셀렉시팍

셀렉시팍은 폐동맥고혈압(PAH) 치료를 위해 개발된 최초의 경구용 프로스타사이클린 수용체 작용제입니다.—폐혈관 저항의 상승과 우심부전을 특징으로 하는 진행성이며 생명을 위협하는 질병입니다. 비프로스타노이드 IP 수용체 작용제인 셀렉시팩은 프로스타사이클린 수용체의 선택적 활성화를 통해 치료 효과를 발휘하여 폐혈관의 혈관 확장, 혈소판 응집 억제, 혈관 평활근 세포의 항증식 효과를 유도합니다. 셀렉시팩은 융점 134도의 결정성 고체로 공급됩니다.–138 °C. 제약 품질 관리 측면에서 Selexipag는 분석 방법 개발, 방법 검증 및 selexipag 함유 의약품의 불순물 프로파일링을 위한 주요 참조 표준으로 사용됩니다. 화합물의 관련 물질—셀렉시팍 불순물 1, 불순물 8, 불순물 D 및 N-Nitroso Selexipag 불순물 44 포함—상업적 제조 과정에서 엄격한 관리가 필요한 중요한 품질 속성으로 공식적으로 인정됩니다. 셀렉시팩은 PAH 관리에 있어서 중요한 치료적 발전을 나타내며, 유리한 약동학 프로필과 1일 1~2회 투여로 비경구 프로스타사이클린 요법에 대한 경구 대안을 제공합니다. Selexipag의 구조적 복잡성과 치료 중요성으로 인해 Selexipag는 전 세계 제약 제조업체 및 분석 실험실에 필수적인 API 및 참조 자료가 되었습니다.

 

 제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	셀렉시팍
CAS 번호	475086-01-2
분자식	C₂₆H₃₂N₄O₄S
분자량	496.62g/몰
모습	Y노란색 고체
녹는점	134~138°C
밀도	1.210 ± 0.06g/cm³(예상)
pKa	3.82 ± 0.40(예상)
용해도	DMSO 및 메탄올에 약간 용해됨
보관상태	–20°C냉동고

 

애플리케이션

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셀시팩은 경구용, 고도로 선택성, 지속성 프로드럭입니다. IP 수용체 작용제. 이는 폐고혈압증 및 폐쇄성 동맥경화증과 같은 다양한 혈관 질환에 대한 잠재적인 치료제를 나타냅니다.

 

폐고혈압 희귀의약품

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미국 FDA는 지난 2015년 12월 21일 악텔리온이 개발한 신약 셀렉시팍(상품명 업트라비)을 성인 폐고혈압 환자 치료에 사용하도록 승인했다. 셀렉시팍은 혈관벽 평활근을 이완시키고, 혈관을 확장시키며, 폐동맥압을 감소시키는 경구용 이프로스타사이클린 수용체 작용제입니다. 미국 FDA로부터 희귀의약품으로 지정됐다. 폐고혈압은 예후가 좋지 않은 만성 진행성 폐질환으로 환자가 조기 사망하거나 폐 이식이 필요할 수 있다.

 

제품 장점

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        임상적으로 검증된 프로스타사이클린 수용체 작용제

셀렉시팍은 폐동맥고혈압(PAH) 치료에 사용되는 최초의 경구용 프로스타사이클린(IP) 수용체 비프로스타노이드 작용제입니다. 이는 다른 프로스타노이드 수용체(EP1-4, DP, FP 및 TP: >10μM)에 대한 친화력을 최소화하면서 인간 IP 수용체(Ki = 260nM)에 대한 높은 선택성을 보여줍니다.

 

향상된 경구 생체이용성을 위한 전구약물 설계

셀렉시팍는 생체 내에서 활성 대사산물인 ACT-333679(MRE-269)로 쉽게 가수분해되는 전구약물로 기능하며, 이는 그 자체로 IP 수용체에서 강력하고 선택적인 작용제입니다. 이 전구약물 전략은 유리한 약동학 및 1일 1회 또는 2회 투여로 경구 투여를 가능하게 하여 비경구 프로스타사이클린 요법에 비해 상당한 이점을 제공합니다.

 

독특한 피라진 기반 구조

셀렉시팍는 5번과 6번 위치에 2개의 페닐기가 있는 독특한 피라진 코어를 특징으로 하며, 이소프로필아미노 치환기는 부톡시 사슬을 통해 N-(메틸술포닐)아세트아미드 부분에 연결되어 있습니다. 이 독특한 구조는 셀렉시팩을 모노카르복실산 아미드, 에테르, 방향족 아민, 3차 아민 및 N-술포닐카르복스아미드로 분류합니다.

 

이중 용도: API 및 참조 표준

Cosperpharm은 다양한 품질 수준으로 Selexipag를 공급합니다. 공정 개발 응용 분야를 위한 연구 등급(≥98% HPLC); 분석 방법 개발, 방법 검증, QC 테스트 및 ANDA 제출에 사용하기 위한 참조 표준 등급(완전한 특성 분석이 포함된 ≥95% HPLC). 이 화합물은 또한 Selexipag 불순물 1, 불순물 8, 불순물 D 및 N-Nitroso Selexipag 불순물 44를 포함한 관련 물질을 모니터링하는 데 사용됩니다.

 

광범위한 연구 및 분석 유틸리티

셀렉시팍는 ICH Q2(R1) 준수 검증의 일환으로 분석법 개발, 시스템 적합성 테스트, 특이성 연구 및 불순물 프로파일링을 가능하게 하여 의약품 품질 관리를 위한 중요한 참조 표준 역할을 합니다. 독특한 구조적 특징으로 인해 프로스타사이클린 경로를 목표로 하는 의약 화학 연구 및 약물 발견 프로그램에 귀중한 화합물이 됩니다.

 

문의하기

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PAH 의약품 제조 캠페인, 불순물 프로파일링 프로그램 또는 분석 방법 개발을 위해 Selexipag를 확보하는 것은 간단해야 합니다. Cosperpharm은 고품질 참조 표준, 포괄적인 문서 및 대응적인 기술 지원을 통해 이를 단순화합니다. 귀하의 요구 사항에 대해 논의하려면 지금 저희에게 연락하십시오. 우리는 귀하의 성공을 돕기 위해 여기 있습니다.