이다루비신 염산염

이다루비신 염산염은 급성 골수성 백혈병(AML) 및 소아 급성 림프구성 백혈병(ALL) 치료용으로 승인된 강력한 안트라사이클린 항종양 항생제입니다. 토포이소머라제 II 억제제인 ​​이다루비신 염산염은 DNA에 삽입되어 DNA 복제를 억제하고 궁극적으로 RNA 및 단백질 합성을 방해합니다. 이다루비신 염산염의 높은 친유성 덕분에 다른 안트라사이클린 화합물보다 세포막을 더 효율적으로 침투할 수 있습니다. 이다루비신 염산염은 13-디하이드로 유도체(이다루비시놀)로 신속하게 대사되는데, 이는 모 화합물보다 더 안정하고 임상 활성에 기여합니다. 이 화합물은 CYP2D6 및 CYP2C9의 기질이며 Fas 및 카스파제-3/카스파제-7의 발현 강화를 통해 세포사멸을 유도합니다.

 제품 매개변수

애플리케이션

이다루비신 염산염은 항유사분열제 및 세포독성제입니다. 성인 급성 비림프구성 백혈병(ANLL)의 1차 치료제로 사용되며 재발성 및 불응성 환자의 완화 유도 요법에도 사용됩니다. 급성림프구성백혈병(성인과 소아의 ALL)에 2차 치료제로 사용된다.

U쪽으로효과

골수억제 및 심장독성; 치명적인 감염; 가역성 탈모증; 메스꺼움, 구토, 점막염, 특히 구강 점막염, 식도염, 설사, 발열, 오한, 발진과 같은 위장 반응; 간 효소 및 빌리루빈 증가; 이다루비신염산염 투여 후 1~2일 뒤에 소변이 붉어진다.

생체 활성

이다루비신 염산염(4-데메톡시다우노루비신, NSC256439, 4-DMDR)은 안트라사이클린 항생제인 이다루비신의 염산염 형태입니다. 이는 MCF-7 세포에서 DNA 토포이소머라제 II(topo II)를 억제하며 무세포 분석에서 IC50은 3.3ng/mL입니다. 이다루비신은 mTOR 의존성 세포독성 자가포식을 유도할 수 있습니다.

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