아프레피탄트

아프레피턴트는 강력한 뉴로키닌-1(NK₁) 혈액뇌관문을 통과하여 뇌를 점유하는 수용체 길항제 NK₁ 수용체는 물질 P가 결합하여 구토를 유발하는 것을 방지합니다. 항구토제로서 아프레피탄트는 코르티코스테로이드와 5-HT를 포함한 삼중 요법의 일부로 경구 투여됩니다.₃ 화학요법으로 인한 메스꺼움 및 구토에 대한 길항제. Aprepitant의 독특한 약동학적 특성에는 긴 반감기와 급성 및 지연기 구토를 모두 차단하는 능력이 포함됩니다.—전통적인 항구토제에 비해 상당한 이점이 있습니다. Aprepitant 및 관련 불순물은 분석 방법 개발, 품질 관리 및 ANDA 제출을 위한 중요한 참조 표준으로 사용됩니다.

제품 매개변수

애플리케이션

아프레피탄트는 화학요법을 받는 고도 또는 중등도 구토 관련 악성 종양 환자의 초기 또는 반복 치료 중 발생하는 급성 또는 지연성 오심 및 구토를 예방하기 위해 다른 항구토제와 병용하여 2003년 미국과 유럽 연합에서 시판 허가를 받았습니다.

합성 경로

2-(R)-[1-(R)-[3,5-비스(테트라플루오로메틸)페닐]에톡시]-3-(S)-(4-플루오로페닐)모르폴린(R) 캄포르설포네이트 및 탄산칼륨을 디메틸포름아미드에 용해시킵니다. 22℃에서 3-클로로메틸-1,2,4-트리아졸린-5-온의 디메틸포름아미드 용액을 첨가하고 교반한 후 물을 첨가하고 얼음욕에서 냉각시킨다. 결정을 여과하여 수집하고, 물로 세척하고, 건조하여 아프레피탄트(Aprepitant)를 얻는다.

P약물학적A액션

주로 중추신경계 및 그 말초에 존재하는 NK-1 수용체에 결합하여 물질 P에 대한 차단 효과를 발휘합니다. 이 제품은 높은 선택성과 친화력으로 혈액뇌장벽을 통과해 뇌의 NK-1 수용체를 점유할 수 있지만 NK-2 및 NK-3 수용체에 대한 친화력은 매우 낮습니다. 한편, 이 제품은 화학요법으로 인한 오심·구토 치료에 사용되는 도파민 수용체, 5-HT3 수용체 등 다른 약물의 표적에 대한 친화력도 매우 낮아 오심·구토 감소 효과가 다른 약물보다 우수하다. 이 제품을 화학요법으로 인한 심각한 구토 유발 증상 치료를 위한 표준 요법의 일부로 5-히드록시트립타민 3(5-HT3) 수용체 차단제 및 덱사메타손과 함께 사용하면 화학요법으로 인한 급성 및 지연 메스꺼움 및 구토의 완전 반응률을 향상시킬 수 있습니다. 동물 모델에서 이 제품은 시스플라틴으로 인한 급성 및 지연 구토를 억제할 수 있습니다. 시스플라틴 섭취 전 단회 투여 또는 시스플라틴과 병용 투여 시, 이 제품은 다음 72시간 이내에 구토 증상을 감소시킬 수 있습니다. 한편, 이 제품은 덱사메타손 또는 5-HT 수용체 차단제인 온단세트론과 함께 사용하면 항구토 효과를 향상시킬 수도 있습니다.

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