제약 중간체 펩타이드 정보

Model:1627580-64-6 137525-51-0 175175-23-2

MOTS‑c, BPC‑157, Epitalon, Pinealon, TB‑500 및 GHK‑Cu는 재생 및 대사 효과에 대해 연구된 합성 펩타이드입니다. 미토콘드리아 유래 펩타이드인 MOTS‑c는 포도당 대사를 조절합니다. 위 펜타데카펩티드인 BPC-157은 초기 임상 시험에서 상처 치유 가능성을 보여주었습니다. 러시아 연구에서 나온 테트라펩타이드인 에피탈론(Epitalon)은 한때 색소성 망막염에 대한 FDA 고아 지위를 부여받았습니다. 신경 보호 트리펩타이드인 Pinealon은 러시아에서 3상 임상 시험을 거쳤습니다. 티모신 β4의 활성 단편인 TB-500은 혈관 신생을 촉진하며 주로 수의학 연구에 사용됩니다. 구리 결합 트리펩타이드인 GHK‑Cu는 화장품 노화 방지제로 임상적으로 입증되었습니다. 모두 연구용으로만 사용됩니다. 화장품을 제외하고는 인체 치료용으로 승인된 제품이 없습니다.

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제품 설명

MOTS-C

CAS: 1627580-64-6
분자식: C₁₀₁H₁₅₂N₂₈O₂₂S₂
분자량: 2174.62

MOTS-c(인간)는 미토콘드리아 유래 펩타이드(MDP)의 한 유형입니다. 주요 생리학적 기능은 내인성 AMP 유사체인 AICAR의 생합성을 촉진하여 AMP 활성화 단백질 키나제(AMPK)를 활성화시키는 것입니다. 한편, 세포 내 포도당 흡수를 촉진하고 인슐린 민감성을 향상시킬 수 있습니다. 의약품 원료로서 잠재적인 체중 감량 펩타이드 성분으로 작용하며 탁월한 노화 방지 효과도 나타냅니다.

독창적인 연구 배경
MOTS-c는 단일 기업이 개발한 것이 아닌 기초과학 연구를 통해 발견되었습니다.

현재 연구개발 상태:Hudson Biotech은 임상 개발을 진행하는 선도적인 기관입니다.

임상시험
현재 2a상 임상 시험이 진행 중이지만 대규모 동료 검토를 거쳐 발표된 결과는 없습니다.

MOTS-c는 아직 연구 단계에 있으며 미국 FDA 등 주요 규제 당국으로부터 임상 치료 용도로 판매 승인을 받지 못했습니다.

합성방법
MOTS-c는 표준 고체상 펩타이드 합성(SPPS)을 통해 제조됩니다.

BPC-157

CAS: 137525-51-0
분자식: C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
분자량: 1419.54

BPC 157(펜타데카펩티드)은 임상 환경에서 자유라디칼 소거 활성을 갖는 장내 펩타이드입니다. 다른 펩타이드와 달리 BPC 157은 전달 캐리어 없이도 생물학적 효과를 발휘합니다. 안정적인 위 펩타이드로서 항궤양 활성을 나타내며 상처 및 누공 치유를 촉진합니다.

독창적인 연구 배경
BPC-157에 대한 최초 연구는 크로아티아 과학 연구팀에 의해 수행되었습니다.
핵심연구기관
BPC-157에 대한 거의 모든 기존 연구 데이터는 동일한 크로아티아 연구팀에서 유래되었습니다.

초기 임상시험은 2000년대 크로아티아 제약회사 PLIVA에 의해 부분적으로 수행되었습니다.

슬로베니아 제약회사 Lek Pharmaceuticals d.d. 유사체에 대한 합성 연구에 참여했습니다.

임상시험

주류 의료계의 인정 기준을 충족하지 못하는 제한적인 저품질 임상 시험이 수행되었습니다. 현재까지 완성된 대규모 인간 임상 시험 데이터는 없습니다.

합성방법

Fmoc 또는 Boc 보호 그룹 전략을 사용하는 SPPS(고상 펩타이드 합성)를 적용할 수 있습니다.

