화학적으로 (6R)-6-{2-[에틸({4-[2-(에틸아미노)에틸]페닐}메틸)아미노]-4-메톡시페닐}-5,6,7,8-테트라히드로나프탈렌-2-올로 명명된 Elacestrant(CAS 722533-56-4)는 업계 최초의 경구 생체 이용 가능 선택적 에스트로겐 수용체 분해제(SERD)입니다. 이 분자는 C6 위치에 단일 입체중심이 있는 복잡한 키랄 테트랄린 코어를 특징으로 하며 강력하고 선택적인 에스트로겐 수용체 결합을 제공합니다.
화학적으로 5-[[4-[(2,3-디메틸-2H-인다졸-6-일)메틸아미노]-2-피리미디닐]아미노]-2-메틸벤젠술폰아미드로 지정된 파조파닙(CAS 444731-52-6)은 강력한 경구 활성 다중 표적화 티로신 키나제 억제제입니다. 이 분자는 인다졸 고리, 피리미딘 코어 및 설폰아미드 치환 벤젠 고리를 통합한 복잡한 헤테로고리 구조를 특징으로 합니다. 이러한 독특한 구조 배열을 통해 Pazopanib은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα, PDGFRβ, FGFR 및 c-Kit를 포함한 여러 수용체 티로신 키나제를 동시에 억제할 수 있습니다.
화학적으로 6-[3-(1-아다만틸)-4-메톡시페닐]-2-나프토산으로 지정된 아다팔렌(CAS 106685-40-9)은 견고한 아다만틸 그룹과 나프토산 고리 시스템을 독특하게 결합한 합성 레티노이드입니다. 이 분자는 아다만틸 치환 메톡시페닐 그룹에 연결된 나프토산 코어를 특징으로 하는 독특한 화학 구조를 갖추고 있습니다.
화학적으로 (1R,2S)-1-(6-브로모-2-메톡시퀴놀린-3-일)-4-(디메틸아미노)-2-(나프탈렌-1-일)-1-페닐부탄-2-올로 지정된 베다퀼린(CAS 843663-66-1)은 업계 최초의 디아릴퀴놀린 항진균제입니다. 이 분자는 부탄-2-올 백본의 C1 및 C2 위치에 두 개의 인접한 입체중심이 있는 복잡한 키랄 구조를 특징으로 하며, 마이코박테리아 ATP 합성효소의 선택적 억제에 필수적인 견고한 3차원 형태를 생성합니다.
토파시티닙(CAS 477600-75-2)은 업계 최초의 경구용 생체 이용 가능 범야누스 키나제(JAK) 억제제입니다. 이 분자는 키랄 3-((3R,4R)-4-메틸-3-(메틸아미노)피페리딘-1-일)-3-옥소프로판니트릴 측쇄에 연결된 피롤로[2,3-d]피리미딘 코어를 특징으로 합니다. 이러한 독특한 구조 배열을 통해 Tofacitinib은 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2를 억제할 수 있으며 JAK3에 대한 특별한 효능이 있습니다(IC₅₀ = 1nM).
Apremilast(CAS 608141-41-9)는 경구적으로 생물학적으로 이용 가능한 소분자 포스포디에스테라제 4(PDE4) 억제제로 세포내 cAMP 수준을 선택적으로 조절합니다. 이 분자는 4 위치에 아세트아미드 치환체가 있고 2 위치에 키랄 (S)-1-(3-에톡시-4-메톡시페닐)-2-메틸술포닐에틸 측쇄가 있는 프탈이미드 코어를 특징으로 합니다.
