Fmoc-Tle-OH

Fmoc-Tle-OH(Fmoc-L-tert-leucine)는 펩타이드 합성 및 약물 개발에 초점을 맞춘 연구에서 널리 사용되는 특수 Fmoc 보호 아미노산 빌딩 블록입니다. Fmoc-Tle-OH는 펩타이드 서열에 입체 장애를 도입하여 구조적 유연성을 효과적으로 제한하고 단백질 분해 안정성을 향상시키는 부피가 큰 tert-부틸 측쇄를 특징으로 합니다. Fmoc-Tle-OH는 암 치료를 위한 XIAP 길항제 및 신경퇴행성 질환을 위한 생리활성 펩타이드의 개발을 포함하여 공간적 사전 구성이 표적 참여에 중요한 생리활성 펩타이드 및 펩티도미메틱스의 설계에 특히 중요합니다. Fmoc-Tle-OH는 또한 전립선암 치료에서 유망한 결과를 보여주었으며, 생체 내에서 저항성 전립선암 세포에 대해 효과적이며 시험관 내에서 전립선암 세포의 성장을 억제하는 것으로 나타났습니다.

제품 매개변수

제품 장점

1.입체 장애를 위한 부피가 큰 tert-부틸 측쇄. tert-부틸 그룹(-C(CH₃)₃)은 α-탄소 주위에 상당한 입체적 정체를 부과하여 백본 형태의 유연성을 제한하고 β-회전 및 나선형 2차 구조를 선호합니다. 이 특성은 정의된 3차원 구조와 향상된 표적 선택성을 갖춘 펩타이드를 설계하는 데 필수적입니다.

2. 표준 SPPS에 대한 직교 Fmoc 보호. Fmoc 보호 그룹은 기본입니다.‑불안정하고 산에 직교함‑민감한 쪽‑체인 보호를 통해 표준 Fmoc 솔리드에 완벽하게 통합 가능‑위상 펩타이드 합성 워크플로우. 탈보호는 온화한 피페리딘 조건에서 효율적으로 진행됩니다.

3. 향상된 단백질 분해 안정성. L의 편입‑tert‑류신을 펩타이드 서열로 변환하면 엔도에 의한 단백질 분해에 대한 저항성이 극적으로 향상됩니다.‑ 및 엑소펩티다아제. 부피가 큰 측쇄는 효소 인식 및 절단으로부터 인접한 아미드 결합을 보호하여 혈장 절반을 확장합니다.‑펩타이드 치료제의 수명.

4. XIAP 길항제 개발에 유용합니다. Fmoc-Tle-OH는 항세포사멸 단백질 X의 강력한 길항제를 발견하는 데 사용되는 다용도 반응물입니다.‑암, 특히 전립선암 치료를 위한 연계형 세포사멸 억제제(XIAP). 부피가 큰 tert‑부틸 그룹은 XIAP의 소수성 결합 포켓을 차지하는 데 중요합니다.

5. 용해도를 향상시키고 응집을 감소시킵니다. 소수성 tert‑부틸 측쇄는 유기 용매에서 특정 펩타이드 서열의 용해도를 향상시키고 Fmoc 동안 사슬 응집을 감소시킬 수 있습니다.‑SPPS, 특히 어려운 시퀀스의 경우β-시트 형성.

6. 전립선암 연구에서 유망한 결과. Fmoc‑L‑tert‑류신은 생체 내에서 저항성 전립선암 세포를 치료하는 데 효과적인 것으로 나타났으며, 전립선암 세포 검출을 위한 진단 적용을 통해 시험관 내에서 전립선암 세포의 성장을 억제하는 것으로 입증되었습니다.

합성 경로

L-tert-리신과 9-플루오로메틸 클로로포르메이트로부터 Fmoc-L-tert-리신을 합성하는 일반적인 절차는 다음과 같습니다: 500mL 반응 플라스크에 L-tert-리신(5.1g, 38.6mmol), 디옥산(40mL) 및 10% 탄산나트륨 용액(100mL)을 첨가합니다. 플라스크를 얼음 욕조에 넣고 기계적으로 교반하면서 적하 깔때기를 통해 9-플루오로메틸 클로로포르메이트(10.0g, 38.6mmol)의 디옥산 용액을 천천히 첨가합니다. 첨가가 완료된 후 서서히 실온으로 되돌리고 밤새 계속 교반합니다. 반응이 완료되면 물 100mL를 넣고 에틸에테르 50mL로 3회 추출한다. 수성 단계를 유지합니다. 수상을 얼음욕조에서 식힌 후 1 M 묽은염산을 천천히 넣어 pH 1로 맞춘다. 이어서 수용액을 에틸아세테이트 50 mL로 3회 추출한다. 유기상을 합치고, 무수 황산마그네슘으로 건조시키고, 여과하고, 건조될 때까지 농축하여 중간체 Fmoc-L-tert-라이신(14.3g, 수율 96%)을 얻습니다.

FAQ

Q1: Fmoc-Tle-OH의 주요 제약 용도는 무엇입니까?

A: Fmoc-Tle-OH는 다음을 포함하여 의약품 및 생리활성 펩타이드 개발에 널리 사용됩니다. XIAP(X‑세포자멸사 관련 억제제) 암 치료용 길항제, 프로테아제‑저항성 치료 펩타이드, 세포내 표적을 위한 제한된 펩타이드 리간드, 신경퇴행성 질환을 위한 펩타이드 모방체.

보관 조건

Fmoc-Tle-OH를 단단히 밀봉된 용기에 담아 2에 보관하세요.–8 °줄여서 C‑빛과 습기로부터 보호되는 장기 보관. 오랫동안‑장기 보관(>12개월), 다음 장소에 보관–20 °C 건조된 환경의 불활성 대기(질소 또는 아르곤) 하에서. 수분 응축을 최소화하려면 용기를 열기 전에 화합물이 주변 온도에 도달하도록 해야 합니다. 강한 산화제, 강한 염기 및 발화원으로부터 멀리 보관하십시오.

유통기한: 보관시 3년–20 °C 불활성 분위기 하에서 밀봉된 용기에 담겨 있으며, 4도 보관 시 2년°C. DMSO 또는 DMF의 스톡 솔루션의 경우 단일 저장소에 보관하십시오.‑에서 분취량을 사용하세요–80 °C(6개월 안정성) 또는–20 °반복적인 동결로 인한 분해를 방지하기 위한 C(1개월 안정성)‑해동주기.

취급 시 주의 사항: 흄후드에 사용하십시오. 화학물질을 착용하세요‑내구성이 있는 장갑(EN 374 또는 이와 동등한 기준에 따라 테스트됨), 안전 고글 및 실험실 가운. 먼지나 에어로졸이 발생하지 않도록 하십시오. 작업장에서는 먹거나 마시거나 흡연하지 마십시오. 취급 후에는 손을 철저히 씻으십시오. 전체 안전 정보는 안전보건자료(SDS)를 참조하십시오.

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