드문 이상반응에는 여드름 관련 발적 및 부기, 피부염 및 접촉성 피부염, 안구 부종, 결막염, 홍반, 가려움증, 피부 변색, 발진 및 습진이 포함됩니다. 심각한 이상반응이 나타나는 경우에는 투여 빈도를 줄이거나 치료를 중단해야 합니다.

 

애플리케이션

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레티노산 유사체인 아다팔렌은 RARβ 및 RARγ 수용체의 작용제입니다. Adapalene은 시험관 내에서 대장암 세포의 세포 증식을 억제하고 세포사멸을 유도합니다. Adapalene 젤은 여드름에 효과적인 치료제입니다.

 

문의하기

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