록사티딘 아세트산 염산염

록사티딘 아세테이트 염산염은 특이적이고 경쟁적인 히스타민 H입니다.₂-소화성 궤양 질환 치료에 사용되는 수용체 길항제. 록사티딘 아세트산염산염은 경구 투여 시 활성 대사물질인 록사티딘으로 빠르게 전환되어 히스타민이 H에 결합하는 것을 억제합니다.₂ 위 벽 세포의 수용체. 이러한 억제는 세포내 cAMP 농도와 위산 분비를 모두 감소시키며, 록사티딘 아세트산염산염은 시메티딘과 라니티딘보다 더 큰 효능을 나타냅니다. 항궤양 활성 외에도 록사티딘 아세트산 염산염은 시험관 내에서 혈소판 기능을 억제하고 혈관 내피 성장 인자(VEGF) 발현을 감소시켜 위장암을 포함한 여러 종양의 성장을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 록사티딘 아세테이트 염산염은 또한 NF- 억제를 통해 염증 반응을 억제합니다.κB 및 p38 MAPK 활성화. 품질 관리 측면에서 Roxatidine Acetate Hydroclide는 분석 방법 개발 및 품질 관리 응용 분야를 위한 고순도 참조 표준으로 공급됩니다. 이 화합물은 물, 메탄올, DMSO에 용해되며 4℃에 보관됩니다. °C 또는 실온의 서늘하고 어두운 곳에 보관하세요.

 

 

 제품 매개변수

매개변수	사양
제품명	록사티딘 아세트산 염산염
CAS 번호	93793-83-0
MDL 번호	MFCD00941429
분자식	C₁₉H₂₈N₂O₄·HCl
분자량	384.90g/몰
물리적 형태	단단한
모습	백색에서 거의 백색의 분말에서 결정까지
녹는점	145.0–146.0°C
용해도	물, 메탄올 및 DMSO에 용해됨
보관상태	2-8°C의 불활성 가스(질소 또는 아르곤) 하에서

 

생체 활성

---

Roxatidine Acetate HCl은 위산 분비와 궤양 형성을 억제하는 IC50이 3.2μM인 특이적이고 경쟁적인 히스타민 H2 수용체 길항제입니다.

 

합성 경로

---

1. 수산화칼륨 58g(0.930mol, 순도 90%)을 물 1,160g에 녹이고 20~25°C로 냉각합니다. 이어서, 로시글리타존 옥살레이트(화합물 9, 실시예 7에 따라 제조됨) 300g(0.854mol)을 첨가하고 완전히 혼합될 때까지 교반한다.

 

2.반응혼합물에 에틸아세테이트(600g+450g)를 넣고 유기층을 분리한 후 합친 후 무수황산나트륨으로 건조시킨 후 여과한다. 여액을 감압 농축하여 록사이딘(화합물 8) 251g을 얻었다.

 

3. 록사딘 251g을 빙초산 500g에 녹이고 무수초산 170g을 첨가한다. 2시간 동안 환류 가열하고; 반응이 완료되면 감압 농축하여 아세트산을 제거하고 15~20°C로 냉각합니다.

 

4. 물 600g을 첨가한 후, 에틸아세테이트 600g을 첨가한다. 교반하면서 탄산칼륨 300g을 함유한 수용액을 사용하여 pH를 9~10으로 조정합니다. 400g과 에틸아세테이트 300g의 혼합액으로 추출하고 유기층을 합하여 무수황산나트륨으로 건조한 후 여과하고 여액을 농축하여 로페리돈아세테이트(화합물 10) 280g을 얻는다.

 

5. 로페리돈 아세테이트 280g(0.804mol)을 아세톤 1400g에 녹이고 0~5°C로 냉각합니다. 염화수소 32g을 함유한 에틸 아세테이트 용액을 적가하고; 고체가 침전된다. 0~5 ℃에서 35시간 동안 결정화시킨 후 여과, 건조하여 로페리돈아세테이트염산염 295g을 얻는다(이론수율 : 화합물 9 300g 기준 328.58g, 수율 89.8%).

 

제품 품질 보증

---

코스퍼팜은 의약품 API 제조 및 분석 참조 표준 응용 분야에 대한 엄격한 기대를 충족하는 록사티딘 아세트산 염산염에 대한 포괄적인 품질 보증 시스템을 구축했습니다.

 

철저한 분석 특성화. 각 배치는 HPLC 순도(완전한 크로마토그래피 추적성이 있는 >98.0%), 비수성 적정(≥98.0%), 융점 검증(146.0~150.0°C), 외관 검증(흰색에서 거의 흰색 분말에서 결정까지), 잔류 용매 분석 및 신원 확인 등 다양한 기법의 분석 방출 테스트를 거칩니다.

 

보유 샘플을 통한 완전한 배치 추적성. 원자재 조달부터 각 합성 단계(환원성 아민화, 축합, 아실화, 가수분해, 염 형성 및 재결정화)까지 모든 단계가 완벽하게 문서화되고 추적 가능합니다. 각 배치는 Cosperpharm 품질 절차에 따라 유지되는 충분한 보유 샘플과 함께 고유한 로트 번호를 받습니다.

 

규제 제출을 위한 문서 준비가 완료되었습니다. 모든 배송에는 배치별 순도 및 특성 데이터가 포함된 분석 인증서(COA), 물질안전보건자료(SDS), 국제 배송을 위한 세관 문서가 포함됩니다. Cosperpharm은 요청 시 DMF 지원 문서 패키지와 맞춤형 품질 계약을 제공합니다.

 

고객이 주도하는 품질 감사. 자격을 갖춘 고객은 Cosperpharm의 제조, 품질 관리 및 문서화 시설을 감사할 수 있습니다. 감사 일정을 잡으려면 규제팀에 문의하세요.

 

문의하기

---

항궤양 API 제조, 분석 방법 개발 또는 공정 연구를 위해 록사티딘 아세트산염산염이 필요하십니까? 코스퍼팜이 공급 준비를 마쳤습니다.