3-퀴누클리디논은 여러 임상적으로 승인된 약물, 특히 과민성 방광 증후군의 1차 치료제인 무스카린성 M₃ 수용체 길항제인 솔리페나신 숙시네이트(Vesicare®)의 산업적 합성에서 중추적인 키랄 빌딩 블록이자 제약 중간체입니다. 3-퀴누클리디논의 케톤 그룹은 입체선택적 효소 또는 화학적 환원을 거쳐 (R)-3-퀴누클리디놀이 기록된 수율 94~100% 및 거울상 이성질체 과잉률이 99.9%를 초과하여 생성되며, 3-퀴누클리디논은 솔리페나신 및 무스카린 길항제에서 중요한 약리단 역할을 하는 키랄 알코올 제조를 위한 최종 기질로 확립됩니다. 개조하다. 다용도 합성 중간체인 3-퀴누클리디논은 구강 건조증 및 쇼그렌 증후군에 처방되는 무스카린 작용제 세비멜린(Evoxac®)뿐 아니라 5-HT₃ 수용체 길항제 아자세트론 염산염 및 항히스타민제 메퀴타진 제조의 핵심 구성 요소로도 사용됩니다. 규제 품질 관리 측면에서 3-퀴누클리디논은 공식적으로 솔리페나신 관련 화합물 22로 지정되어 분석 방법 개발, 방법 검증, 품질 관리(QC) 테스트, 강제 분해 연구 및 일반 솔리페나신 제조업체를 위한 약식 신약 신청(ANDA) 제출을 위한 필수 불순물 참조 표준이 됩니다. 무스카린성 치료제 외에도, 3-퀴누클리디논 유도체는 암 치료를 위한 돌연변이 p53 단백질의 재활성화제 및 α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChR)의 길항제로서 광범위하게 연구되어 왔으며, 이는 경질 퀴누클리딘 지지체의 광범위한 치료 다양성을 보여줍니다.
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매개변수 |
사양 |
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제품명 |
3-퀴누클리디논 |
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CAS 번호 |
3731-38-2 |
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분자식 |
C₇H₁₁아니요 |
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분자량 |
125.17g/몰 |
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순도(HPLC) |
≥98.0%(표준 등급); ≥99.0% (요청 시) |
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물리적 형태 |
결정성 고체 |
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모습 |
백색~황백색~담황색 분말/결정 |
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녹는점 |
200°C(점등) |
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비등점 |
760mmHg에서 204.9 ± 23.0°C(예상) |
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밀도 |
1.12 ± 0.1g/cm³(예상) |
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인화점 |
78.1℃ |
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증기압 |
25°C에서 0.3 ± 0.4mmHg |
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pKa(공액산) |
6.73 ± 0.20(예상); 7.2(실험적) |
각 배치는 다음을 수행합니다.
● 가스 크로마토그래피(GC) – 순도 ≥97.0%
● 비수성 적정 – 순도 ≥97.0%
● 굴절률 – 확증적 분석
● ¹H NMR – 구조 검증
● 성상 – 무색~연황색~연황색의 투명한 액체
모든 배송에는 포괄적인 COA, MSDS(전체 GHS 정보 포함) 및 원산지 증명서가 함께 제공됩니다.
답변: 3-퀴누클리디논은 여러 임상적으로 승인된 약물에 사용되는 키랄 빌딩 블록인 (R)- 및 (S)-3-퀴누클리디놀의 핵심 전구체입니다. (R)-3-퀴누클리디놀은 솔리페나신(과민성 방광) 및 레바트로페이트의 필수 약리단이고, 라세미 혼합물은 세비멜린(구강 건조증) 및 아자세트론(화학요법으로 인한 메스꺼움)에 사용됩니다.
A: 권장 보관 조건(밀봉, 2~8°C, 건조, 불활성 대기)에서 3-퀴누클리디논의 유효 기간은 제조일로부터 2년입니다. 장기 보관(12개월 이상)의 경우 최적의 안정성을 유지하기 위해 −20°C 냉동고를 권장합니다. 이 유효 기간 주장을 뒷받침하는 안정성 연구 데이터는 요청 시 제공됩니다.
에난티오퓨어(R)-3-퀴누클리디놀의 최종 기질인 3-퀴누클리디논은 입체선택적 환원을 거쳐 키랄 알코올을 생성한 다음 (S)-1-페닐-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-2-카르복실산으로 에스테르화되어 과민성 방광 증후군의 1차 치료제인 숙신산 솔리페나신(Vesicare®)을 형성합니다.
