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티카그렐로
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티카그렐로

Model:274693-27-5
티카그렐러는 최초의 가역 결합 경구용 P2Y₁₂ 혈소판 수용체 길항제로, 다중 입체중심을 갖춘 복잡한 사이클로펜탄-트리아졸로피리미딘 구조를 특징으로 한다. 구조적으로 티카그렐러는 5번 위치에 프로필티오 치환기가 있는 트리아졸로[4,5-d]피리미딘 코어, 7번 위치에 사이클로프로필아미노 그룹, 3개의 하이드록실 그룹과 하이드록시에톡시 치환기가 있는 사이클로펜탄 고리로 구성됩니다.

티카그렐러는 급성 관상동맥 증후군(ACS) 및 관상동맥질환 환자의 죽상혈전증 예방을 위해 사용되는 가역적 직접 작용 P2Y₁₂ 수용체 길항제입니다. 대사 활성화를 필요로 하지 않는 동급 최초의 약물인 티카그렐러는 혈소판 억제의 신속한 개시 및 상쇄를 제공하며 치료 용량에서 100% 혈소판 응집 억제를 달성합니다. 티카그렐러와 그 주요 활성 대사물질인 AR-C124910XX는 거의 등가이며 함께 약물의 항혈소판 효과에 기여합니다. AR-C124910XX, AR-C133913XX 및 다양한 대사산물을 포함한 티카그렐러 및 관련 불순물은 ANDA 서류의 분석법 개발, 방법 검증(AMV) 및 품질 관리(QC)를 위한 중요한 참조 표준으로 사용됩니다.

 

제품 매개변수

매개변수

사양

제품명

티카그렐로

CAS 번호

274693-27-5

분자식

C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S

분자량

522.57g/몰

모습

흰색에서 황백색까지단단한

용해도

DMSO에 용해됨

보관상태

어두운 곳에 보관, 불활성 분위기, 냉동고에 보관, -20°C 이하

 

행동 메커니즘

티카그렐러는 혈소판 활성화를 억제해 치료 효과를 발휘하는 경구용 가역적 속효성 P2Y12 수용체 길항제다.

 

효능 및 용도

티카그렐러는 급성관상동맥증후군 환자의 뇌졸중 및 심근경색 예방에 사용할 수 있는 혈소판응집억제제다. 비전구약물로서 간에 의한 대사 활성화 없이 직접적으로 효과가 나타나며 P2Y12 ADP 수용체에 가역적으로 결합합니다. 연구 결과, 주요 출혈의 증가 없이 티카그렐러를 12개월간 치료한 결과, 급성관상동맥증후군(ACS) 환자의 심혈관 사망/심근경색/뇌졸중의 복합 평가변수 위험이 클로피도그렐 대비 16% 더 유의하게 감소하는 동시에 심혈관 사망도 21% 유의하게 감소시키는 것으로 나타났다.

 

S이데E영향

가장 흔하게 보고된 이상반응은 호흡곤란, 타박상 및 비출혈입니다. 기타 흔한 이상반응으로는 위장관 출혈, 피하 또는 피부 출혈, 반출혈, 수술 부위 출혈 등이 있습니다..

 

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