엘라스트런트

엘라세스트란트(Elacestrant)는 ER 양성, HER2 음성 진행성 또는 전이성 유방암 치료용으로 승인된 업계 최초의 경구 생체 이용 가능 선택적 에스트로겐 수용체 분해제(SERD)이다. 소분자 약물인 Elacestrant는 에스트로겐 수용체에 결합하여 분해를 유발하여 에스트로겐 신호 전달을 감소시킵니다. Elacestrant는 ER의 분해를 유도하고, 시험관 내 및 생체 내에서 ER 매개 신호 전달과 ER 양성 유방암 세포주의 성장을 억제하며, 여러 환자 유래 이종이식(PDX) 모델에서 종양 성장을 크게 억제합니다. 제약 품질 관리 및 분석 개발을 위해 Elacestrant는 불순물 프로파일링, 방법 검증 및 안정성 연구를 위한 필수 참조 표준으로 사용됩니다. Elacestrant는 또한 이 중요한 내분비 요법의 일반 버전 개발을 지원하는 ANDA 제출의 중요한 참고 자료이기도 합니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	엘라스트런트
CAS 번호	722533-56-4
분자식	C₃₀H₃₈N₂O₂
분자량	458.63g/몰
모습	흰색 고체
pKa	10.36±0.40
밀도	1.111 ±0.06g/cm³(예상)
비등점	760mmHg에서 609.5 ± 55.0°C

 

경구M치료F또는B휴식C앤서

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혁신적인 선택적 에스트로겐 수용체 저하제(SERD) 약물인 Orserdu(Elacestrant)는 미국 Stemline Therapeutics가 꼼꼼하게 개발했습니다. 이 제품은 주로 에스트로겐 수용체(ER) 양성, 인간 표피 성장 인자 수용체 2(HER2) 음성이며 에스트로겐 수용체 알파(ESR1) 유전자 돌연변이가 있는 진행성 또는 전이성 유방암의 치료에 사용됩니다. 2023년 1월 27일, Orserdu는 미국 식품의약국(FDA)으로부터 공식 판매 승인을 받았습니다. 현재 오르세르두는 아직 중국 시장 허가 승인을 받지 못했고 국가 의료보험 급여 목록에도 포함되지 않았다.

 

M메커니즘Of A액션

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Eirasquone(RAD-1901)은 에스트로겐 수용체에 결합하는 에스트로겐 수용체 길항제입니다.α (ERα). ER 양성(ER+)/HER2 음성(HER2-) 유방암 세포에서 이라스쿠온은 ER 분해를 매개하여 항종양 효과를 발휘합니다.α 17을 억제하는 농도에서 프로테아좀 경로를 통한 단백질β-에스트라디올 매개 세포 증식. 이 약물은 풀베스트란트 및 사이클린 의존성 키나제 4/6 억제제(CDK4/6 억제제)에 내성이 있는 ER+/HER2 유방암 모델과 에스트로겐 수용체 1(ESR1) 돌연변이가 있는 모델을 포함하여 시험관 내 및 생체 내에서 항종양 활성을 입증했습니다.

 

합성 경로

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문의하기

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