생성물은 16-옥사-19,20-디티아-4,8,12-트리아자옥타코산산, 8-메틸-4,12-비스[3-[2-(옥틸디티오)에톡시]-3-옥소프로필]-15-옥소-, 2-(옥틸디티오)에틸 에스테르, 선형 트리아미노 백본 주위에 구성된 다중 팔 생체환원성 이온화 가능 지질입니다. 3개의 동일한 옥틸디티오에틸-에스테르화 프로피오네이트 팔과 중앙 N-메틸 그룹으로 장식되어 있습니다. 분자의 대칭적으로 배치된 3개의 이황화 결합은 독립적인 산화환원 절단 부위 역할을 하는 반면, 8-메틸 치환은 3차 아민 pKa 및 입체 환경을 조절합니다. 이 확장된 분지 구조는 지질이 높은 핵산 로딩 용량을 갖는 매우 안정적인 지질 나노입자를 형성할 수 있게 하여 16-Oxa-19,20-dithia-4,8,12-triazaoctacosanoic acid, 8-methyl-4,12-bis[3-[2-(octyldithio)ethoxy]-3-oxoprofile]-15-oxo-, 2-(octyldithio)ethyl을 만듭니다. 에스테르는 제어된 글루타티온 유발 분해가 가장 중요한 다가 전달 응용 분야를 위한 강력한 도구입니다.
16-Oxa-19,20-dithia-4,8,12-triazaoctacosanoic acid, 8-methyl-4,12-bis[3-[2-(octyldithio)ethoxy]-3-oxoprofile]-15-oxo-, 2-(octyldithio)ethyl ester는 세 가지 요소를 통합하여 자극 반응 담체의 개념을 확장하는 차세대 이온화 지질입니다. 단일 확장된 트리아미노 스캐폴드에 이황화물 연결된 C8 꼬리가 있습니다. LNP 제제에서 이 여러자리 소수성은 저장 및 순환 중에 지질을 나노입자 코어 내에 단단히 고정시키지만 상대적으로 짧은 옥틸 사슬은 세포내 환원 시 유리된 티올 단편이 신속한 신장 제거에 충분히 작도록 보장합니다. 16-옥사-19,20-디티아-4,8,12-트리아자옥타코산산, 8-메틸-4,12-비스[3-[2-(옥틸디티오)에톡시]-3-옥소프로필]-15-옥소-, 2-(옥틸디티오)에틸 에스테르의 중앙 트리아미노 모티프는 엔도솜이 성숙함에 따라 양성자화 상태가 바뀌는 3개의 이온화 가능한 질소 원자를 제공합니다. 초기부터 후기 단계까지 메신저 RNA 및 기타 핵산 페이로드의 세포질 전달을 촉진하는 지속적인 막 불안정화 효과를 생성합니다. 3개의 소수성 부분이 모두 산화 가능한 이황화 결합을 통해 연결되어 있기 때문에 16-Oxa-19,20-dithia-4,8,12-triazaoctacosanoic acid, 8-methyl-4,12-bis[3-[2-(octyldithio)ethoxy]-3-oxoprofile]-15-oxo-, 2-(octyldithio)ethyl ester는 예측 가능하고 완전하게 분해됩니다. 환원성 세포질을 함유하여 후속 투여에 방해가 될 수 있는 잔류 양친매성 대사산물을 남기지 않습니다. 이 지질은 대사성 간 질환에 대한 반복 투여 유전자 치료법 개발과 단일 주사로 내구성이 있고 높은 수준의 이식유전자 발현이 필요한 자가 증폭 RNA 백신 설계에 특별한 관심을 불러일으켰습니다.
100mu 이상의 GMP 인증 캠퍼스, 다목적 작업장 3개, D 등급 청정 구역 생산 라인 6개, 150개 이상의 반응기(20L~5000L), 고온/저온, 혐기성 및 수소화를 지원합니다. kg에서 톤 규모의 생산.
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허가받은 수출업자
유효한 의약품 수입/수출 허가 — 규정 준수 지연이 없습니다.
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연구/제약 등급(≥98%)과 고순도 불순물 등급(≥99%) 모두 다양한 고객 요구를 충족할 수 있습니다.
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각 배치는 다음을 수행합니다.
● 가스 크로마토그래피(GC) – 순도 ≥97.0%
● 비수성 적정 – 순도 ≥97.0%
● 굴절률 – 확증적 분석
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● 성상 – 무색~연황색~연황색의 투명한 액체
모든 배송에는 포괄적인 COA, MSDS(전체 GHS 정보 포함) 및 원산지 증명서가 함께 제공됩니다.
응용 시나리오
1.자가 증폭 RNA 백신 제제
16-옥사-19,20-디티아-4,8,12-트리아자옥타코산산, 8-메틸-4,12-비스[3-[2-(옥틸디티오)에톡시]-3-옥소프로필]-15-옥소-, 2-(옥틸디티오)에틸 에스테르는 확장된 항원 발현을 갖는 강력한 단일 용량 백신 후보를 위한 대형 레플리콘 RNA를 캡슐화합니다.
2.간 유도 대사 유전자 치료
지질은 결핍된 대사 효소를 코딩하는 mRNA의 반복적인 정맥 투여를 가능하게 하며, 삼중 이황화물 제거로 누적 간 지질증을 예방합니다.
3.종양학 mRNA 치료제
종양 선택적 단백질 발현을 위해 글루타티온 유발 방출을 활용하여 사이토카인 또는 이중특이적 T 세포 참여자 mRNA를 간 또는 종양 미세환경에 전달하는 데 사용됩니다.
4. 다중 시스트로닉 CRISPR 전달
긴 전사물을 수용하는 지질의 고용량을 사용하여 단일 LNP에 가이드 RNA 및 기증자 템플릿을 사용하여 기본 편집기 또는 프라임 편집기 mRNA를 공동 구성합니다.
5.Redox 반응 라이브러리 스크리닝
구조-활성 관계를 도출하기 위해 팔 수, 사슬 길이 및 이황화물 배치를 변화시키는 조합 연구에서 다중 이황화물 템플릿 역할을 합니다.
6.GLP 독성학 연구
코스퍼팜은 IND 활성화 독성학, 약동학 및 생체분포 연구.
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제조에 충분히 안정적이지만 세포질 방출에는 충분히 불안정한 생체 환원성 지질이 필요한 경우, 16-Oxa-19,20-dithia-4,8,12-triazaoctacosanoic acid, 8-methyl-4,12-bis[3-[2-(octyldithio)ethoxy]-3-oxoprofile]-15-oxo-, 2-(옥틸디티오)에틸 에스테르가 답입니다. Cosperpharm을 귀하의 공급 파트너로 삼으십시오. 샘플 요청, 확장 일정 논의 또는 분석 데이터 패키지에 대한 기술 검토 일정을 잡으려면 당사에 문의하십시오.
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