이 화합물은 2-(1-(에틸술포닐)-3-(4-(7-((2-(트리메틸실릴)에톡시)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)아제티딘-3-일)아세토니트릴이며, 4개의 서로 다른 약리 단편을 바리시티닙의 단일 분자 비계에 통합하는 완전히 조립된 중간체입니다. 합성 캐스케이드. 구조적으로, 분자는 7H-피롤로[2,3-d]피리미딘 코어(여러 JAK 억제제에 공통적인 헤테로고리 골격), 코어를 4차 아제티딘 측쇄에 연결하는 피라졸 스페이서, 아제티딘 질소의 에틸설포닐 그룹, 아제티딘 고리에 부착된 말단 니트릴 그룹으로 구성됩니다. 피롤로피리미딘 코어의 4 위치는 피라졸 친핵체와의 초기 SNAr 반응의 결과인 피라졸 치환기를 갖고 있는 반면, N-7 위치는 산에 불안정한 SEM(2-(트리메틸실릴)에톡시메틸) 그룹에 의해 보호된 상태로 유지되어 후기 단계에서 직교 탈보호가 가능합니다. 아제티딘 고리는 아세토니트릴 측쇄와 피라졸 결합을 지닌 4차 탄소를 특징으로 하며 입체적으로 혼잡한 구조로 구성하기가 매우 어렵습니다. 아제티딘 질소의 에틸설포닐 그룹은 최종 API까지 지속되어 바리시티닙의 JAK 선택성 프로필에 기여합니다. SEM 그룹 내에 포함된 트리메틸실릴 하위 단위는 유기 매질의 용해도를 향상시키고 크로마토그래피 정제를 용이하게 하는 독특한 친유성 핸들 역할을 합니다.
2-(1-(에틸술포닐)-3-(4-(7-((2-(트리메틸실릴)에톡시)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)아제티딘-3-일)아세토니트릴은 바리시티닙(Olumiant®)의 산업 제조 공정에서 중추적인 합성 중간체이자 제약 불순물로 사용됩니다. 야누스 키나제 1(JAK1) 및 JAK2의 선택적 및 경구 생체활성 억제제는 류마티스 관절염, 아토피성 피부염 및 원형 탈모증 치료용으로 FDA의 승인을 받았습니다. 완전히 조립된 고급 중간체인 2-(1-(에틸술포닐)-3-(4-(7-((2-(트리메틸실릴)에톡시)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-yl)아제티딘-3-yl)아세토니트릴은 최종 SEM 보호 해제 전 두 번째 단계를 나타내며 효율적인 합성은 전용 주제였습니다. 친환경 화학 및 대규모 공정 개발. 품질 관리 측면에서 2-(1-(에틸술포닐)-3-(4-(7-((2-(트리메틸실릴)에톡시)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)아제티딘-3-일)아세토니트릴은 Baricitinib 불순물 18을 포함한 여러 불순물 지정으로 공식적으로 인정됩니다. Baricitinib 불순물 6 및 Baricitinib 불순물 29 - 규제 신청 및 상업적 생산 과정에서 Baricitinib 원료의약품을 모니터링하고 관리해야 하는 공정 관련 물질로서의 상태를 반영합니다. 화합물의 완전히 특성화된 구조와 잘 정의된 화학적 특성으로 인해 2-(1-(에틸설포닐)-3-(4-(7-((2-(트리메틸실릴)에톡시)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)아제티딘-3-일)아세토니트릴은 분석 방법 개발, 방법 검증(AMV), 품질을 위한 필수 참조 표준이 됩니다. 대조(QC) 신청, 단축된 신약 신청(ANDA) 신청, 바리시티닙의 상업적 생산 등이 포함됩니다.
제품 매개변수
매개변수
사양
CAS 번호
1187594-13-3
분자식
C₂₂H₃₁N₇O₃SSi
분자량
501.68g/몰
청정
≥95%(참조 표준 등급); ≥98% (요청 시)
물리적 형태
단단한
모습
흰색~황백색~연한 노란색 고체
비등점
696.8 ± 65.0 °C (예상)
밀도
1.30 ± 0.1g/cm³(예상)
pKa
3.70 ± 0.30(예상)
로그P
2.88 (예상)
용해도
DMSO, DMF, 메탄올, 아세토니트릴에 용해됨
보관상태
밀봉됨, 2~8°C, 건조, 빛으로부터 보호됨, 불활성 대기 하에서
왜 코스퍼팜인가? – 우리의 경쟁 우위
이점
세부 사항
생산력
100mu 이상의 GMP 인증 캠퍼스, 다목적 작업장 3개, D 등급 청정 구역 생산 라인 6개, 150개 이상의 반응기(20L~5000L), 고온/저온, 혐기성 및 수소화를 지원합니다. kg에서 톤 규모의 생산.
빠른 배송
R&D 샘플: 1주; 상업 주문: 결제 후 1~2개월. 특급(DHL/FedEx) 또는 항공/해상 화물을 이용할 수 있습니다.
글로벌 파트너
미국, 유럽, 인도, 브라질 및 동남아시아의 30개 이상의 제약 회사가 신뢰합니다. 제네릭 의약품 제조업체, CRO, 불순물 표준 유통업체와의 장기적인 협력 관계를 맺고 있습니다.
허가받은 수출업자
유효한 의약품 수입/수출 허가 — 규정 준수 지연이 없습니다.
이중 품질 등급
연구/제약 등급(≥98%)과 고순도 불순물 등급(≥99%) 모두 다양한 고객 요구를 충족할 수 있습니다.
코스퍼팜의 품질보증
각 배치는 다음을 수행합니다.
● 가스 크로마토그래피(GC) – 순도 ≥97.0%
● 비수성 적정 – 순도 ≥97.0%
● 굴절률 – 확증적 분석
● ¹H NMR – 구조 검증
● 성상 – 무색~연황색~연황색의 투명한 액체
모든 배송에는 포괄적인 COA, MSDS(전체 GHS 정보 포함) 및 원산지 증명서가 함께 제공됩니다.
FAQ
Q1: 이 화합물의 다중 불순물 명칭은 무엇입니까?
A: 이 화합물은 Baricitinib 불순물 18, Baricitinib 불순물 6, Baricitinib 불순물 29 및 Baricitinib 설포닐 불순물과 같은 여러 가지 명칭으로 불순물 환경 전반에 걸쳐 인식됩니다. 하나의 참조 표준, 여러 지정 항목을 통해 한 번만 자격을 취득하고 여러 규제 및 QC 상황에서 사용할 수 있습니다.
Q2: 이 참조 표준의 유효 기간은 얼마나 됩니까?
A: 권장 보관 조건(밀폐, 2~8°C, 건조, 빛으로부터 보호, 불활성 대기 하)에서 2-(1-(에틸술포닐)-3-(4-(7-((2-(트리메틸실릴)에톡시)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)아제티딘-3-일)아세토니트릴은 다음을 갖습니다. 유통기한은 제조일로부터 2년입니다. 이 유효 기간 주장을 뒷받침하는 안정성 연구 데이터는 요청 시 제공됩니다.
문의하기
바리시티닙 불순물 프로파일링 프로그램을 위한 2-(1-(에틸설포닐)-3-(4-(7-((2-(트리메틸실릴)에톡시)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)아제티딘-3-일)아세토니트릴을 조달하는 것은 간단해야 합니다. Cosperpharm은 프로세스를 단순화합니다.
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