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아닐린 고리(C₆H₆ClN)의 메타 위치에 염소가 치환된 3-클로로아닐린은 유기 합성에서 기본적인 방향족 아민 빌딩 블록입니다. 전자를 끄는 염소 치환기와 전자를 주는 아미노기 사이의 메타 관계는 분자의 반응성과 치환 패턴에 큰 영향을 미치는 뚜렷한 전자 비대칭성을 생성합니다. 이는 오르토 및 파라 이성질체에서는 관찰되지 않는 효과입니다. 이 메타 치환 패턴은 아민 그룹에 비해 오르토 및 파라 위치의 전자 밀도를 낮추어 원치 않는 부반응을 억제하는 동시에 후속 기능화를 위해 아미노 그룹의 친핵성을 보존합니다. 적당한 극성(logP ~0.77–2.03), 높은 열 안정성(끓는점 230–231°C) 및 반응성 1차 아민의 독특한 조합을 통해 이 분자는 단일 합성 작업 흐름 내에서 디아조늄 염 형성을 통해, 친핵체(아미드 또는 요소 결합 형성을 통해) 다용도 친전자체 역할을 할 수 있습니다.

tert-부틸(S)-2-(4-플루오로-3,5-디메틸페닐)-4-메틸-3-(2-옥소-2,3-디히드로-1H-이미다졸-1-일)-2,4,6,7-테트라히드로-5H-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-카르복실레이트는 입체화학적으로 복잡한 피라졸로피리딘 유도체로서, 테트라히드로피리딘 고리 접합부, 2 위치에 4-플루오로-3,5-디메틸페닐 그룹, 3 위치에 2-옥소-2,3-디히드로-1H-이미다졸-1-일 부분이 있으며 전체 코어는 융합된 이환식 피라졸로[4,3-c]피리딘 지지체에 의해 단단해졌습니다. 불소화 디아릴 단위, 구조적으로 제한된 헤테로고리 코어, tert-부틸 카바메이트(Boc) 보호 그룹을 통합하는 이 복잡한 분자 구조는 최적화된 약동학 프로파일을 갖춘 차세대 비펩타이드 GLP-1 수용체 작용제의 조립을 가능하게 하도록 정밀하게 설계되었습니다.

tert-부틸(S)-3-아미노-2-(4-플루오로-3,5-디메틸페닐)-4-메틸-2,4,6,7-테트라히드로-5H-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-카르복실레이트는 융합 고리 접합부에서 특정 (4S) 배열을 갖는 키랄 피라졸로피리딘 유도체이며, 불소화 디아릴 잔기와 Boc 보호 아민을 특징으로 합니다. 견고한 sp3-풍부 바이사이클릭 프레임워크는 구조적으로 제한된 피라졸로[4,3-c]피리딘 코어와 전략적으로 배치된 불소 원자 및 두 개의 메틸 그룹을 통합하여 스캐폴드의 대사 안정성, 친유성 및 표적 결합 프로파일을 종합적으로 미세 조정하여 현대 GLP-1 수용체 작용제 설계 및 개발에 필수적인 구조적 모티프가 됩니다.

화합물 tert-부틸 4-((2S,5R)-5-((벤질옥시)아미노)피페리딘-2-카르복스아미도)피페리딘-1-카르복실레이트(CAS 1510832-19-5)는 카르복사미드 연결을 통해 연결된 두 개의 피페리딘 고리 주위에 구축된 복잡하고 입체화학적으로 정의된 구조를 특징으로 합니다. 중앙 피페리딘-2-카르복스아미드 단위는 2S 및 5R 위치에 2개의 키랄 중심을 가지고 있으며, 이는 디아자비시클로옥탄 β-락타마제 억제제의 최종 생물학적 활성에 중요합니다. 5 위치의 벤질옥시아미노(-O-NH-Bn) 그룹은 나중에 고리화 또는 기능화를 위한 다용도 핸들인 보호된 하이드록실아민 역할을 합니다. 카르복스아미드 질소는 원위 질소가 tert-부톡시카르보닐(Boc) 그룹에 의해 보호되는 두 번째 피페리딘 고리에 부착되어 직교 탈보호 선택성을 제공합니다. 이러한 정확한 입체화학적 배열과 직교 보호기 전략으로 인해 tert-부틸 4-((2S,5R)-5-((벤질옥시)아미노)피페리딘-2-카르복사미도)피페리딘-1-카르복실레이트는 아비박탐 및 렐레박탐과 같은 고급 β-락타마제 억제제 합성에 없어서는 안 될 빌딩 블록이 되었습니다.

화학적으로 (2S,5R)-5-((벤질옥시)아미노)피페리딘-2-카르복실산인 Avibactam 불순물 5는 주요 공정 관련 불순물 역할을 하는 키랄 피페리딘 기반 카르복실산이자 블록버스터 β-락타마제 억제제 Avibactam의 중요한 합성 중간체입니다. 이 분자는 입체화학적으로 정의된 (2S,5R) 구성, 2위치에 유리 카르복실산 그룹, 피페리딘 고리의 5위치에 벤질옥시아미노 치환기가 있는 것이 특징입니다. 이 정밀한 입체화학 구조는 Avibactam Impurity 5를 제약 품질 관리를 위한 필수 참조 표준이자 차세대 디아자비사이클로옥탄(DBO) β-락타마제 억제제 개발의 귀중한 구성 요소로 자리매김하고 있습니다.

화학적으로 (2S,5R)-5-((벤질옥시)아미노)피페리딘-2-카르복실산 에틸 에스테르 옥살레이트로 명명된 Avibactam INT 1은 입체 화학적으로 정의된 (2S,5R) 구성 피페리딘 코어, 5 위치의 벤질옥시아미노 치환기, 2 위치의 에틸 카르복실산염 및 옥살산염 반대이온을 특징으로 하는 키랄 피페리딘 유도체입니다. 옥살산염 형태와 결합된 이 정밀한 이중 입체 중심 구조는 Avibactam INT 1을 핵심 합성 중간체일 뿐만 아니라 블록버스터 β-락타마제 억제제 Avibactam 제조를 위한 중요한 불순물 참조 표준으로 만들어 다제 내성 그람 음성 박테리아 감염과 싸우는 데 없어서는 안 될 구성 요소로 자리매김합니다.