발록사비르

발록사비르는 인플루엔자 치료를 위한 새로운 작용 기전을 확립한 최초의 캡 의존성 엔도뉴클레아제 억제제입니다. 중합효소 산성 엔도뉴클레아제 억제제인 ​​발록사비르는 바이러스 복제 주기의 중요한 단계에서 인플루엔자 바이러스를 표적으로 삼습니다.—바이러스 mRNA 전사에 필수적인 모자 잡아채기 과정. 트리아자트리사이클릭 디온 골격에 융합된 이불소화 벤조티에핀 고리를 특징으로 하는 발록사비르의 독특한 이환 구조는 단회 투여 요법으로 인플루엔자 엔도뉴클레아제를 강력하고 선택적으로 억제할 수 있습니다. 의약품 제조에서 Baloxavir는 배치 간 일관성과 치료 효능을 보장하기 위해 엄격한 품질 관리가 필요합니다. 발록사비르의 합성 경로에는 여러 키랄 중심에서 정밀한 입체화학적 제어가 가능한 복잡한 이환식 지지체를 구축하는 과정이 포함됩니다. 제네릭 제조업체와 연구 기관에게 발록사비르는 고가치의 치료 API이자 항바이러스 약물 발견에 중요한 관심을 끄는 화합물입니다. 인플루엔자에 대해 승인된 최초의 캡 의존성 엔도뉴클레아제 억제제인 ​​발록사비르는 편리한 단일 용량 투여로 새로운 치료 옵션을 제공합니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	발록사비르
CAS 번호	1985605-59-1
분자식	C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
분자량	483.49g/몰
밀도	1.63 ± 0.1g/cm³
비등점	644.7±65.0℃
pKa	4.50±1.00
보관상태	-20에 저장℃

 

새로운R속효성I인플루엔자M치료

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발록사비르 마르복실은 일본 시오노기제약(Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd.)이 원래 개발한 후 로슈(Roche)와 글로벌 공동 개발한 3세대 항플루엔자 화학의약품이다. 이 제품은 2018년 2월 일본에서 시판 승인을 받았으며 거의 ​​20년 만에 미국 FDA의 승인을 받은 새로운 작용 메커니즘을 갖춘 최초의 혁신적인 항인플루엔자 약물입니다. 동종 최초의 단회 투여 경구용 약물로서 오셀타미비르(타밀어)의 저항성 변종과 조류 인플루엔자 변종(H7N9, H5N1)을 포함하여 인플루엔자 A 및 B 바이러스를 모두 표적으로 하는 독특한 항인플루엔자 메커니즘을 나타냅니다. 연구에 따르면 이 약은 노인 급성 인플루엔자 환자에게 치료 효능을 얻기 위해 단 한 번의 경구 투여만으로 충분하다는 것이 입증되었습니다.≥12년 동안 증상이 48시간 이상 지속되지 않았습니다.

 

M메커니즘Of A액션

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발록사비르(상품명 Xofluza)는 인플루엔자 바이러스에 존재하는 캡 의존성 엔도뉴클레아제를 억제하여 치료 효과를 발휘합니다. 인플루엔자 바이러스의 유전 물질은 RNA 내에 포장되어 있으며, 이 캡 의존성 엔도뉴클레아제의 주요 기능은 게놈 복제를 촉진하여 바이러스가 자손을 생산할 수 있도록 하는 것입니다. 캡 의존성 엔도뉴클레아제 억제제인 ​​조플루자는 효소 반응을 차단하여 바이러스 게놈 복제를 방지함으로써 세포 내로 유입되는 바이러스 증식을 중단시킵니다. 이러한 생물학적 메커니즘을 활용함으로써 조플루자는 바이러스 수명주기 초기에 개입하여 효과적으로 "유아기의 바이러스를 죽임"으로써 신속한 인플루엔자 치료를 달성합니다.

 

I표시

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2019년 10월, 로슈의 자회사인 Genentech는 FDA가 새로운 인플루엔자 치료제 조플루자(발록사비르 마르복실)에 대한 확장 적응증 신청을 승인했다고 발표했습니다. 조플루자는 인플루엔자 합병증 위험이 높은 12세 이상 환자에게 투여된다. 이 제품은 감염된 지 48시간 이내에 합병증이 발생하지 않은 급성 인플루엔자 환자에게 사용하도록 고안되었습니다. 발록사비르는 오셀타미비르 내성 바이러스주와 조류 인플루엔자 바이러스(H7N9, H5N1) 모두에 대해 효능을 나타내는 '최초의' 단회 용량 경구용 약물이다. 이 확장된 적응증의 승인은 인플루엔자 합병증 위험이 높은 12세 이상 환자를 대상으로 오셀타미비르 또는 위약과 비교하여 조플루자의 효능과 안전성을 평가하는 것을 목표로 하는 3상 CA Chemoprostone-2의 긍정적인 결과에 근거한 것입니다. 시험 결과에 따르면 조플루자는 이들 환자에서 인플루엔자 증상이 나타나기까지의 평균 시간을 유의하게 지연시켰다(102시간 대 73시간). 기타 주요 결과는 다음과 같습니다: 증상 지속 시간 감소에 있어 오셀타미비르와 비교하여 조플루자의 효능이 비슷함(54시간 대 54시간); B형 인플루엔자 바이러스에 대한 위약 대비 조플루자의 인플루엔자 증상 개선 속도가 더 빨랐다(75시간 대 101시간). 또한 조플루자는 우수한 내약성과 안전성 프로필을 입증했다.

 

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