3-퀴누클리디논의 케톤 그룹은 라세미 알코올로 환원된 후 티올 에스테르 중간체로 전환되어 궁극적으로 쇼그렌 증후군 환자의 구강 건조증 및 방사선 유발 구강 건조증에 처방되는 무스카린 작용제인 세비멜린 염산염을 생성합니다.
3-퀴누클리디논은 화학요법 유발 메스꺼움 및 구토(CINV)의 예방 및 치료에 사용되는 선택적 5-HT₃ 수용체 길항제인 아자세트론 염산염 합성의 핵심 구성 요소입니다.
3-퀴누클리디논은 알레르기성 비염, 두드러기 및 기타 알레르기 질환 치료에 사용되는 장기간 작용하는 히스타민 H₁ 수용체 길항제인 메퀴타진 합성의 중간체로 사용됩니다.
공식 솔리페나신 관련 화합물 22인 3-퀴누클리디논은 분석 방법 개발, 방법 검증(AMV), 품질 관리(QC) 테스트, 강제 분해 연구 및 일반 솔리페나신 제조업체를 위한 ANDA 제출을 위한 인증된 참조 표준으로 사용됩니다.
3-퀴누클리디논은 만성 폐쇄성 폐질환(COPD)을 위해 개발 중인 무스카린성 M₁/M₃ 길항제인 레바트로페이트의 필수 약리단인 (R)-3-퀴누클리디놀 합성을 위한 출발 물질입니다.
효소 환원 공정 개발 3-퀴누클리디논은 (R)-3-퀴누클리디놀을 생산하기 위한 케토레덕타제(KRED) 촉매 비대칭 환원 공정을 개발하고 최적화하기 위한 모델 기질 역할을 합니다. 문서화된 전환은 94~100% 수율과 >99.9% ee를 달성하며 이는 산업용 생체촉매에 대한 벤치마크를 나타냅니다.
3-퀴누클리디논의 유도체는 종양에 높은 수준으로 축적되는 경향이 있는 돌연변이 p53 단백질의 재활성화제로 광범위하게 연구되어 왔습니다. 이들 화합물은 다양한 유형의 고형 종양으로 고통받는 환자를 위한 새로운 항암 치료제로 연구되고 있습니다.
3-퀴누클리디논 옥심 유도체 및 관련 하이드록실아민이 합성되어 무스카린성 M3 활성에 대해 테스트되었으며, 관련 퀴누클리딘 화합물은 α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChR)의 길항제로 작용하는 것으로 알려져 있으며 신경정신 질환에 잠재적으로 응용할 수 있습니다.
solifenacin succinate에 대한 약식 신약 신청서를 제출하는 제네릭 제조사의 경우, 3-Quinuclidinone(solifenacin 관련 화합물 22)은 시스템 적합성 테스트, 특이성 연구, ICH Q2(R1) 준수 검증의 일부인 불순물 프로파일링을 포함한 분석 방법 검증에 사용되는 필수 불순물 참조 표준품입니다. Cosperpharm은 요청 시 DMF 지원 문서 패키지, 안정성 요약 및 맞춤형 품질 계약을 제공합니다.
solifenacin, cevimeline, azasetron 원료의약품 및 의약품에 대한 HPLC 및 UPLC 분석법을 개발, 검증 및 이전하는 데 필수적입니다. 선택성 평가, LOD/LOQ 결정, 정확성 및 정밀도 연구, 상업적 품질 관리를 위한 견고성 테스트를 지원합니다.
공정 관련 불순물의 형성을 모니터링하고 솔리페나신 제제에 대한 분석 방법의 안정성 표시 능력을 확인하기 위해 강제 분해 연구(산화, 열, 광분해, 가수분해 및 염기성/산성 스트레스 조건)에서 불순물 지표로 사용됩니다.
제약 공정 화학자는 반응 최적화, 불순물 매핑, 무스카린 길항제 및 기타 퀴누클리딘 기반 약물에 대한 확장 가능한 상업적 제조 경로 개발을 위해 이 중간체를 사용합니다. 코스퍼팜은 실험실에서 파일럿 플랜트까지 원활한 확장을 위해 특성화 데이터 및 프로세스 지원을 제공합니다.
솔리페나신 고객 프로그램에 대한 불순물 프로파일링, 방법 검증, 분석 방법 이전 또는 안정성 연구를 수행하는 CRO 및 CDMO는 인증된 참조 표준을 사용하여 제약 고객에게 방어 가능한 데이터를 제공합니다.
솔리페나신 합성, 불순물 프로파일링 프로그램 또는 의약 화학 연구를 위해 3-퀴누클리디논을 소싱하는 것은 간단해야 하며 Cosperpharm에서는 그렇습니다.
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