소라페닙 토실레이트

소라페닙 토실레이트(BAY 43-9006 토실레이트)는 진행성 신장암, 간세포암종 및 갑상선암 치료용으로 승인된 경구 활성 멀티키나제 억제제입니다. 소라페닙 토실레이트는 VEGFR-2/PDGFR-β 신호전달 캐스케이드를 통해 종양 혈관신생을 차단합니다. 소라페닙 토실레이트는 또한 Raf-1 및 B-RAF(IC₅₀= 각각 6 및 22 μM) 및 수용체 티로신 키나제 VEGFR2. API인 소라페닙 토실레이트는 일관된 치료 효능을 보장하기 위해 엄격한 품질 관리 하에 제조됩니다. 제약 품질 관리에서 Sorafenib Tosylate 참조 표준품은 분석 방법 개발 및 불순물 프로파일링에 필수적입니다. 소라페닙 토실레이트의 토실레이트 염 형태는 시판 제제에 활성 제약 성분을 제공합니다.

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	소라페닙 토실레이트
CAS 번호	475207-59-1
분자식	C₂₈H₂₄ClF₃N₄O₆S
분자량	637.03g/몰
녹는점	229-232 ℃
물리적 형태	단단한
보관상태	2~8°C(빛으로부터 보호)

효과

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소라페닙 토실레이트는 RAF 키나제, 혈관 내피 성장 인자 수용체-2(VEGFR-2), 혈관 내피 성장 인자 수용체-3(VEGFR-3), 혈소판 유래 성장 인자 수용체-3 등 세포 내부와 표면에 존재하는 여러 키나제를 동시에 억제할 수 있습니다.β (PDGFR-β), KIT 및 FLT-3. 이는 소라페닙 토실레이트가 이중 항종양 효과를 나타냄을 입증합니다. 한편으로는 RAF/MEK/ERK 신호 전달 경로를 억제하여 종양 성장을 직접적으로 억제합니다. 반면에 VEGFR 및 PDGFR의 억제를 통해 종양 혈관 신생을 차단하여 종양 세포 증식을 간접적으로 억제합니다. 소라페닙 토실레이트는 현재 진행성 간세포암종 치료에 사용할 수 있는 가장 효과적인 전신 약제로 남아 있으며 이 질병에 대한 새로운 표준 치료법이 될 준비가 되어 있습니다.

 

P조화학적A액션

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소라페닙 토실레이트는 c-RAF 키나제 억제제 납 화합물의 구조-활성 관계를 평가하기 위해 수행된 생화학적 분석 중에 처음으로 확인되었습니다. 소라페닙은 c-RAF 및 b-RAF의 야생형 및 돌연변이 형태 모두에 대해 강력한 억제 효과를 나타내며 세린/트레오닌 키나제 활성을 억제합니다. 또한 인간 VEGFR-2, 쥐 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-의 티로신 키나제 활성을 억제합니다.β, FLT3 및 c-KIT. 소라페닙의 이중 항종양 효능은 이러한 키나제 활성의 억제를 통해 달성됩니다. 소라페닙의 일일 경구 투여는 결장암, 비소세포암종, 유방암, 흑색종, 췌장암, 백혈병, 난소암을 포함한 인간 종양의 동물 이식 모델뿐만 아니라 쥐 신장 세포 암종 모델(RENCA)에서도 광범위한 항종양 활성을 입증했습니다.

 

진행성 간암 치료

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간암 발병률은 인구 10만명당 20명 정도이다. 뚜렷한 초기 증상이 없기 때문에 거의 80%의 환자가 진행된 단계에서 진단됩니다. 전 세계 간암 사례의 절반이 중국에서 발생하며, B형 간염은 간암의 주요 원인입니다.—이는 유럽과 미국 국가에서 관찰된 것과도 크게 다른 요소입니다.

여러 국가의 연구자들은 뉴잉글랜드 의학저널(New England Journal of Medicine) 최신호에 미국, 유럽, 호주를 포함한 국가 및 지역의 진행성 간세포암종 환자 602명을 대상으로 한 연구를 수행했다는 보고서를 발표했습니다.

 

이들 환자 중 누구도 연구 이전에 체계적인 치료를 받은 적이 없었습니다. 그 결과, 진행성 또는 원발성 간세포암종 환자에서 소라페닙 톨루엔설포네이트(소라페닙) 투여가 위약과 비교하여 전체 생존 기간을 약 44% 연장하고 질병 진행을 73% 지연시키는 것으로 나타났습니다.

 

본 연구의 주요 연구자 중 한 명인 스페인 바르셀로나 임상병원의 Jordi Brux는 B형 및 C형 간염의 만연으로 인해 전 세계적으로 간암 사망률이 계속 증가하고 있다고 밝혔습니다. 새로운 연구 결과는 간암에 대한 새로운 치료 옵션인 소라페닙 토실레이트가 환자의 생존을 효과적으로 연장할 수 있음을 보여 주며, 그 결과는 "장려"라고 설명됩니다.

 

소라페닙 토실레이트(Tislelizumab)는 독일의 Bayer Healthcare AG에서 제조되었으며 종양 세포와 종양 혈관계 모두에 이중 효과를 발휘합니다. 연구진은 지난해 6월 미국임상종양학회 연례회의에서 아시아태평양 지역의 진행성 간세포암종 환자를 대상으로 실시한 연구에서 소라페닙이 생존율을 약 47% 연장할 수 있다는 연구 결과를 발표했다. 이는 진행성 간세포암종 환자의 전체 생존 기간을 크게 연장시키는 것으로 입증된 유일한 약물입니다.

 

이 약은 지난해 미국과 유럽에서 각각 간암 치료제로 승인됐다. 2009년 8월, 바이엘 헬스케어는 토로트레디맙이 수술 대상이 아닌 진행성 간암 환자의 치료를 위해 중국 국가 의약품 관리국으로부터 승인을 받았다는 보도 자료를 발표했습니다.

 

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