오시머티닙은 표적 종양학의 패러다임 전환을 나타내며, 세심하게 조율된 위치선택적 변환 순서에 의존하는 잘 특성화된 합성 경로를 제공합니다. 합성은 수렴 전략을 통해 진행됩니다. Friedel-Crafts 피리미딘화는 인돌-피리미딘 코어를 구성하고, 이어서 플루오로-니트로아닐린 부분과 SNAr 커플링, N,N,N'-트리메틸에틸렌디아민으로의 후속 아민화, 니트로 환원 및 최종 아크릴아미드 형성이 이어집니다.
당사는 귀하의 오시머티닙 연구, 개발 및 제조 프로그램을 지원하기 위해 전체 시리즈의 주요 중간체 및 관련 불순물을 제공합니다.
|
매개변수 |
사양 |
|
제품명 |
오시머티닙 |
|
CAS 번호 |
1421373-65-0 |
|
분자식 |
C₂₈H₃₃N₇O₂ |
|
분자량 |
499.62g/몰 |
|
모습 |
백색 내지 황백색의 결정성 분말 |
|
보관상태 |
2–8 °C, 빛과 습기로부터 보호됨 |
확실한 3세대 EGFR 억제제
오시머티닙은 T790M 내성이 있는 EGFR 돌연변이 NSCLC의 표준 치료법으로, 이전 세대 EGFR 억제제에 비해 우수한 효능과 중추신경계 침투력을 제공합니다. 아크릴아미드 탄두는 야생형에 비해 돌연변이 EGFR에 대해 높은 선택성으로 공유적이고 비가역적인 결합을 가능하게 합니다.
잘 최적화된 수렴 합성 경로
오시머티닙의 상업적 합성은 수렴 전략을 통해 정제되어 전체 수율 40을 달성했습니다.–최적화된 특허 경로를 통해 순도 77%, 순도 99.8% 이상. 주요 변환에는 Friedel-Crafts 피리미미딘화, SNAr 결합 및 제어된 아크릴아미드 형성이 포함됩니다.
전체 중간 공급망
코스퍼팜은 오시머티닙 중간체의 전체 캐스케이드를 공급합니다.—핵심 플루오로-니트로아닐린 빌딩 블록(4-플루오로-2-메톡시-5-니트로아닐린)부터 고급 커플링 중간체까지. 이를 통해 제조 캠페인에서 유연한 합성 경로 개발과 위험 완화가 가능해집니다.
고순도 참조 표준
당사의 불순물 포트폴리오에는 완전히 특성화된 오시머티닙 불순물 15(4-플루오로-2-메톡시-6-니트로아닐린)와 포괄적인 분석 데이터(NMR, MS, HPLC)를 갖춘 오시머티닙 N,N'-디옥사이드가 포함되어 ANDA 분석법 검증 및 규제 제출을 지원합니다.
코스퍼팜은 엄격한 품질 관리와 포괄적인 문서화를 통해 주요 중간체 전체 시리즈인 오시머티닙 API와 불순물 참조 표준품을 공급합니다.
공정 개발을 위한 R&D 수량, 방법 검증을 위한 참조 표준, 상업 제조를 위한 대량 중간체가 필요한 경우 당사는 전체 배치 추적성을 통해 일관된 품질을 제공합니다. 견적이 필요하거나 요구 사항에 대해 논의하려면 지금 저희에게 연락하십시오.
