도티누라드

도티누라드는 고요산혈증과 통풍 치료에 있어 중추적인 제약 활성 성분이자 연구 화합물로, 고도로 선택적인 요산염 수송체 1(URAT1) 억제제 역할을 합니다. 1,1-디옥소-1,2-디하이드로-3H-1,3-벤조티아졸 지지체를 포함하는 업계 최초의 페놀 유도체인 도티누라드는 표적 외 효과를 최소화하면서 일차 인간 신장 근위 세뇨관 상피 세포의 요산 흡수에 대한 놀라운 억제 활성을 보여줍니다. Dotinurad는 다른 유기 음이온 수송체보다 URAT1을 선택적으로 표적으로 삼아 벤즈브로마론(benzbromarone)과 같은 오래된 요산뇨 제제와 관련된 미토콘드리아 독성 문제를 피하면서 혈청 요산염 수치를 낮추는 표적 접근법을 제공합니다. 약동학 연구에서 Dotinurad는 유리한 생체 이용률과 용량 비례 노출을 보여 요산염 저하 요법이 필요한 만성 신장 질환 환자에게 유망한 치료 옵션이 되었습니다. 화합물의 독특한 구조적 특징—벤조티아졸 디옥사이드에 연결된 디클로로히드록시페닐 케톤—시노몰구스 원숭이를 포함한 시험관 내 및 생체 내 모델 모두에서 검증된 강력한 URAT1 억제 활성을 뒷받침합니다. Dotinurad는 통풍 약물요법의 중요한 발전을 나타내며, 고요산혈증 관리를 위한 보다 안전하고 효과적인 대안을 제공합니다.

 제품 매개변수

애플리케이션

도티누라드는 혈장 요산염 수치가 감소함에 따라 치료 효능이 증가하는 것이 특징인 효과적인 선택적 요산염 재흡수 억제제입니다.

M메커니즘Of A액션

도티누라드는 요산 수송체를 억제하여 요산의 신장 재흡수를 감소시켜 혈액 내 요산 수치를 감소시킵니다.

합성 경로

아미노티올(152)은 포름알데히드 수화물과 반응하여 디히드로피리다졸-153을 생성합니다. 산 154는 아실 클로라이드 155로 전환됩니다. 그런 다음 디히드로피리다졸-153은 산 기반 염화물 155와 축합되어 아미드 156을 형성합니다. 티아졸 부분은 mCPBA를 사용하여 산화됩니다. 염화리튬의 영향으로 메틸 에테르 그룹이 제거되어 멀티토딘이 생성됩니다.

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신뢰할 수 있는 URAT1 연구를 향한 길은 신뢰할 수 있는 화합물 품질에서 시작되며 Cosperpharm은 이를 제공합니다. 타협할 수 없는 순도와 추적성을 갖춘 Dotinurad를 사용하여 귀하의 연구를 어떻게 지원할 수 있는지 논의해 보시기 바랍니다.