피날론

CAS: 175175-23-2
분자식: C₁₅H₂₆N₆O₈

분자량: 418.4

피날론은 삼중 펩티드 단쇄 펩티드입니다. 연구 문헌에서는 이를 항산화 폴리펩티드로 식별합니다. 낮은 분자량으로 인해 이 소분자 펩타이드는 세포 게놈과 직접 상호 작용할 수 있습니다.

독창적인 연구 배경

피날론은 Vladimir Khavinson 교수가 이끄는 러시아 연구팀에 의해 개발되었습니다. 이는 상트페테르부르크 생물조절 및 노인학 연구소가 개발한 러시아의 "펩타이드 유전자 조절" 연구 프로그램의 결과입니다. Pinealon은 Khavinson 교수 그룹이 개발한 일련의 짧은 펩타이드 생물학적 조절제 중 하나입니다.

임상시험

소규모 임상 시험이 수행되었지만 고품질의 독립적인 검증 데이터가 부족했습니다.
규제현황
피날론은 어떤 의학적 적응증에 대해서도 미국 FDA 승인을 받지 않았으며 연구용 화학물질로만 판매됩니다.

합성방법

표준 고체상 펩타이드 합성(SPPS).

에피탈론

CAS: 307297-39-8
분자식: C₁₄H₂₂N₄O₉

분자량: 390.35

에피탈론은 "상피조직을 위한 비타민"으로 알려진 인공적으로 합성된 폴리펩티드입니다. 처음에는 소의 송과선 추출물에서 분리되었으며, 잘 문서화된 노화 방지제이며 화장품 제제에 널리 사용됩니다.

독창적인 연구 배경

에피탈론은 상트페테르부르크 생물조절 및 노인학 연구소의 Vladimir Khavinson 교수로 구성된 러시아 연구팀에 의해 개발되었습니다. 그 분자 설계는 소의 송과선 추출물인 에피탈라민의 아미노산 조성 분석에서 파생되었습니다.

임상시험

임상 연구가 시작되었지만 뒷받침하는 증거는 여전히 제한적입니다.

당뇨병성 황반부종에 대한 러시아의 2상 임상시험;
노인 인구의 텔로미어 길이와 수면의 질을 평가하는 소규모 임상 연구.

합성 방법

1차 경로: 고상 펩티드 합성(SPPS);
대체 경로: 액체상 펩티드 합성(LPPS);
신흥 녹색 합성: 연구 조사 중인 효소 합성.

TB-500

CAS: 885340-08-9
분자식: C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄

분자량: 889.02

TB-500은 단량체 G-액틴과 결합하여 액틴 중합을 억제하는 구형 액틴(G-액틴) 결합 펩타이드 역할을 합니다. 혈관 신생 촉진, 상처 치유, 각막 복구, 항염증, 종양 전이 조절 등 다양한 생물학적 활동을 발휘합니다.

독창적인 연구 배경

TB-500은 Tβ4의 아미노산 잔기 17-23에 해당하는 인공적으로 합성된 짧은 펩타이드입니다. 이는 연구 응용을 위해 더 작고 안정적인 분자 구조를 제공하면서 핵심 생물학적 활동을 유지하도록 설계되었습니다. 이는 단일 독점 제약 개발자가 없는 기초 과학 연구의 산물이며 전 세계 생명 공학 회사에서 연구용 화학 물질로 공급됩니다.

임상시험

TB-500에 대한 인간 임상시험은 미국 FDA를 포함한 주류 제약 규제 당국에 등록되거나 승인되지 않았습니다.

합성방법

표준 고체상 펩타이드 합성(SPPS).

GHK-Cu

CAS: 89030-95-5
분자식: C₁₄H₂₁CuN₆O₄

분자량: 400.91

GHK-Cu는 구리 이온과 트리펩타이드 GHK로 형성된 복합체입니다. 구리(II) 이온은 이 구리 펩타이드에 독특한 푸른 색조를 부여합니다. 미용 효능이 있는 최초의 폴리펩타이드입니다. 저분자량으로 피부 침투와 흡수가 용이합니다.

