미타피바트는 미국 제약회사인 아기오스 파마슈티컬스(Agios Pharmaceuticals)가 개발했으며 유럽연합과 미국에서 용혈성 빈혈과 만성 용혈성 빈혈과 관련된 희귀 유전질환인 피루베이트 키나제 결핍증(PKD)의 경구용 치료제로 승인됐다. 승인된 PKD 적응증 외에도 현재 겸상 적혈구 질환 및 지중해 빈혈 치료를 위한 임상 연구가 진행 중입니다.
미타피바트는 2022년 2월 미국에서, 2022년 11월 유럽연합에서 용혈성 빈혈 치료제로 승인됐다..
M분자의F공식: C24H26N4O3S
M분자의W여덟: 450.55。
카스：1260075-17-9
C화학적N아메：N-(4-(4-(사이클로프로필메틸)피페라진-1-카보닐)페닐)이소퀴놀린-8-설폰아미드
Mitapivat의 핵심 화합물 특허는 2031년에 만료됩니다. 현재 오리지널 연구 약물은 중국에 진출하지 않았으며 아직 신청한 제네릭 제약 회사도 없습니다.
단계 1: Boc-피페라진은 과량의 시클로프로판카르복스알데히드와 환원성 아민화를 거쳐 원하는 3차 아민을 얻고, Boc를 산으로 제거하여 시클로프로필메틸피페라진을 얻습니다.
2단계: 설포닐 클로라이드가 아닐린과 반응하여 99%의 수율로 설폰아미드를 얻습니다.
3단계: 에스테르 그룹은 알칼리 조건 하에서 카르복실산으로 가수분해되며 수율은 91%입니다.
4단계: 카르복실산을 CDI로 활성화시킨 후, 사이클로프로필메틸피페라진과 축합 반응을 진행하고, 반응물에 물을 첨가하여 결정화를 유도하여 90% 분리수율로 미타피바트를 얻는다.
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