파조파닙

파조파닙(Pazopanib)은 진행성 신장세포암종 및 연조직 육종 치료용으로 승인된 다중 표적 티로신 키나제 억제제로, Votrient®로 판매됩니다. VEGFR1, VEGFR2 및 VEGFR3의 강력한 억제제(IC₅₀= 10, 30 및 47 nM), Pazopanib은 VEGF 매개 신호 전달을 억제하여 혈관 신생을 효과적으로 차단합니다. Pazopanib은 또한 PDGFR을 억제합니다α, PDGFRβ및 c-Kit(IC₅₀= 71, 84 및 74 nM) 및 추가적인 수용체 티로신 키나제를 포함하여 광범위한 항종양 활성에 기여합니다. 제약 품질 관리 및 분석 개발을 위해 Pazopanib은 일반 제조에서 불순물 프로파일링, 방법 검증 및 안정성 연구를 위한 필수 참조 표준으로 사용됩니다. Pazopanib은 또한 이 중요한 종양학 약물의 제네릭 버전 개발을 지원하는 ANDA 제출의 주요 참고 자료이기도 합니다.

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	파조파닙
CAS 번호	444731-52-6
분자식	C₂₁H₂₃N₇O₂S
분자량	437.52g/몰
물리적 형태	백색분말
밀도	1.40g/cm³(예상)
비등점	760mmHg에서 728.8 ± 70.0℃
녹는점	285-289℃
보관상태	냉장고

I표시

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파조파닙은 VEGFR1-3, PDGFR-를 포함한 여러 수용체를 차단하는 경구용 다중 표적 티로신 키나아제 억제제입니다.α, PDGFR-β및 c-KIT는 소라페닙 및 수니티닙과 매우 유사한 작용 메커니즘을 가지고 있습니다. 2009년 10월 FDA는 파조파닙을 진행성 신세포암의 1차 치료제로 공식 승인했습니다. 노바티스가 글락소스미스클라인(GlaxoSmithKline)의 항암제 부문을 인수한 이후 파조파닙(pazopanib)은 현재 노바티스에서 판매되고 있습니다. 파조파닙에 대한 적응증:

1.FDA는 진행성 신장암 환자에 대한 사용을 승인했습니다.

 

2. FDA는 이전에 화학요법을 받은 진행성 연조직 육종(STS) 환자에게 이 제품의 사용을 승인했습니다.

그러나 지방육종이나 위간질종양에 대한 파조티닙의 유효성은 확립되지 않았습니다. 연조직 육종 치료에 대한 시험 데이터: 제3상 임상 시험(EORTC 62072)에서, 이전에 안트라사이클린 기반 화학요법에 실패한 전이성 비지방육종 STS 환자 368명이 파조티닙 또는 위약을 투여받았는데, 이는 무진행 생존율(PFS)이 1.6개월에 비해 4.6개월 크게 개선된 것으로 나타났습니다.

 

생체 활성

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파조파닙(GW786034)은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit, c-Fms/CSF1R을 표적으로 하는 새로운 다중 표적 억제제로, 무세포 환경에서 IC50 값은 각각 10nM, 30nM, 47nM, 84nM, 74nM, 140nM, 146nM이다. 분석. Pazopanib은 카텝신 B와 자가포식의 활성화를 유도할 수 있습니다.

 

문의하기

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