아비라테론 아세테이트

아비라테론 아세테이트는 강력한 항안드로겐 활성을 지닌 스테로이드 화합물 아비라테론의 경구 활성 아세테이트 에스테르 전구약물로 기능하는 전립선암 치료의 중추적인 제약 중간체, API 및 분석 참조 표준입니다. 전구약물인 아비라테론 아세테이트는 생체 내에서 스테로이드 17의 효소 활성을 억제하는 아비라테론으로 빠르게 전환됩니다.α-모노산소효소(17α-수산화효소/C17,20-분해효소 복합체; CYP17A1), 17을 촉매하는 시토크롬 P450 계열의 구성원α- 테스토스테론 합성에 관여하는 스테로이드 중간체의 수산화. 아비라테론 아세테이트는 고환과 부신 모두에서 테스토스테론 생성을 거세 범위 수준으로 억제하여 CRPC가 있는 도세탁셀 투여 후 환자에게 상당한 항종양 활성을 보여줍니다. Abiraterone Acetate는 상세한 특성화 데이터와 함께 제공되며 상업용 Zytiga® 생산을 위한 API이자 분석 방법 개발 및 품질 관리 응용 분야를 위한 참조 표준 역할을 합니다. 아비라테론 아세테이트의 융점은 144입니다.–145 °C이며 흰색에서 회백색의 결정성 고체로 나타납니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	아비라테론 아세테이트
CAS 번호	154229-18-2
분자식	C₂₆H₃₃NO₂
분자량	391.55g/몰
모습	백색 내지 회백색의 결정성 고체
녹는점	127-130℃
비등점	506.7±50.0 ℃
보관상태	–20℃

 

M메커니즘Of A액션

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아비라테론 아세테이트는 생체 내에서 치료 작용을 위해 아비라테론으로 대사되는 경구 유효 CYP17 억제제입니다.–17에 비해 억제력이 30배 더 높습니다.α-케토코나졸보다 수산화효소/C17,20-락토나제(CYP17). 임상 연구에 따르면 아비라테론 아세테이트는 전립선암 환자의 전립선 특이 항원(PSA) 수준을 크게 감소시키고 종양 축소를 촉진하며 진행성 단계 환자의 생존 기간을 수년 연장시키는 것으로 나타났습니다. 아비라테론 아세테이트는 아비라테론의 전구약물 역할을 하며 안드로겐 수용체 신호 전달 경로를 표적으로 하는 표적 제제 역할을 합니다. 아비라테론 자체는 돌이킬 수 없는 억제 효과를 지닌 시토크롬 산화효소 CYP17의 매우 선택적이고 강력한 억제제입니다.–비선택적 억제제인 ​​케토코나졸보다 30배 강력하다.

 

애플리케이션

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아비라테론 아세테이트는 프레드니손과 병용할 경우 이전에 전이성 질환에 대해 도세탁셀 화학요법을 받은 전립선암 환자를 치료하는 데 사용할 수 있는 CYP17 억제제입니다. 전구체 화합물인 아비라테론 아세테이트는 체내에서 CYP17 효소의 활성을 억제하여 안드로겐 생합성을 억제함으로써 치료 효과를 발휘하는 안드로겐 생합성 억제제인 ​​아비라테론으로 전환됩니다.

 

P생리화학적인P 로프티

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아비라테론아세테이트는 이전에 도세탁셀 기반 화학요법을 받은 전이성 거세저항성 전립선암 환자의 치료에 프레드니손과 병용하여 사용하도록 지정된 CYP17 억제제입니다.

 

문의하기

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