Luvixasertib(CFI-402257)는 단극 스핀들 1(Mps1)로도 알려진 트레오닌 티로신 키나제(TTK)의 매우 선택적이고 경구적으로 생체 이용 가능한 소분자 억제제입니다. TTK/Mps1은 유사분열 중 스핀들 어셈블리 체크포인트(SAC)에 중요한 이중 특이성 단백질 키나제입니다. 구조적으로 Luvixasertib의 CAS 번호는 1610759-22-2이고 분자량은 약 477g/mol입니다.
루비사세르팁은 유사분열 방추 조립 체크포인트를 표적으로 하는 유망한 연구용 항암제입니다. 매우 선택적인 TTK/Mps1 억제제인 루빅사서팁은 광범위한 인간 암 유래 세포주에서 강력한 항종양 활성을 입증했습니다. 루빅사서팁은 암세포의 세포주기 체크포인트를 직접적으로 억제하고 종양 미세환경에서 면역세포를 간접적으로 동원하는 이중 메커니즘을 통해 작동합니다. 이러한 이중 메커니즘은 루빅사서팁을 간세포암종 및 기타 고형 종양 치료를 위한 잠재적인 치료제로 자리매김하고 있습니다. Luvixasertib은 경구적으로 생물학적으로 이용 가능하며 잠재적인 암 치료를 위한 경구 투여의 편리함을 제공합니다. 다른 키나제에 비해 TTK/Mps1에 대한 화합물의 탁월한 선택성(IC₅₀1.7nM)은 치료제 개발에 중요한 고려 사항인 표적 외 효과를 최소화합니다.
제품 매개변수
매개변수
사양
제품명
루비사세르팁
CAS 번호
1610759-22-2
분자식
C28H30N6O3
분자량
498.58
밀도
1.42±0.1
pKa
14.53±0.20
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제품 장점
고도로 선택적인 TTK/Mps1 억제
루비사세르팁는 IC을 갖춘 TTK/Mps1의 고도로 선택적인 억제제입니다.₅₀1.7nM, Ki는 0.1nM이다. 이 탁월한 선택성은 목표를 벗어난 효과를 최소화하여 스핀들 어셈블리 검사점을 연구하는 데 이상적인 도구 화합물이 됩니다.
경구적으로 생체 이용 가능
루빅사세르팁은 경구적으로 생물학적으로 이용 가능하므로 전임상 연구 및 잠재적인 치료 적용에서 편리한 경구 투여가 가능합니다.
강력한 항종양 활성
루빅사서팁은 광범위한 인간 암 유래 세포주에서 강력한 항종양 활성을 보여 다양한 암 유형에 대한 치료제로서의 잠재력을 뒷받침합니다.
작용의 이중 메커니즘
루빅사서팁은 암세포의 세포주기 체크포인트를 직접적으로 억제하고 종양 미세환경에서 면역세포를 간접적으로 동원하는 이중 메커니즘을 통해 작동합니다. 이 이중 접근법은 항종양 효능을 향상시킬 수 있습니다.
간세포암종의 가능성
루빅사서팁(Luvixasertib)은 간암 치료에 있어 상당한 미충족 의학적 수요를 해결하는 간세포암종 치료를 위한 잠재적 치료제로 확인되었습니다.
제품 품질 보증
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