룩소리티닙

룩소리티닙은 골수 증식성 질환 치료를 위해 임상적으로 적용되는 최초의 강력하고 선택적인 JAK1/2 억제제입니다. 선택적 JAK1/2 억제제인 ​​룩소리티닙은 구성적으로 활성인 JAK2 V617F 돌연변이가 있는 진성적혈구증가증 환자에서 적혈구 전구세포 콜로니 형성을 억제하고 악성 세포 증식을 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 인터루킨 6과 TNF를 감소시킵니다.‑αJAK2 V617F의 신호 전달‑구동 마우스 모델. 룩소리티닙은 FDA입니다‑중급 또는 고급으로 승인됨‑수산화요소에 대한 반응이 부적절하거나 불내성이 있는 경우 골수섬유화증 및 진성적혈구증가증의 위험이 있습니다. 높은 것으로‑순도 참조 표준인 Ruxolitinib은 일반 Ruxolitinib 제조업체를 위한 분석 방법 개발, 불순물 프로파일링, 품질 관리 테스트 및 ANDA 서류 제출에 반드시 필요합니다. 또한 Ruxolitinib은 JAK 연구를 위한 중요한 도구 화합물 역할을 합니다.‑STAT 신호 전달 경로 및 새로운 JAK 억제제 치료법 개발.

 

 제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	룩소리티닙
CAS 번호	941678-49-5
분자식	C₁₇H₁₈N₆
분자량	306.37g/몰
모습	흰색에서 황백색 고체
녹는점	90-100°C
밀도	1.4
보관상태	장기 보관 시 −20°C

 

약리작용

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골수 섬유증(MF)은 골수 조직이 반흔 조직으로 대체되어 간 및 비장과 같은 기관에서 조혈이 일어나는 것을 특징으로 하는 드문 골수이형성 장애입니다. 임상 증상에는 비장종대, 빈혈, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증은 물론 다양한 정도의 골경화증이 포함됩니다. 증상에는 피로, 복부 불쾌감, 늑하 통증, 근골격계 통증, 가려움증 및 야간 발한이 포함될 수도 있습니다.

 

룩소리티닙은 미국 식품의약국(FDA)이 골수 섬유증 치료용으로 승인한 최초의 경구용 약물입니다. 이는 티로신 키나제 억제제, 특히 단백질 키나제 JAK1 및 JAK2를 표적으로 하는 소분자 억제제로, 원발성 골수 섬유증, 적혈구증가증 후 골수 섬유증 및 필수 혈소판증가증 후 골수 섬유증을 포함한 중등도 또는 고위험 골수 섬유증에 사용됩니다.

 

2012년 8월 29일, 유럽 연합은 골수 섬유증 치료용으로 승인된 최초의 약물인 룩소리티닙을 승인했습니다. 룩소리티닙은 원발성 골수섬유증, 적혈구증가증 후 골수섬유증, 혈소판증가증 후 원발성 골수섬유증을 포함한 중등도 또는 고위험 골수섬유증에 사용됩니다. 현재 룩소리티닙은 유럽 연합, 캐나다, 아시아, 라틴 아메리카, 남미의 여러 국가를 포함하여 전 세계 50개 이상의 국가에서 승인되었습니다.

 

미국의 노바티스 제약회사(Novartis Pharmaceuticals)는 인사이트(Incyte)로부터 미국 이외의 지역에서 룩소리티닙을 개발 및 상업화할 수 있는 승인을 얻었습니다. 유럽 위원회와 FDA 모두 골수 섬유증 치료를 위해 룩소리티닙을 희귀의약품으로 지정했습니다. 현재 인사이트는 미국에서 중등도 또는 고위험 골수 섬유증 치료를 위해 Jakafi라는 브랜드로 룩소리티닙을 판매하고 있습니다.

 

신청현황

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룩소리티닙(LUX로도 알려짐)은 원발성 골수섬유증, 적혈구증가증 후 골수섬유증, 혈소판증가증 후 골수섬유증을 포함한 중등도 또는 고위험 골수섬유증의 치료에 사용되는 키나제 억제제입니다. 룩소리티닙(Jakavi)은 2012년 8월 유럽 연합에서 중등도 또는 고위험 골수 섬유증 관리용으로 승인된 경구용 JAK1 및 JAK2 티로신 키나제 억제제입니다.

현재 룩소리티닙 자카비는 유럽연합, 캐나다, 아시아, 라틴 아메리카, 남미의 여러 국가를 포함해 전 세계 50개 이상의 국가에서 승인을 받았습니다. 노바티스는 인사이트(Incyte)로부터 미국 외 지역에서 룩소리티닙의 개발 및 상업화 권리를 라이선스 받았습니다. 유럽연합 집행위원회와 FDA는 모두 골수섬유증 치료를 위해 룩소리티닙을 희귀의약품으로 지정했습니다. 미국에서 Incyte는 현재 중등도 또는 고위험 골수 섬유증 치료를 위해 Jakafi라는 브랜드로 룩소리티닙을 판매하고 있습니다.

생체 활성

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룩소리티닙(INCB18424)는 JAK1 및 JAK2(각각 2.7nM 및 4.5nM의 IC50 값)에 대한 강력한 선택적 억제제로, 강력한 항종양 및 면역조절 활성을 나타냅니다. Ruxolitinib은 IL-6 신호 전달(IC50 = 281nM)과 JAK2V617F+ Ba/F3 세포의 증식(IC50 = 127nM)을 억제합니다. 또한 야생형 JAK2 또는 JAK2V617F 돌연변이가 있는 환자의 STAT3 인산화를 억제합니다. 이의 임상적 효능은 순환하는 염증성 사이토카인 수준의 상당한 감소에 기인합니다. Ruxolitinib은 보조제 유발 관절염 및 다관절 관절염의 쥐 모델에서 치료 효과를 나타냅니다.

문의하기

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