다사티닙(CAS 302962-49-8)은 이마티닙 내성을 극복하기 위해 2세대 Bcr-Abl 억제제로 개발된 강력한 경구용 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. 화학적으로 N-(2-클로로-6-메틸페닐)-2-[[6-[4-(2-히드록시에틸)-1-피페라지닐]-2-메틸-4-피리미디닐]아미노]-5-티아졸카르복스아미드로 알려진 다사티닙은 클로로메틸페닐 그룹과 피리미딘-피페라진 측쇄에 연결된 티아졸-5-카르복사미드 코어를 포함하는 복잡한 헤테로고리 구조를 특징으로 합니다.
이마티닙 메실레이트(CAS 220127-57-1)는 만성 골수성 백혈병(CML) 및 위장관 간질 종양(GIST) 치료에 혁명을 일으킨 소분자 티로신 키나제 억제제인 이마티닙의 메탄술포네이트 염입니다. 화학적으로 N-(4-메틸-3-((4-(피리딘-3-일)피리미딘-2-일)아미노)페닐)-4-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)벤즈아미드 메탄술포네이트로 알려져 있습니다.
크리조티닙(CAS 877399-52-5)은 경구용 생체 이용이 가능한 ATP 경쟁적 수용체 티로신 키나제 c-Met(간세포 성장 인자 수용체) 및 역형성 림프종 키나제(ALK) 억제제입니다. 이 분자는 피페리딘-4-일-피라졸 치환기와 디클로로플루오로페닐-에톡시 측쇄가 있는 피리딘-2-아민 코어를 특징으로 합니다.
Ruxolitinib(CAS 941678-49-5)는 Janus 키나제 1 및 2(JAK1/JAK2)에 대한 강력하고 경구적으로 생체 이용이 가능한 선택적 이중 억제제입니다. 이 분자는 시클로펜틸 및 피라졸 함유 측쇄가 있는 피롤로[2,3-d]피리미딘 코어를 특징으로 합니다. 이러한 독특한 구조적 구조를 통해 Ruxolitinib은 무세포 분석에서 IC₅₀ 3.3nM의 JAK1과 IC₅₀ 2.8nM의 JAK2를 억제할 수 있습니다.
포말리도마이드(CAS 19171-19-8)는 강력한 면역조절제이자 3세대 탈리도마이드 유사체입니다. 이 분자는 4 위치에 아미노 그룹이 있고 2 위치에 2,6-디옥소피페리딘-3-일 치환기가 있는 이소인돌린-1,3-디온 코어가 특징입니다. 이 독특한 구조 구조를 통해 포말리도마이드가 컬린-RING E3 유비퀴틴 리가아제 복합체의 구성 요소인 세레블론(CRBN)을 높은 친화력으로 결합할 수 있습니다.
