메틸 4-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-2-(4-메톡시페닐)피롤리딘-3-카르복실레이트

메틸 4-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-2-(4-메톡시페닐)피롤리딘-3-카르복실레이트는 원래 당뇨병성 신장병증 및 기타 심혈관 질환. 메틸 4-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-2-(4-메톡시페닐)피롤리딘-3-카르복실레이트((2R,3R,4S) 상대 구성 포함)의 입체화학적 배열은 최적의 ETA 수용체 인식을 위한 주요 약리단 요소를 미리 구성하고 피롤리딘 질소의 후속 정교화를 통해 나노몰 이하 수용체 친화성을 갖는 임상 후보를 생성합니다. 초기 탐색 작업에서는 벤조디옥솔 단위가 효능에 실질적으로 기여하는 반면, 4-메톡시페닐 치환기는 ETB 수용체에 대한 수용체 하위 유형 선택성을 추가로 조절한다는 것이 입증되었습니다. 오늘날 메틸 4-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-2-(4-메톡시페닐)피롤리딘-3-카르복실레이트는 주로 아트라센탄 원료의약품의 품질 관리, 분석 방법 검증 및 공정 관련 불순물 프로파일링을 위한 화학적 중간체 및 참조 표준으로 공급되며, 특히 일반 ANDA 신청 및 최종 의약품의 상업적 제조와 관련하여 더욱 그렇습니다.

제품 매개변수

제품 장점

1.입체화학적으로 정의된 비계

(2R,3R,4S) 삼치환 피롤리딘 코어는 검증된 부분입체선택적 6-엔도 삼각 고리화 및 링 수축을 사용하여 설정되어 배치 후 재현 가능한 입체화학 배치를 보장합니다. 아트라센탄 합성의 경우 이러한 입체화학적 완전성은 타협할 수 없으며 Cosperpharm은 이를 일관되게 제공합니다[8†L26-L29].

2.Atrasentan 코어 비계

이 피롤리딘은 당뇨병성 신장병증에 대한 임상 개발이 진행된 약물 후보인 아트라센탄(ABT-627)의 핵심 프레임워크입니다. 약물의 피롤리딘-3-카르복실산 비계로 이어지는 핵심 중간체로서, 이 엔도텔린 길항제 계열을 표적으로 하는 연구 또는 제조 프로그램에 이상적인 출발점을 제공합니다.

3.완전히 기능화되어 최종 단계 준비 완료

피롤리딘 고리에 이미 설치된 두 개의 아릴 그룹과 유리산으로 가수분해될 수 있는 3 위치의 메틸 에스테르를 사용하여 이 스캐폴드는 후기 단계 변환을 위한 준비가 되어 있습니다. 피롤리딘의 이용 가능한 NH는 아트라센탄 구조에 도달하기 위해 최종 N-아실 치환을 도입하기 위한 위치를 제공합니다.

4. 연구부터 생산까지 확장

1g R&D 샘플부터 1kg 이상의 배치까지 제공되며, 요청 시 개발 단계를 충족하기 위해 산업 등급(99%) 순도 사양도 제공됩니다.

5.품질 관리 및 규제 지원

합성 외에도 이 화합물은 Atrasentan API 출시 테스트 및 안정성 모니터링을 위한 불순물 참조 표준 역할을 합니다. Cosperpharm은 규제 기대에 맞는 전체 분석법 검증 문서 및 저장 안정성 데이터를 통해 이러한 애플리케이션을 지원합니다.

보관 조건

메틸 4-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-2-(4-메톡시페닐)피롤리딘-3-카르복실레이트는 단단히 밀봉된 용기에 담아 건조하고 서늘하며 어두운 환경에 보관하고 습기와 직사광선으로부터 보호해야 합니다. 6개월을 초과하는 장기 보관의 경우 최적의 안정성을 유지하기 위해 불활성 분위기(질소 또는 아르곤) 하에서 2~8°C로 냉장 보관하는 것이 좋습니다. 개봉한 용기는 주변 습도에 대한 노출을 최소화하기 위해 사용 후 즉시 다시 밀봉해야 합니다.

규제 제출을 뒷받침하기 위해 요청 시 가속(40°C / 75% RH) 및 장기 안정성 데이터를 이용할 수 있습니다.

제품 품질 보증

코스퍼팜은 의약품 표준물질 및 중간체의 까다로운 기준을 충족하는 메틸 4-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-2-(4-메톡시페닐)피롤리딘-3-카르복실레이트에 대한 엄격한 품질 관리 시스템을 유지합니다.

1. 전체 배치 특성화

각 생산 배치는 HPLC 순도 분석(≥98%, 더 높은 사양 사용 가능), (2R,3R,4S) 입체화학의 키랄 HPLC 검증, 1H NMR 및 13C NMR 구조 확인, 잔류 용매 분석 및 수분 함량 측정(Karl Fischer)을 거칩니다. 외관 및 기타 물리적 특성은 확립된 허용 기준에 따라 검증됩니다.

2. 종합 문서

모든 배송에는 배치별 순도 및 불순물 데이터가 포함된 분석 인증서(COA)가 포함됩니다. 규제 서류 제출을 지원하기 위해 요청 시 DMF 지원 문서 패키지, 가속화된 장기 안정성 요약, 분석법 검증 보고서를 이용할 수 있습니다.

3.완전한 추적성

원자재 조달부터 합성, 정제, 건조, 최종 포장까지 모든 단계가 문서화되고 완벽하게 추적 가능합니다. 각 배치는 완전한 보존 샘플과 함께 고유한 로트 번호를 받습니다.

4. 안정성 모니터링

ICH가 권장하는 조건(장기 보관 및 가속 시험)에 따라 지속적인 안정성 연구가 수행됩니다. 고객의 규제 제출을 지원하기 위해 안정성 데이터 패키지를 사용할 수 있습니다.

5. 고객 주도 품질 감사

자격을 갖춘 고객은 당사의 제조 및 품질 관리 시설을 감사할 수 있습니다. 감사 일정을 잡으려면 규제팀에 문의하세요.

문의하기

아트라센탄 프로젝트를 위해 메틸 4-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-2-(4-메톡시페닐)피롤리딘-3-카르복실레이트의 안정적인 공급이 필요하십니까? 귀하가 발견 단계, 프로세스 개발 또는 상업적 제조 단계에 있든 우리는 귀하를 지원할 준비가 되어 있습니다.