레날리도미데

레날리도마이드(Lenalidomide)는 프로틴의 분비를 억제하는 강력한 면역조절제입니다.‑염증성 사이토카인과 항염증성 사이토카인의 분비를 증가시킵니다.‑말초 혈액 단핵 세포의 염증성 사이토카인. 탈리도마이드 유사체로서 레날리도마이드(Lenalidomide)는 컬린의 구성 요소인 표적 세레블론을 통해 세포 활동을 발휘합니다.‑RING E3 유비퀴틴 리가제 효소 복합체. 이 화합물은 탈리도마이드에 비해 유기 용매 및 낮은 pH 용액에 더 잘 용해되어 향상된 약학적 특성을 제공합니다. 레날리도마이드는 또한 표적 단백질 분해 및 PROTAC(단백질 분해)을 위한 소분자를 구성하는 데 귀중한 구성 요소입니다.‑표적 키메라) 기술. 높은 것으로‑순도 참조 표준인 레날리도마이드(Lenalidomide)는 일반 레날리도마이드 제조업체를 위한 분석 방법 개발, 불순물 프로파일링, 품질 관리 테스트 및 ANDA 서류 제출에 반드시 필요합니다. 또한 레날리도마이드(Lenalidomide)는 면역 조절, 세레블론 생물학을 연구하고 새로운 표적 단백질 분해 치료법을 개발하는 데 중요한 도구 화합물 역할을 합니다.

 

제품 매개변수

---

매개변수	사양
제품명	레날리도마이드
CAS 번호	191732-72-6
분자식	C₁₃H₁₃N₃O₃
분자량	259.26g/몰
물리적 형태	단단한
모습	노란색 고체
녹는점	265 268°C
비등점	614.0±55.0°C(예상)
밀도	1.460±0.06g/cm³(예상)
pKa	10.75±0.40(예상)
용해도	DMSO: 최대 30mg/mL
보관상태	2 8°C

M메커니즘Of A액션

---

레날리도마이드(Lenalidomide)는 다양한 작용 기전을 가진 면역조절 약물입니다. 시험관 내 연구에서는 레날리도마이드의 세 가지 주요 효과가 입증되었습니다: 1) 직접적인 항종양 활성; 2) 혈관신생의 억제; 및 3) 면역조절 효과. 생체 내에서 레날리도마이드는 골수 간질 세포의 지지를 억제하고 혈관 신생 및 파골 세포 활성을 억제하며 면역 조절 효과를 발휘함으로써 종양 세포의 세포 사멸을 직접 또는 간접적으로 유도합니다. 분자 수준에서 레날리도마이드는 유비퀴틴 E3 리가제와 상호작용하고 이 효소를 표적으로 삼아 이카로스 전사 인자 IKZF1 및 IKZF3을 분해하는 것으로 나타났습니다.

 

생체 활성

---

레날리도마이드(CC-5013)는 PBMC에서 IC50이 13nM인 TNF-α 분비 억제제입니다. 이는 유비퀴틴 E3 리가제 세레브롤론(CRBN)에 대한 리간드 역할을 하며 CRBN-CRL4 유비퀴틴 리가제를 통해 두 개의 림프성 전사 인자 IKZF1 및 IKZF3의 선택적 유비퀴틴화 및 분해를 유도합니다. 레날리도마이드는 절단된 카스파제-3의 발현을 촉진하고, VEGF 발현을 억제하며, 세포사멸을 유도합니다.

 

A종양D깔개

---

레날리도마이드(Lenalidomide)는 미국의 바이오제약회사인 세엘진(Celgene Inc.)이 개발한 항종양제이다. 그 화학 구조는 탈리도마이드와 유사하며 항종양 활성, 면역 조절 및 항혈관 신생을 포함한 다양한 치료 효과를 나타냅니다. 이는 전염증성 사이토카인의 분비를 억제하고 말초 혈액 단핵구에 의한 항염증성 사이토카인의 생성을 향상시킵니다. 시험관 내 연구에서는 Namalwa 세포와 같은 특정 세포주에서 증식을 억제하는 능력이 입증되었습니다. 레날리도마이드는 또한 환자 유래 다발성 골수종 세포와 MM1S 세포의 성장을 억제합니다. 또한 COX-2(cyclooxygenase 2)의 발현을 감소시키지만 COX-1에는 효과가 없습니다. 2건의 다기관, 무작위, 맹검, 위약 대조 임상 시험에서는 질병 진행 시간(TTP)을 1차 유효성 평가변수로 삼아 다발성 골수종 치료에 있어 레날리도마이드의 안전성과 효능을 평가했습니다. 중간 분석 결과, 병용요법군은 덱사메타손 단독요법군에 비해 TTP가 유의하게 더 나은 것으로 나타났습니다. 최근의 임상 연구에서는 레날리도마이드가 골수이형성증후군(MDS)과 다발성 골수종 치료뿐만 아니라 골수종, 백혈병, 전이성 신장암종, 고형 종양, 원발성 전신 아밀로이드증, 골수화생을 동반한 전신 골수섬유증 관리에도 효과적이라는 사실이 추가로 밝혀졌습니다.

 

레날리도마이드(Lenalidomide)는 탈리도마이드의 차세대 유도체이지만 기형 유발 독성은 관찰되지 않았으며, 그 효능은 탈리도마이드보다 100배 강력합니다. 제3상 임상시험 결과에 따르면 레날리도마이드가 현재 다발성 골수종 치료에 가장 효과적인 약물로, 환자의 절반 이상이 치료 후 3년이 넘는 생존 연장을 경험하고 있다. 또한 이는 골수이형성증후군(MDS)을 효과적으로 치료할 수 있는 유일한 약물입니다. 임상 데이터에 따르면 MDS 환자의 64%는 레날리도마이드 치료 후 추가 수혈이 필요하지 않습니다.

 

2005년 12월, 미국 식품의약국(FDA)은 골수이형성증후군(MDS) 치료용으로 레날리도마이드를 승인했습니다.

 

2006년 3월, FDA는 미국 소재 Celgene Biopharmaceuticals에서 제조한 레날리도마이드를 다발성 골수종(MM) 치료용으로 승인했습니다.

 

2011년 9월 23일, 유럽의약품청(EMA)은 레날리도마이드(상품명: Revlimid)가 승인된 환자 집단에서 위험보다 더 큰 이점을 입증했음을 확인하는 동시에 의사에게 새로 발병하는 암을 유발할 수 있는 잠재적 위험에 대해 경고하는 성명을 발표했습니다. 이전에 최소 한 번 이상 치료를 받은 다발성 골수종 성인 환자에게 레날리도마이드를 덱사메타손과 병용 투여했습니다. 세 가지 새로운 연구에서는 새로 진단된 다발성 골수종 환자에게 다른 병용 요법과 함께 레날리도마이드를 투여할 때 새로 발병하는 암의 발생률이 증가하는 것으로 나타났습니다.

 

문의하기

---

보장된 품질, 완벽한 추적성 및 규제를 갖춘 레날리도마이드의 경우‑준비된 문서, 코스퍼팜은 신뢰할 수 있는 파트너입니다— 오늘 저희에게 연락하세요.