2'-F-dU 포스포라미다이트

2'-F-dU 포스포라미다이트는 2'-플루오로-2'-데옥시유리딘을 합성 올리고뉴클레오티드에 통합합니다. 2'-플루오로 변형은 DNA 또는 2'-O-메틸 RNA에 비해 상보적 RNA(변형당 ΔTm ≒ +2~3°C)로 형성된 이중나선의 열 안정성을 극적으로 증가시키는 동시에 뉴클레아제 분해에 대한 탁월한 저항성을 부여합니다. 2'-F-dU 포스포라미다이트는 센스 가닥의 2'-F 변형이 RNAi 활성을 손상시키지 않으면서 오프 타겟 효과를 줄이고 대사 안정성을 향상시킬 수 있는 siRNA 설계에 특히 유용합니다. 2'-F-dU 포스포라미다이트는 압타머 개발에도 사용됩니다. 2'-F 변형이 압타머 라이브러리의 화학적 다양성을 확장하고 생체 내 반감기를 향상시키기 때문입니다. 우리딘 염기는 고리외 아민 보호기(C, A 또는 G와 달리)를 필요로 하지 않으므로 2'-F-dU 포스포라미다이트의 탈보호가 더 간단해집니다. 표준 농축 암모니아 또는 AMA 처리는 염기 탈보호를 위한 추가 단계 없이 시아노에틸기를 제거하고 지지체에서 올리고뉴클레오티드를 절단합니다. 2'-F-dU Phosphoramidite는 표준 DNA/RNA 합성기와 완전히 호환되지만 불소 원자의 전자 흡인 효과로 인해 결합 시간을 연장해야 할 수도 있습니다(6~10분).

제품 매개변수

왜 코스퍼팜인가? – 우리의 경쟁 우위

합성 경로

아르곤 보호 하에, 5'-O-(4,4'-디메톡시트리페닐메틸)-2'-데옥시-2'-플루오로우리딘(3.00g, 5.47mmol)을 무수 디클로로메탄(50mL)에 용해시켰다. N,N-디이소프로필에틸아민(0.55mL, 3.18mmol), 1H-테트라졸(0.45g, 6.45mmol) 및 비스(2-시아노에틸아미노)(2-시아노에톡시)포스핀(1.92g, 6.36mmol)을 순차적으로 첨가하였다. 반응 혼합물을 실온에서 밤새 교반하였다. TLC로 완료 확인 후, 5% 중탄산나트륨 수용액(20 mL)을 첨가하여 층분리하였다. 유기층을 포화 식염수(20mL)로 세척하였다. 무수 황산나트륨으로 건조시킨 후, 유기층을 감압 농축하였다. 조 생성물을 3% 트리에틸아민(75:25 내지 30:70, v/v)을 함유하는 헥산/에틸 아세테이트 혼합물을 사용하여 실리카 겔 컬럼 크로마토그래피로 정제하였다. 목적 생성물을 함유하는 분획을 수집하고 감압 하에 농축하여 (2R,3R,4R,5R)-2-(비스(4-메톡시페닐)(페닐)메톡시)메틸)-5-(2,4-디옥소-3,4-디히드로피리미딘-1(2H)-일)-4-플루오로-4-히드록시테트라히드로푸란-3-일(2-시안에틸)디이소프로포스파미드 (2.76 g, 수율)를 얻었다. 67.3%).

코스퍼팜의 품질보증

각 배치는 다음을 수행합니다.

● 가스 크로마토그래피(GC) – 순도 ≥97.0%

● 비수성 적정 – 순도 ≥97.0%

● 굴절률 – 확증적 분석

● ¹H NMR – 구조 검증

● 성상 – 무색~연황색~연황색의 투명한 액체

모든 배송에는 포괄적인 COA, MSDS(전체 GHS 정보 포함) 및 원산지 증명서가 함께 제공됩니다.

문의하기

올리고뉴클레오티드 합성 프로그램을 위해 신뢰할 수 있는 2'-F-dU 포스포라미다이트 공급원이 필요하십니까? 코스퍼팜은 고순도 모노머, 완전한 분석 문서, 연구부터 상업 규모까지 전문 기술 지원을 제공합니다. 오늘 저희에게 연락하세요.