베다퀸린

베다퀼린은 다제내성결핵(MDR-TB) 치료에 사용되는 중추적인 제약 활성 성분이자 참조 표준품입니다. Sirturo®(베다퀼린 푸마르산염)의 활성 제약 성분인 베다퀼린은 성인의 폐 다제내성결핵에 대한 병용 요법에 사용하도록 지정되었습니다. 베다퀼린은 c-서브유닛과 c-서브유닛 모두에 결합하는 마이코박테리아 ATP 합성효소 억제제로 기능합니다.ε-효소의 하위 단위로 인해 세포 에너지가 고갈되고 박테리아 세포 사멸로 이어집니다. 핵심 참조 물질인 베다퀼린은 일반 제조 및 ANDA 서류 제출 시 분석법 개발, 불순물 프로파일링, 품질 관리 테스트에 필수적입니다. 이 화합물의 독특한 디아릴퀴놀린 비계는 다른 감염성 질환을 표적으로 하는 약물 발견 프로그램에서도 관심을 끌었으며 SARS-CoV-2 3CL 프로테아제에 대한 잠재력이 조사되었습니다. 베다퀼린은 규제 지침을 준수하는 상세한 특성 분석 데이터와 함께 제공되므로 제약 연구 및 개발에 없어서는 안 될 도구입니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	베다퀼린
CAS 번호	843663-66-1
분자식	C₃₂H₃₁BrN₂O₂
분자량	555.50g/몰
모습	하얀색단단한
녹는점	104℃
비등점	702.7±60.0℃
용해도	DMSO에 용해됨(10mg/mL)
보관상태	실내온도

 

약학논리적인A액션

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베다퀼린은 결핵균의 민감성 및 약물 내성 균주 모두에 대해 동등한 살균 활성을 나타낼 뿐만 아니라 휴면 박테리아에 대해서도 상당한 살균 효과를 나타냅니다.

 

M메커니즘Of A액션

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베다퀼린의 독특하고 구체적인 항결핵(TB) 표적은 결핵균 ATP 합성효소의 양성자 펌프입니다. ATP 합성효소는 결핵균에서 ATP 합성을 위한 핵심 효소입니다. ATP 합성효소 올리고머와 지질단백질 소단위 c가 베다퀼린에 결합하면 ATP 합성을 억제하여 세균 사멸을 초래합니다. 베다퀼린은 기존 항결핵제와 비교해 새로운 항결핵 기전을 보이며, 기존 결핵약과 교차내성을 유발하지 않는다. ATP 합성효소의 소단위 c를 코딩하는 유전자 서열은 atpE로 지정되며, 그 아미노산 서열은 고도로 보존되어 있다. 결핵균에서 베다퀼린에 대한 내성은 atpE 유전자의 63번 또는 66번 위치의 돌연변이로 인해 발생하며, 이는 ATP 합성효소 c 서브유닛에 대한 베다퀼린의 결합 친화력을 손상시킵니다.

 

P조화동태학

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베다퀼린은 경구적으로 잘 흡수되며, 음식과 함께 섭취할 때 생체 이용률이 공복 상태의 2배입니다. 5시간에 최고 혈장 농도에 도달하고, 혈장 단백질 결합률이 99.9%를 초과하며, 혈장 반감기는 173시간입니다. 이는 조직에 널리 분포하며 정상 상태 분포 용량은 1000L를 초과하고 청소율은 낮으며 제거 반감기는 5.5개월입니다. 베다퀼린은 주로 CYP3A4에 의해 탈메틸화되며, 부분적으로 CYP2C8 및 CYP2C19를 통해 대사산물 1로 대사됩니다.–8, 가장 눈에 띄는 것은 탈메틸화된 생성물 M2이다. M2의 생물학적 활성은 베다퀼린의 1/3~1/6에 불과하지만 세포 독성이 더 강하고 약물 유발 인지질 장애에 대한 경향이 더 높습니다. 베다퀼린과 그 대사산물의 대부분은 대변을 통해 배설되지만, 단지 1%만이 배설됩니다.–4%는 소변으로 배설됩니다.

 

문의하기

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