Fmoc-Arg(Pbf)-OH

Fmoc-Arg(Pbf)-OH는 Fmoc 고체상 펩타이드 합성을 통해 아르기닌 잔기를 펩타이드에 도입하기 위한 표준 유도체입니다. Fmoc-Arg(Pbf)-OH의 Pbf 측쇄 보호 그룹은 이전 아르기닌 보호 그룹에 비해 사슬 조립 중 우수한 안정성을 제공하며, Pbf 그룹은 Pmc보다 약 1~2배 빠르게 TFA로 제거되어 깨끗하고 무색의 최종 펩타이드 제품을 생성합니다. Fmoc-Arg(Pbf)-OH의 Fmoc 보호 그룹은 산에 불안정한 Pbf 그룹과 직교하므로 측쇄 보호에 영향을 주지 않고 사슬 조립 중에 N 말단의 선택적 탈보호가 가능합니다. 아르기닌과 트립토판을 모두 포함하는 펩타이드를 제조할 때 산화 부반응을 방지하기 위해 Fmoc-Arg(Pbf)-OH를 Fmoc-Trp(Boc)-OH와 함께 사용하는 것이 좋습니다. Fmoc-Arg(Pbf)-OH의 독특한 구조적 특징은 Pbf 그룹 자체입니다. 이는 친핵성 구아니디노 질소를 효율적으로 차단하여 N-to-N 이동, 락탐 형성 및 사슬 조립 중 분자간 결합과 같은 원치 않는 부반응을 방지하는 부피가 크고 전자가 풍부한 방향족 술포닐입니다. 이로 인해 Fmoc-Arg(Pbf)-OH는 단백질 상호 작용 연구, 세포 투과 펩타이드(CPP) 및 치료 펩타이드 개발에 필수적인 아르기닌이 풍부한 서열을 합성하는 데 중요한 빌딩 블록이 됩니다.

 제품 매개변수

왜 코스퍼팜인가? – 우리의 경쟁 우위

합성 경로

Fmoc-Arg(Pbf)-OH는 먼저 L의 구아니디노 측쇄를 보호하여 상업적으로 제조됩니다.‑Pbf 그룹과 아르기닌, 이어서 Fmoc 보호α-아미노 그룹.

1단계— Pbf 측‑L의 체인 보호‑아르기닌(구아니디노 보호):

L을 녹인다‑적절한 용매 시스템(예: 물/디옥산 또는 DMF)에 아르기닌을 첨가합니다. 탄산나트륨을 첨가하여 pH를 알칼리성 조건으로 조정합니다. Pbf와 반응하여 Pbf 그룹을 도입합니다.‑통제된 조건 하에서 Cl(2,2,4,6,7-펜타메틸디하이드로벤조푸란-5-술포닐 클로라이드). Pbf 그룹은 구아니디노 질소와 선택적으로 반응하여 N을 형성합니다.Ω-Pbf‑보호된 아르기닌. Pbf 분리‑중화, 추출, 침전을 통해 중간체를 보호합니다.

2단계— Fmoc 보호α-아미노 그룹:

N을 녹인다Ω-Pbf‑L‑물과 디옥산 또는 아세톤의 혼합물에 아르기닌(1.0 eq). 탄산나트륨 또는 중탄산나트륨(2.0)을 첨가합니다.–2.5 eq)로 pH를 8로 조정–9. 용액을 0으로 냉각합니다.–5 °기음. Fmoc 추가‑Cl(1.05–1.1 eq)을 디옥산에 30℃ 이상 적가하여 용해–pH 8을 유지하면서 60분–9개 추가 베이스 포함. 혼합물을 실온에서 2분간 저어줍니다.–4시간.

3단계— 정밀검사 및 분리:

반응 혼합물을 물로 희석하고 디에틸 에테르로 추출하여 과량의 Fmoc를 제거합니다.‑Cl. 수층을 pH 1로 산성화합니다.–2에 진한 HCl을 첨가하여 Fmoc를 침전시킴‑보호된 제품. 생성물을 에틸아세테이트로 추출하고 유기층을 물과 소금물로 씻어준 후 무수황산나트륨으로 건조한 후 여과하고 농축한다.

4단계— 정화:

적합한 용매 시스템에서 재결정화하거나 실리카겔 컬럼 크로마토그래피로 원유 생성물을 정제하여 Fmoc-Arg(Pbf)-OH를 흰색으로 얻습니다.‑보고된 선광도 및 순도 사양을 갖는 흰색 고체.

제품 품질 보증

코스퍼팜은 펩타이드 중간체 제조 및 불순물 참조 표준 응용 분야 모두에 대한 엄격한 기대를 충족하는 Fmoc-Arg(Pbf)-OH에 대한 포괄적인 품질 보증 시스템을 구축했습니다.

철저한 분석 특성화. 각 배치는 다중 과정을 거칩니다.‑기술 분석 방출 테스트: HPLC 순도(≥98.0% 산업 등급;≥99.0% 참조 표준 등급, 완전한 크로마토그래피 추적성), 수분 함량(Karl Fischer≤2.0%), 건조감량(≤50에서는 2.0%°CD‑거울상 이성질체 함량(≤키랄 HPLC로 0.3%), 비선광 확인([α]디 =−7.1 ~−3.1, c=1, DMF), 외관검증(흰색에서 꺼짐)‑백색분말 → 결정분말), 잔류용매 분석(GC), 용해도 검증(DMF 중 10%)— 투명, 무색 용액) 및 IR에 의한 신원 확인.

보유 샘플을 통한 전체 배치 추적성. 원자재 조달(L‑자격을 갖춘 공급업체의 아르기닌) Pbf 측면을 통해‑체인 보호, Fmoc 보호, 재결정화, 건조 및 최종 포장 등 모든 단계가 완벽하게 문서화되고 추적 가능합니다. 각 배치는 Cosperpharm 품질 절차에 따라 유지되는 충분한 보유 샘플과 함께 고유한 로트 번호를 받습니다.

안정성 모니터링 프로그램. 코스퍼팜은 권장 보관 조건에서 지속적인 안정성 연구를 수행합니다.‑장기 보관 장소–20 °C 불활성 분위기 하에서. 유효기간: 3년–20 °기음.

규제 제출을 위한 문서 준비가 완료되었습니다. 모든 배송에는 배치와 함께 분석 인증서(COA)가 포함됩니다.‑특정 순도 및 특성화 데이터, 물질안전보건자료(SDS), 국제 배송을 위한 세관 문서. 코스퍼팜은 펩타이드 API 규제 제출을 준비하는 고객을 위해 DMF를 제공합니다.‑요청 시 준비된 문서 패키지, 방법 검증 보고서, 안정성 데이터 및 맞춤형 품질 계약을 제공합니다.

고객‑품질 감사를 시작했습니다. 자격을 갖춘 고객은 Cosperpharm 감사를 환영합니다‘제조, 품질 관리 및 문서화 시설. ISO 규정 준수 문서는 요청 시 제공됩니다.

문의하기

일관되고 높은 수준이 필요합니다.‑귀하의 펩타이드 합성 프로그램을 위한 Fmoc-Arg(Pbf)-OH의 순도 공급이 필요하십니까? 귀하의 요구 사항에 대해 논의하고 견적을 요청하려면 오늘 Cosperpharm에 문의하십시오.