독창적인 연구 배경

GHK-Cu는 미국 과학자 Dr. Loren Pickart에 의해 발견되었습니다. 후속 연구에서는 조직 복구 활동이 밝혀졌습니다. ProCyte Corporation은 조직 복구, 노화 방지 및 모발 성장에 GHK-Cu 응용 프로그램을 개발하기 위해 1986년에 설립되었습니다.

임상시험

임상 2상 시험이 완료되었습니다.
합성 공정(2단계 절차)

GHK 트리펩타이드 합성: 성숙한 고체상 펩타이드 합성(SPPS) 또는 액상 합성 기술;
구리 복합화 반응: 정제된 GHK 트리펩타이드는 수용액에서 구리 염(예: 아세트산 구리, 수산화 구리)과 반응합니다. GHK 트리펩타이드는 Cu²⁺에 대해 높은 친화력을 나타내어 안정적인 GHK-Cu 복합체를 자발적으로 형성합니다. 최종 생성물은 여과 및 동결건조를 통해 정제됩니다.

세르모렐린

CAS: 86168-78-7
분자식: C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S

분자량: 3357.89

세르모렐린은 인위적으로 합성된 29개 아미노산 폴리펩티드로, 탁월한 성장 조절 효과를 지닌 내인성 성장 호르몬 방출 호르몬(GHRH)의 N 말단 단편입니다. 신경펩티드, 신경전달물질, 호르몬 및 사이토카인은 신경계, 내분비계 및 면역계 사이의 누화에 대한 "공통 신호 매개체" 역할을 합니다. 본질적인 미세 조절 메커니즘 외에도 면역 기능은 신경-내분비-면역 네트워크에 의해 조절됩니다.

독창적인 연구 배경

세르모렐린은 원래 스웨덴 제약 회사에서 개발되었습니다. Kabi Pharmacia는 1988년에 처음으로 제품을 상업적으로 출시했으며 이후 지적 재산은 Geref®라는 브랜드 이름으로 판매되는 미국 기반 EMD Serono, Inc.로 이전되었습니다.

임상시험

세르모렐린은 필수 임상 시험을 완료하고 이전에 미국 FDA 마케팅 승인을 획득했지만 이후 시장에서 철수되었습니다.

합성방법

두 가지 주요 보호 그룹 전략을 사용하는 29개 아미노산 펩타이드에 대한 SPPS(고체상 펩타이드 합성):

Boc 전략: 아미노산 N-말단 보호기로 tert-부틸옥시카르보닐(Boc)을 사용합니다. 단점: 최종 수지 절단에 부식성 불화수소(HF)가 필요하여 작동 위험을 초래합니다.
Fmoc 전략: N 말단 아미노 보호를 위해 9-플루오레닐메톡시카르보닐(Fmoc)을 활용하는 지배적인 현대적 접근 방식입니다.

멜라노탄-II(MT-II)

CAS: 121062-08-6
분자식: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

분자량: 1024.18

Melanotan-II(MT-II)는 α-멜라닌 세포 자극 호르몬(α-MSH)의 유사체인 인공적으로 합성된 고리형 헵타펩타이드입니다.

독창적인 연구 배경

MT-II는 미국 애리조나대학교 연구팀이 개발했다.

임상시험

초기 단계 임상 시험이 수행되었지만 중추적인 3상 시험은 완료되지 않았습니다. 어떤 글로벌 규제 당국도 MT-II를 인간 치료 용도로 승인하지 않았습니다.

합성 방법

고체상 펩타이드 합성(SPPS): 선호되는 효율적인 제조 경로입니다. 선형 펩타이드 사슬은 고체 수지에서 순차적 아미노산 커플링을 통해 조립되고, 이어서 수지 내 측쇄 고리화를 통해 락탐 브릿지를 형성하며 자동화된 펩타이드 합성기로 최적화됩니다.
액상 합성: 대규모 생산에 적합합니다.

수렴 단편 응축 접근법: 전체 수율 ~2.6%;

Ajiphase® 기술: 그램 규모 생산에서 총 수율이 72%라고 주장합니다.

세맥스

CAS: 80714-61-0
분자식: C₃₇H₅₁N₉O₁₀S

분자량: 813.92

7개의 아미노산으로 구성된 인지 펩타이드인 Semax는 ACTH 유사체입니다. 생리학적 기능에는 뉴로트로핀 전사의 상향 조절, 신경 보호 효과 발휘 및 인지 성능 향상이 포함됩니다.

