데니판스타트

데니판스타트는 종양학 및 대사질환 연구 모두에서 상당한 주목을 받아온 업계 최초의 경구 활성 지방산 합성효소 억제제입니다. IC를 갖는 선택적 FASN 억제제로서₅₀0.052 중μM과 EC₅₀0.072 중μM, Denifanstat는 종양 세포 생존 및 증식에 중요한 경로인 팔미트산의 새로운 합성을 차단합니다. Denifanstat는 FASN 과발현이 불량한 예후 및 약물 내성과 연관되어 있는 고형 종양을 포함한 다양한 암의 치료를 위한 임상 시험에서 연구되었습니다. 데니판스타트는 또한 지방 축적, 염증 및 섬유증을 특징으로 하는 만성 간 질환인 비알코올성 지방간염의 치료에 잠재력을 보여줍니다. 이 화합물은 나노몰 농도에서 SARS-CoV-2 감염을 억제한다는 보고와 함께 유망한 항바이러스 활성도 나타냈습니다(EC₅₀= 4 nM) ACE2 발현 세포에서. Denifanstat는 일반적으로 고순도 연구용 화합물로 공급됩니다.≥순도 95%, 전임상 및 임상 연구 용도로 사용되며 경구 투여용 제형이 개발 중입니다.

 

 제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	데니판스타트
CAS 번호	1399177-37-7
분자식	C2₇H2₉N₅O
분자량	439.55g/몰
모습	흰색에서 회백색 고체
비등점	708.3±70.0℃
밀도	1.27±0.1g/cm23
용해도	DMSO에 용해됨
pKa	9.96±0.40

 

생체 활성

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TVB-2640(ASC-40, FASN-IN-2)은 경구 투여되는 생체 이용 가능한 지방산 합성효소(FAS/FASN) 억제제로 비알코올성 지방간 질환(NAFLD) 및 비알코올성 지방간염에 대한 치료 가능성이 있습니다.

 

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 제품 장점

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업계 최초의 FASN 억제제

데니판스타트는 강력한 항암 및 대사질환 치료 가능성을 지닌 최초의 경구 활성 지방산 합성효소 억제제이다. 임상 개발에서 가장 발전된 FASN 억제제 중 하나인 데니판스타트는 종양 대사를 표적으로 하는 새로운 치료 접근법을 대표합니다.

 

 높은 효능과 선택성

데니판스타트는 FASN에 대해 IC₅₀ 0.052 μM 및 EC₅₀ 0.072 μM로 탁월한 효능을 보여줍니다. 이러한 높은 효능은 낮은 농도에서 새로운 지방산 합성을 효과적으로 억제하고, 표적 외 효과를 최소화하며 치료 지수를 향상시키는 것으로 해석됩니다.

 

 광범위한 치료 응용

데니판스타트는 종양학(FASN 과발현을 포함한 고형 종양), 대사 질환(비알코올성 지방간염), 감염성 질환(EC₅₀ = 4nM에서 SARS-CoV-2 억제) 등 다양한 치료 영역에서 가능성을 보여주었습니다. 이러한 광범위한 치료 잠재력 덕분에 Denifanstat는 다양한 연구 프로그램을 위한 귀중한 도구가 되었습니다.

 

 경구적으로 생체 이용 가능

데니판스타트는 경구적으로 생체 이용이 가능하므로 전임상 및 임상 연구에서 편리하게 경구 투여할 수 있습니다. 이 특성은 만성 투약 요법을 촉진하고 인간 치료 적용에 대한 번역 관련성을 향상시킵니다.

 

 잘 특성화된 연구 화합물

데니판스타트에는 HPLC 순도, 질량 분석 확인, 용해도 프로필을 포함한 포괄적인 특성 분석 데이터가 제공됩니다. 이러한 엄격한 특성화는 실험과 실험실 전반에서 재현성을 보장합니다.

 

문의하기

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