수니티닙 말레이트

Model:341031-54-7

Sunitinib Malate(CAS 341031-54-7)는 인돌리논 기반 다중 표적 수용체 티로신 키나제(RTK) 억제제의 경구 생체 이용 가능 L-말레이트 염입니다. 이 분자는 불포화 탄소 다리를 통해 인돌리논 부분에 연결된 피롤-카르복사미드 코어를 특징으로 하며, L-말레이트 반대이온은 화합물의 물리화학적 특성을 향상시킵니다.

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제품 설명

수니티닙 말레이트(Sunitinib Malate)는 강력한 다용성‑다중 RTK 경로의 억제를 통해 혈관 신생 및 종양 세포 증식을 차단하는 표적화된 티로신 키나제 억제제. L로서‑수니티닙의 말산염인 수니티닙 말레이트는 다른 RTK 억제제에 비해 향상된 경구 생체 이용률과 효능을 제공합니다. 이 화합물은 VEGFR2(Flk)를 표적으로 합니다.‑1) IC로₅₀80nM 및 PDGFRβ IC로₅₀세포 내 2nM‑무료 분석을 수행하고 또한 c를 억제합니다.‑키트 활동. 수니티닙 말레이트는 FDA입니다.‑신장 세포 암종 및 이마티닙에 대해 승인됨‑저항성 GIST에 적용되었으며 다른 고형 종양에서도 효능이 입증되었습니다. 높은 것으로‑순도 참조 표준인 Sunitinib Malate는 일반 sunitinib 제조업체를 위한 분석 방법 개발, 불순물 프로파일링, 품질 관리 테스트 및 ANDA 서류 제출에 반드시 필요합니다. 또한 Sunitinib Malate는 혈관 신생, 수용체 티로신 키나제 신호 전달 및 차세대 개발을 연구하는 데 중요한 도구 화합물 역할을 합니다.‑세대 표적 암 치료법.

제품 매개변수

매개변수	사양
제품명	수니티닙 말레이트
CAS 번호	341031-54-7
분자식	C22H2₇FN₄O2·C₄H₆O₅
분자량	532.57g/몰
모습	오렌지 파우더
녹는점	189 191°C
용해도	DMSO: >10mg/mL
보관상태	실내온도

생체 활성

수니티닙 말레이트(SU11248)는 무세포 분석에서 IC50 값이 각각 80nM 및 2nM인 VEGFR2(Flk-1) 및 PDGFRβ를 표적으로 하는 다중 표적 RTK 억제제입니다. 또한 c-Kit 활동을 억제합니다. Sunitinib Malate는 Ire1α의 자가 인산화를 효과적으로 억제하고 사멸 수용체 매개 및 미토콘드리아 의존성 세포사멸을 촉진합니다.

~ 안에V아이보 연구

생체 내에서 VEGFR2 또는 PDGFR 인산화 및 신호 전달을 광범위하고 선택적으로 억제하는 것과 일치하게, 수니티닙을 매일 20~80mg/kg의 용량으로 투여하면 HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375 및 MDA-MB-435를 포함한 여러 종양 모델에서 광범위하고 강력한 항암 활성이 용량 의존적 효능으로 입증되었습니다. 21일 동안 매일 수니티닙 80mg/kg을 투여한 치료는 쥐 8마리 중 6마리에서 완전한 종양 퇴행을 달성했으며, 치료 후 110일 동안 종양 재발은 관찰되지 않았습니다. 두 번째 수니티닙 요법은 초기 치료 동안 완전히 퇴행되지 않은 종양에 대해 매우 효과적인 것으로 유지되었습니다. SF763T 신경교종 모델에서 수니티닙은 종양 미세혈관 밀도(MVD)를 약 40%까지 유의하게 감소시켰습니다. SU11248은 종양 크기를 줄이지 않고 루시퍼라제 발현 PC-3M 종양의 성장을 완전히 억제했습니다. 매일 20mg/kg의 Sunitinib은 피하 MV4;11(FLT3-ITD) 종양의 성장을 현저하게 억제하고 FLT3-ITD 골수 이식 모델에서 생존 기간을 연장했습니다.

In V이트로S공부

수니티닙말라테 또한 IC50이 211nM인 효과적인 c-Kit 억제제입니다. 이는 VEGFR2(Flk1) 및 PDGFRβ의 강력한 ATP 경쟁 억제제 역할을 하며 Ki 값은 각각 9nM 및 8nM입니다. VEGFR2 및 PDGFRβ에 대한 선택성은 FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl 및 src에 대한 선택성보다 10배 이상 높습니다. 혈청 기아 상태에서 VEGFR2 또는 PDGFRβ를 발현하는 NIH-3T3 세포에 수니티닙을 적용하면 VEGF 의존성 VEGFR2 인산화와 PDGF 의존성 PDGFRβ 인산화를 억제하며, 두 경우 모두 IC50 값은 10nM입니다. 수니티닙은 IC50 40nM에서 혈청 기아 하에서 HUVEC의 VEGF 유발 증식을 억제하고, IC50 값 39nM과 69nM에서 NIH-3T3 세포에서 PDGF에 의해 유발된 PDGFRβ 또는 PDGFRα의 과발현을 억제합니다. 또한 각각 250nM, 50nM 및 30nM의 IC50 값에서 야생형 FLT3, FLT3-ITD 및 FLT3-Asp835의 인산화를 억제합니다. 또한, 수니티닙은 각각 8nM 및 4nM의 IC50 값에서 MV4, 11 및 OC1-AML5 세포의 증식을 억제하는 동시에 용량 의존적으로 세포사멸을 유도합니다.

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