이마티닙 메실레이트

이마티닙 메실레이트는 Gleevec®/Glivec®로 판매되는 블록버스터 항암제의 합성 및 품질 관리에 광범위하게 사용되는 초석 제약 중간체이자 인증된 참조 표준입니다. 최초로 승인된 티로신 키나아제 억제제인 ​​이마티닙 메실레이트는 만성 골수성 백혈병, 필라델피아 염색체 양성 급성 림프구성 백혈병, 골수이형성/골수증식성 질환, c-kit 돌연변이 활성화로 인한 위장 간질 종양 치료에 사용됩니다. 제약 품질 관리 측면에서 Imatinib Mesylate는 불순물 프로파일링, 분석 방법 개발 및 규제 제출을 위한 주요 참조 표준 역할을 합니다. 이마티닙 메실레이트는 또한 유럽 약전(EP)의 공식 약전 참조 표준으로 인정되어 일반 이마티닙 제조업체의 ANDA 제출 및 품질 관리 테스트에 필수적입니다. 약물 이마티닙 메실레이트(Imatinib Mesylate)는 권장 조건에서 보관할 때 탁월한 안정성을 나타내며, 유효기간은 공급일로부터 구매일로부터 1년입니다. 또한 Imatinib Mesylate는 v-Abl, c-Kit 및 PDGFR 키나제의 다중 표적 억제제로 기능하여 잘 특성화된 이 분자 비계의 광범위한 치료 잠재력을 입증합니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	이마티닙 메실레이트
CAS 번호	220127-57-1
분자식	C₃₀H₃₅N₇O₄S
분자량	589.71g/몰
모습	흰색 ~ 황백색 ~ 베이지색 분말
녹는점	214~224°C
보관상태	단기의 경우 2~8°C; 장기간 –20°C

M메커니즘Of A액션

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이마티닙 메실레이트는 시험관 내 및 생체 내 세포 수준에서 Bcr-Abl 티로신 키나제를 억제하여 Bcr-Abl 양성 세포주, Ph 염색체 양성 만성 골수성 백혈병 세포 및 급성 림프구성 백혈병 환자의 신선한 말초 혈액 세포에서 선택적으로 증식을 억제하고 세포사멸을 유도합니다. 또한, 이마티닙 메실레이트는 혈소판 유래 성장 인자(PDGF) 수용체, 줄기 세포 인자(SCF) 및 c-Kit 수용체의 티로신 키나제를 억제하여 PDGF 및 SCF 매개 세포 반응을 차단합니다. 일부 환자에서는 다양한 메커니즘을 통해 저항성이 나타날 수 있습니다.

생체 활성

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이마티닙 메실레이트(STI571, CGP-57148B)는 생리활성 경구용 이마티닙 메실레이트 염이자 v-AbChemicalbook1, c-Kit 및 PDGFR에 작용하는 다중 표적 억제제이며, 무세포 및 세포 분석 모두에서 IC50 값이 각각 0.6μM, 0.1μM 및 0.1μM입니다. Imatinib Mesylate(STI571)는 자가포식을 유도할 수 있습니다.

 

In V이트로S공부

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티로신 및 세린/트레오닌 단백질 키나제의 억제를 입증하는 시험관 내 분석에서 이마티닙은 IC50 값 0.6으로 V-Abl 티로신 키나제 및 PDGFR을 효과적으로 억제하는 것으로 나타났습니다.μM과 0.1μ각각 M. Imatinib은 또한 약 0.1의 IC50에서 야생형 c-kit 키나제 활성의 SLF 의존성 활성화를 억제합니다.μM은 PDGFR 억제에 필요한 농도와 비슷합니다. Chemicalbook 데이터에 따르면 Imatinib은 인간 기관지 유암종 세포주 NCI-H727과 인간 췌장 유암종 세포주 BON-1에 대한 억제 효과를 나타내며 IC50 값은 32.4입니다.μM 및 32.8μ각각 M. 최근 연구에 따르면 Imatinib은 백혈병 세포에서 높게 발현되고 백혈병 진행을 촉진하는 hERG1K(+) 채널을 하향 조절하여 만성 골수성 백혈병에서 항백혈병 효과를 발휘하는 것으로 나타났습니다.

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