Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH는 Fmoc 고체상 펩타이드 합성(Fmoc SPPS)을 위한 표준 보호 D-아르기닌 빌딩 블록으로, 높은 결합 효율과 최소한의 부반응으로 D-아르기닌 잔기를 합성 펩타이드에 도입할 수 있게 해줍니다. 아르기닌에 대한 이전 보호 그룹(예: Mtr, Pmc)과 달리 Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH의 Pbf 그룹은 우수한 산 불안정성을 제공하여 표준 TFA 칵테일에서 빠르게 절단되며 사슬 조립 중 설폰아미드 형성과 같은 부반응이 덜 발생합니다. Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH의 Pbf 그룹은 또한 δ-카르복사미드에서 락탐 형성 위험을 제거하고 염기 처리 중 N-말단 구아니디늄 변형 가능성을 줄여 Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH가 아르기닌이 풍부한 장쇄 펩타이드를 조립하는 데 선호되는 선택이 됩니다. Cosperpharm은 Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH를 고순도 결정질 고체로 공급하며 각 배치는 HPLC, TLC, 선광도 및 수분 함량을 완벽하게 특성화합니다. 이는 펩타이드 기반 치료제에 대한 연구 응용 프로그램과 규제 파일링 패키지를 모두 지원하는 문서입니다.

제품 매개변수

제품 장점

1. 골드 표준 Pbf 측쇄 보호

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH의 Pbf 그룹은 Fmoc SPPS의 아르기닌 보호에 대한 현재의 최적 표준을 나타냅니다. 이전 보호 그룹(Mtr, Pmc)과 비교하여 Pbf는 표준 TFA 칵테일에서 더 빠른 절단, 부반응(술폰아미드 형성 및 락탐화 포함)에 대한 저항성 향상, 염기 처리 중 N 말단 구아니디늄 변형 위험 감소 등을 제공합니다. 이러한 특징으로 인해 Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH는 길고 복잡하며 아르기닌이 풍부한 펩타이드 서열을 조립하는 데 선호됩니다.

2. 단백질분해효소 저항성 펩타이드 치료제를 위한 D-구성

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH의 D-거울상 이성질체 구성은 내인성 프로테아제에 의한 단백질 분해 분해에 저항하는 D-펩타이드의 합성을 가능하게 합니다. 이는 생체 내 반감기가 연장된 펩타이드 치료제를 개발하는 데 중요한 이점입니다. 이 기능으로 인해 Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH는 단백질 분해효소에 안정적인 D-펩타이드 길항제, 단백질-단백질 상호 작용의 D-펩타이드 억제제 및 대사적으로 안정적인 생리활성 펩타이드를 설계하는 데 없어서는 안 될 요소입니다.

3. 자동화된 SPPS의 뛰어난 성능

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH는 표준 활성화 화학물질(HBTU/HOBt, PyBOP, COMU)을 사용하는 자동화된 Fmoc SPPS에 사용하도록 완전히 검증되었으며 연속 흐름 및 배치 합성기와 호환됩니다. Pbf 그룹은 아르기닌 측쇄에서 락탐 형성 위험(이전 보호 그룹의 알려진 한계)을 제거하여 아르기닌이 풍부한 시퀀스에서도 고순도 조제품을 보장합니다.

4. 이중 용도: 합성 빌딩 블록 및 참조 표준

Cosperpharm은 Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH를 다양한 품질 수준으로 공급합니다: 펩타이드 합성 응용 분야를 위한 연구 등급(≥ 95% HPLC); 및 펩타이드 치료제에 대한 방법 개발, 품질 관리 및 약식 신약 신청(ANDA) 제출 시 분석 표준으로 사용하기 위한 참조 표준 등급(완전한 특성 분석 시 ≥ 98%)입니다.

5. 펩타이드 과학 전반에 걸친 광범위한 유용성

세포 내 전달 용도를 위한 여러 아르기닌 잔기를 포함하는 세포 투과 펩타이드(CPP)의 합성부터 단백질-단백질 상호 작용을 표적으로 하는 D-펩타이드 길항제의 준비, 안정성이 향상된 항균 D-펩타이드 개발에 이르기까지 Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH는 펩타이드 과학의 전체 스펙트럼에 걸쳐 기본 구성 요소 역할을 합니다.

