라멜테온

Model:196597-26-9

Ramelteon(CAS 196597-26-9)은 프로피온아미드 측쇄에 융합된 독특한 인데노푸란 이환식 지지체를 특징으로 하는 합성 멜라토닌 수용체 작용제입니다. 이 분자는 구조적으로 내인성 호르몬인 멜라토닌에서 유래되었으며, MT₁ 및 MT₂ 멜라토닌 수용체에 대한 높은 친화성과 선택성을 부여하는 견고한 삼환식 구조를 가지고 있습니다.

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제품 설명

라멜테온(Ramelteon)은 강력하고 경구 활성적이며 선택성이 높은 멜라토닌 수용체 작용제로, 수면 개시가 어려운 불면증 치료에 사용됩니다. 첫 번째 비로서‑FDA 승인을 받은 예정된 최면제인 Ramelteon은 기존 진정제와는 다른 작용 메커니즘을 제공합니다.‑MT에 우선적으로 결합하는 최면제₁ 그리고 MT₂ MT에 비해 선택성이 높은 수용체₃ 수용체. Ramelteon은 분자식 C의 결정성 고체로 공급됩니다.₁₆H2₁아니요₂ 및 259.35 g/mol의 분자량을 갖는다. Ramelteon의 합성 인데노푸란 지지체는 천연 호르몬인 멜라토닌에서 유래되었으며, 이 화합물의 시간생적 및 최면 특성에 대해 광범위하게 연구되었습니다. Ramelteon은 분석 방법 개발, 방법 검증(AMV), 축약형 신약 적용(ANDA)을 위한 품질 관리(QC) 응용 프로그램 및 상업적 생산을 위한 참조 표준으로도 사용할 수 있습니다.

제품 매개변수

매개변수	사양
제품명	라멜테온
CAS 번호	196597-26-9
분자식	C₁₆H₂₁NO₂
분자량	259.34g/몰
물리적 형태	고체/결정성 고체
녹는점	113-115℃
비등점	455.3±24.0℃
밀도	1.119±0.06
보관상태	건조한 상태로 밀봉하여 -20°C 이하의 냉동고에 보관하세요.

M메커니즘Of A액션

라멜테온 MT1 및 MT2 멜라토닌 수용체 모두에 대해 높은 친화성을 갖는 멜라토닌 수용체 작용제로서, MT3 수용체와는 상호작용을 나타내지 않으면서 이들 수용체에 대해 특이적이고 완전한 작용 효과를 나타냅니다. 또한 GABA 수용체 복합체와 같은 신경전달물질 수용체와 결합하지 않으며 특정 범위 내에서는 대부분의 효소의 활성을 방해하지 않습니다. 결과적으로, GABA성 약물(교통 사고, 낙상, 골절 등으로 이어질 수 있음)과 관련된 주의력 결핍과 약물 중독 및 의존성을 방지합니다. 1차 대사산물인 M-2는 20을 차지합니다.–모화합물 총량의 100배이나 더 낮은 활성을 나타냄; MT1 및 MT2 수용체에 대한 친화도는 각각 모 화합물의 친화도의 약 1/5 및 1/10입니다. 모약물과 비교하여 약리활성이 약 17 정도 감소합니다.–25배. 레베티라민의 다른 대사산물은 비활성입니다.

표시

1. 만성 불면증 치료에 있어 이 제품의 효능을 평가하기 위해 두 번의 무작위 이중 맹검 시험이 실시되었습니다. 18세 환자–만성 불면증을 앓고 있는 64세 환자를 두 그룹으로 나누어 35일 동안 제품을 단회 투여하거나 위약을 투여했으며, 각 측정 시점마다 수면다원검사(PSG)를 실시했습니다. 결과는 위약군에 비해 두 군 모두 모든 측정 시점에서 수면잠복기가 단축된 것으로 나타났다. 제품 또는 위약을 투여받은 만성 불면증 병력이 있는 65세 이상의 환자를 대상으로 한 또 다른 3주기 교차 시험에서는 위약과 비교하여 모든 측정 시점에서 수면 잠복기가 유사하게 단축되어 만성 불면증에 대한 확실한 치료 효과가 확인되었습니다.

2．무작위, 이중 맹검, 병행 대조 시험에서 일시적인 불면증에 대한 이 약물의 첫날 밤 효과를 평가했습니다. PSG 매개변수는 약물 투여 후 건강한 성인 대상에서 측정되었습니다. 결과는 8mg의 용량이 위약에 비해 수면 잠복기를 크게 단축시키는 것으로 나타났으며 이는 단기 불면증에 대한 입증된 효능을 나타냅니다.

D깔개I상호작용

1．이 약물의 대사에 대한 강력한 CYP1A2 억제제/촉진제의 효과는 상당합니다. CYP1A2 억제제인 플루복사민 100mg을 3일 연속 1일 2회 투여한 후 이 약물 16mg을 단회 투여하면 약물의 Cmax 및 AUC가 각각 약 70배 및 190배 증가했습니다. 4일차에 강력한 CYP3A4 억제제인 케토코나졸 200mg을 1일 2회 이 약물 16mg의 단회 용량과 함께 투여했을 때, 약물의 AUC 및 Cmax는 단독 요법에 비해 각각 84% 및 36% 증가했습니다. 강력한 CYP2C9 억제제인 플루코나졸은 이 약물 16mg 단회 투여의 AUC 및 Cmax를 약 150% 증가시켰습니다. 강력한 CYP 유도제인 리팜핀 600mg을 11일 동안 1일 1회 투여한 후 이 약을 32mg 단회 투여한 결과, 약물과 대사산물 M-II의 AUC 및 Cmax가 모두 평균 80% 감소했습니다. 따라서 이 약을 대사효소억제제/촉진제와 병용투여 시 주의를 기울여야 하며 이에 따라 용량을 조절해야 합니다. 플루복사민과 같은 강력한 CYP1A2 억제제와의 병용은 엄격히 금지됩니다.

2．다른 약물의 대사에 대한 영향: 이 제품은 오메프라졸, 덱스트로메토르판, 미다졸람, 테오필린, 디곡신, 클로르프로마진과 병용투여 시 경쟁적 억제효과를 나타내지 않습니다.

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