프리텔리비르는 특히 아시클로버 불응성 질환을 앓고 있는 면역 저하 환자의 단순 포진 바이러스(HSV) 감염 치료를 위해 개발 중인 최초의 경구 생체 이용 가능 바이러스 헬리카제-프리마제 억제제입니다. 화학적으로 프리텔리비르는 아시클로버와 같은 뉴클레오시드 유사체와는 다른 새로운 작용 메커니즘인 바이러스 헬리카제-프리마제 복합체를 표적으로 삼습니다.
프리텔리비르는 단순 포진 바이러스 감염 관리에 있어 충족되지 않은 중요한 요구를 해결하기 위해 개발 중인 새로운 치료제입니다. 헬리카제-프리마제 억제제인 프리텔리비르는 표준 뉴클레오사이드 유사체 치료법에 내성이 생긴 HSV 균주에 대해 효과적인 새로운 작용 메커니즘을 제공합니다. 임상시험에서 프리텔리비르는 면역 저하 환자를 대상으로 연구자가 선택한 치료법에 비해 월등한 효능을 입증했으며, 완전 병변 치유율이 상당히 더 높았습니다. Pritelivir의 유리한 안전성 프로필과 경구 생체 이용률은 환자에게 편리하고 내약성이 좋은 옵션을 제공하여 잠재적으로 치료 표준을 변화시킬 수 있습니다. 임상적 잠재력 외에도 Pritelivir는 HSV 치료제에 대한 약물 개발 및 분석 연구에서 중요한 참조 표준 역할을 합니다.
제품 매개변수
매개변수
사양
제품명
프리텔리비르
CAS 번호
348086-71-5
분자식
C18H18N4O3S2
분자량
402.49
모습
흰색 고체
용해도
물에 용해됨; 에탄올에 불용성;
≥DMSO 중 13.9mg/mL
비등점
639.4 ± 65.0 ℃
밀도
1396 ± 0.06g/cm23
보관상태
2-8℃
생체 활성
프리텔리비르(BAY 57-1293, AIC316)는 단순 포진 바이러스(HSV)-1과 HSV-2 모두에 대해 항바이러스 활성을 갖는 강력한 헬리카제-프리마제 억제제로 IC₅₀ 값이 20nM입니다.
I시험관 연구
작용 기전은 BAY57-1293이 바이러스 헬리카제-프리마제 복합체의 ATPase 활성을 용량 의존적으로 직접 억제하는 것과 관련이 있습니다. BAY57-1293은 또한 아시클로버 내성 HSV 돌연변이에 대해 강력한 항바이러스 활성을 나타냅니다. 또한 BAY57-1293은 Vero 세포에서 제1형 단순 포진 바이러스에 의해 유발된 Aβ 및 P-tau의 생성을 감소시킵니다.
I생체 내 연구
BAY57-1293(경구 투여)은 생쥐와 쥐의 치명적인 파종성 헤르페스 감염 모델(0.5mg/kg), 생쥐의 대상포진 유사 피부 질환 파종 모델(15mg/kg), 생쥐의 안구 포진 모델에서 강력한 항바이러스 활성을 입증했습니다.
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