엔잘루타마이드(CAS 915087-33-1)는 강력한 항종양 활성을 지닌 안드로겐 수용체(AR)를 표적으로 하는 경구 생체 이용이 가능한 유기 비스테로이드성 소분자입니다. 화학적으로 엔잘루타미드는 4-(3-(4-시아노-3-(트리플루오로메틸)페닐)-5,5-디메틸-4-옥소-2-티옥소이미다졸리딘-1-일)-2-플루오로-N-메틸벤즈아미드이며, 시아노-트리플루오로메틸페닐 및 플루오로-N-메틸벤즈아미드 그룹으로 치환된 티옥소이미다졸리디논 지지체와 비방향족 5원 고리 코어를 특징으로 합니다.
엔잘루타마이드(Enzalutamide)는 전립선암 치료에 있어 중추적인 의약품 API이자 분석 참조 표준물질로, 독특한 작용 기전을 지닌 강력한 안드로겐 수용체 길항제 역할을 합니다. 이전의 항안드로겐제와 달리 엔잘루타미드는 보조활성제 동원을 차단하는 것 외에도 AR 핵 전위와 DNA 결합을 억제합니다. 엔잘루타미드는 전이 위험이 높은 생화학적 재발이 있는 거세 저항성 전립선암(CRPC), 전이성 거세 민감성 전립선암(mCSPC) 및 비전이성 거세 민감성 전립선암(nmCSPC)의 치료를 위해 브랜드명 XTANDI®로 판매됩니다. 엔잘루타마이드(Enzalutamide)는 LNCaP 전립선 세포에서 AR 억제에 대해 36nM의 IC₅₀ 값을 나타냈으며 10mg/kg의 용량에서 LNCaP/AR 이종이식편을 보유한 거세 수컷 생쥐에서 상당한 종양 퇴행을 유도했습니다. 엔잘루타미드는 상세한 특성화 데이터와 함께 제공되며 상업적 생산을 위한 API이자 분석 방법 개발 및 품질 관리 응용 분야를 위한 참조 표준 역할을 합니다.
제품 매개변수
매개변수
사양
제품명
엔잘루타마이드
CAS 번호
915087-33-1
분자식
C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S
분자량
464.44g/몰
모습
화이트 s올리브
녹는점
197~200°C
보관상태
–20°C
밀도
1.49
pKa
13.88 ± 0.46
애플리케이션
엔잘루타미드는 이제 전립선암의 거의 모든 단계에 적용될 수 있습니다. 예를 들어, 화학요법 이전에 질병이 진행된 환자의 경우, 환자가 화학요법을 시작하는 시간을 크게 지연시킬 수 있습니다. 또한 항암화학요법 후 CRPC와 mCRPC의 경우 환자의 전체 생존기간과 무진행 생존기간을 크게 향상시킬 수 있다.
엔잘루타마이드(XTANDI)의 주요 부작용은 고혈압과 피로입니다. 가장 흔한 이상반응(≥5%)는 무력증/피로, 요통, 설사, 관절통, 안면 홍조, 말초 혈액 부종, 근골격계 통증, 두통, 상기도 감염, 근육 약화, 현기증, 불면증, 하기도 감염, 척수 압박 및 마미 증후군, 혈뇨, 감각 이상, 불안 및 고혈압입니다.
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