독창적인 연구 배경

세맥스는 러시아 연구팀에 의해 개발되었습니다.

임상시험

세맥스는 러시아에서 임상 의약품으로 승인되었지만 고품질의 표준화된 임상 시험 증거는 여전히 제한적입니다.

합성방법

표준 실험실 고체상 펩타이드 합성(SPPS).

이파모렐린

CAS: 170851-70-4
분자식: C₃₈H₄₉N₉O₅
분자량: 711.85

이파모렐린은 펩타이드 호르몬과 합성 성장 호르몬 방출 호르몬 유사체로 분류되는 의약품 원료입니다. 위장운동을 자극하고, 성장호르몬 분비를 유도하며, 지방분해 및 체력을 강화하고, 간독성 없이 수분정체를 유도할 수 있습니다.

독창적인 연구 배경

이파모렐린은 원래 덴마크 제약 대기업인 Novo Nordisk가 개발했습니다.

임상시험

이파모렐린은 임상 2상에 진입했으나 치료효과가 부족해 개발이 중단됐다.

합성방법

표준 실험실 고체상 펩타이드 합성(SPPS).

셀랑크

CAS: 129954-34-3
분자식: C₃₃H₅₇N₁₁O₉

분자량: 751.87

THR-LYS-PRO-ARG-PRO-GLY-PRO 서열을 갖는 헵타펩타이드인 Selank는 인간 테트라펩타이드 터프신의 합성 유사체입니다. 임상 연구에서는 일반 불안 장애(GAD)에 대한 잠재적인 적용과 함께 지속적인 방향성 및 항불안 활성을 보여줍니다.

독창적인 연구 배경

셀랑크는 러시아 연구 기관에서 개발되었습니다. 주요 개발자는 V.V.의 공동 연구를 통해 러시아 과학 아카데미의 분자 유전학 연구소입니다. Zakusov 약리학 연구소.

임상시험

셀랑크는 고품질의 독립적인 국제 검증 데이터가 부족한 러시아에서 임상 시험을 완료하고 임상 승인을 획득했습니다.

합성방법

표준 실험실 고체상 펩타이드 합성(SPPS).

티모신 알파-1

CAS: 62304-98-7
분자식: C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅

분자량: 3108.28

티모신 알파-1(Thymosin Alpha-1)은 만성 B형 간염을 치료하고 면역 반응을 높이는 치료 펩타이드입니다. 고도로 보존된 이 폴리펩티드는 주로 흉선 상피 세포에 국한되어 있으며 림프 조직(비장, 림프절) 및 비림프 기관(폐, 신장, 뇌)에서 추가로 발현됩니다. 그것의 분비와 방출은 외인성 호르몬이나 방출 인자에 의해 조절되지 않습니다.

독창적인 연구 배경

티모신 알파-1은 소의 흉선 추출물인 Thymic Fraction V에서 처음 분리되었습니다. 글로벌 상업 개발 및 판촉은 1990년대 초에 글로벌 특허 및 상업적 권리(미국과 유럽 제외)를 획득한 미국 소재 SciClone Pharmaceuticals가 주도했습니다. 여러 국내 제조업체가 중국에서 이 펩타이드에 대한 R&D 및 생산을 수행합니다.

임상시험

티모신 알파-1은 풍부한 임상 시험 데이터 세트를 통해 가장 광범위하게 연구된 펩타이드 치료제 중 하나입니다.

합성방법

두 가지 주요 생산 경로

화학 합성(메인스트림): Fmoc 보호 및 DIC 커플링 시약을 사용하는 SPPS(고상 펩타이드 합성)는 98%가 넘는 순도를 제공합니다. 합성 복잡성을 완화하기 위해 단편 응축 및 PEG 수지 고정을 포함한 최적화된 기술이 개발되었습니다.
생합성(재조합 발현): 유전 공학 기술은 티모신 알파-1 유전자를 숙주 균주(예:대장균) 단백질 발현을 위해. 대량 생산에 적합하지만 숙주 세포 단백질과 내독소 불순물을 제거하려면 엄격한 정제가 필요합니다.