합성 경로

1. 반응기에 H-Arg(Pbf)-OH, 물 120L, THF를 넣고 Na2CO₃를 사용하여 pH를 8.5로 조정한다.

2. Arg(Pbf)의 완전한 반응을 보장하기 위해 온도 15~20°C, pH 8~9를 유지하면서 Fmoc-Osu(플루오렌 메톡시카르보닐 숙신이미드)를 점차 첨가하고 과도한 Fmoc-Osu를 최대한 피합니다. TLC 추적 플레이트를 사용하여 반응 진행 상황을 모니터링합니다. Fmoc-Osu를 첨가한 후 6시간으로 Chemicalbook 반응 시간을 계산합니다.

3. 정제: 석유 에테르/에틸 아세테이트(2:1)로 추출합니다. HCl을 사용하여 수성상을 pH 3으로 산성화하고 0~10°C에서 2시간 동안 교반합니다. 생성물을 에틸 아세테이트로 추출하고; pH가 6에 도달할 때까지 포화 식염수로 세척합니다. 무수황산나트륨으로 건조하고 진공여과하여 고체를 제거한 후 여액을 농축하고 감압농축하여 고체생성물을 얻고 최종적으로 진공건조한다. 제품의 순도는 99.6%이며, 최대 불순물 함량은 0.09%, L-이성질체 함량은 0.15%입니다.

제품 품질 보증

코스퍼팜은 펩타이드 합성 원료와 분석 참조 표준 모두에 대한 엄격한 기대를 충족하는 Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH에 대한 포괄적인 품질 보증 시스템을 구축했습니다. 철저한 분석 특성화. 각 배치는 HPLC 순도 검증(연구 등급의 경우 ≥ 95%, 기준 등급의 경우 ≥ 98%), TLC 분석, 거울상 이성질체 순도 평가(L-거울상 이성질체 ≤ 0.5%), 건조 감량 결정(3.0% 이하), 선광도 측정([α]²₀/D +4.5 ~ +6.5°, c = 1, DMF), 융점 검증 및 외관 검증을 거칩니다. 보유 샘플을 통한 전체 배치 추적성. 원료 조달(적격 공급업체의 D-아르기닌 및 Pbf-Cl)부터 Pbf 보호, Fmoc 설치, 정제 및 최종 포장까지 모든 단계가 완벽하게 문서화되고 추적 가능합니다. 각 배치는 Cosperpharm 품질 절차에 따라 유지되는 충분한 보유 샘플과 함께 고유한 로트 번호를 받습니다. 안정성 모니터링 프로그램. 코스퍼팜은 권장 보관 조건, 즉 불활성 대기 하에서 -20 °C의 장기 보관 및 대표 배치에 대한 가속 안정성 연구를 통해 지속적인 안정성 연구를 수행합니다. 안정성 요약은 고객 규제 제출을 지원하는 데 사용할 수 있는 전체 데이터 패키지와 함께 정기적으로 업데이트됩니다. 규제 제출을 위한 문서 준비가 완료되었습니다. 모든 배송에는 배치별 순도 및 특성 데이터가 포함된 분석 인증서(COA), 안전보건자료(SDS), 국제 배송을 위한 세관 문서가 포함됩니다. 코스퍼팜은 펩타이드 치료제에 대한 ANDA 또는 NDA 서류를 준비하는 고객을 위해 요청 시 DMF 지원 문서 패키지, 방법 검증 보고서, 안정성 데이터 및 맞춤형 품질 계약을 제공할 수 있습니다. 고객이 주도하는 품질 감사. 자격을 갖춘 고객은 코스퍼팜의 제조, 품질 관리 및 문서화 시설을 감사할 수 있습니다. ISO 규정 준수 문서는 요청 시 제공됩니다.

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