드로네다론

드로네다론은 무료입니다‑심방세동 환자의 정상적인 동율동을 회복시키고 유지하는데 사용되는 항부정맥제의 기본 형태. 비로서‑아미오다론의 요오드화 유사체인 드로네다론은 이전 제품에서 나타난 장기 독성을 최소화하면서 항부정맥 효능을 유지하도록 합리적으로 설계되었습니다. 임상적으로 드로네다론은 염산염(Multaq®)으로 투여되지만 유리 염기는 제조 공정의 필수 중간체이자 불순물 프로파일링을 위한 주요 참조 표준입니다. 품질 관리 환경에서 드로네다론은 HPLC 방법 검증 및 강제 분해 연구를 위한 관련 물질(예: 드로네다론 관련 화합물 A 또는 불특정 불순물) 역할을 합니다. 우물‑드로네다론의 특징적인 약리학적 프로필—ATHENA 및 EURIDIS 시험에서의 사용을 포함하여—이를 귀중한 항부정맥제 옵션으로 확립했으며 유리 염기는 합성 화학 및 규제 분석 작업 모두에 여전히 필수 불가결합니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	드로네다론
CAS 번호	141626-36-0
분자식	C₃₁H₄₄N₂O₅S
분자량	556.76g/몰
모습	흰색에서 황백색까지단단한
녹는점	65.3 ℃
비등점	683.3°C
밀도	1.143 ±0.06g/cm³(예상)
보관상태	2-8℃

금기

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1.클래스 IV의 심부전 또는 보상되지 않은 증상성 심부전의 최근 발병;

2.2도 또는 3도 방실(AV) 차단 또는 동병증 증후군(심장박동기 기능이 있는 경우 제외),

3.서맥 <50bpm;

4. 강력한 CYP3A 억제제의 병용 사용;

5. QT 간격을 연장하고 염전성 심실성 빈맥을 유발할 수 있는 약물과 한약제를 동시에 투여합니다.

6.QTcBazett 간격은 ≥500ms입니다.

7.심각한 간 손상;

8.임신；

9.모유수유하는 엄마.

 

표시

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데날라트론은 발작성 또는 지속성 심방세동(AF) 또는 심방조동(AFL) 환자, 최근 심방세동/AFL 에피소드로 인해 입원 위험이 있거나 심혈관 위험 요인이 있는 환자, 동율동 또는 제세동으로 회복될 수 있는 박동이 있는 환자에게 사용되는 항부정맥제이다.

 

약동학

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데날라트론은 아미오다론과 유사한 화학 구조를 가진 벤조푸란 유도체이지만 요오드 그룹이 제거되고 메탄설포닐 그룹이 추가되는 두 가지 구조적 변형을 나타냅니다. 이러한 변화는 갑상선 호르몬에 대한 요오드 그룹의 영향을 제거할 뿐만 아니라 메탄술포닐 그룹을 통해 데날라트론의 친유성을 감소시켜 조직 축적을 최소화합니다. 이는 로딩 용량 없이도 치료 농도에 빠르게 도달할 수 있게 하고, 반감기를 단축하며, 조직 내 약물 축적을 감소시킵니다. 데날라트론의 혈장 반감기는 1~1입니다.–2일, 아미오다론은 6일–8주.

 

흡수: 전신 순환의 1차 통과 대사로 인해, 음식 없이 투여할 때 드레날리도마이드의 절대 생체 이용률은 낮습니다(약 4%). 고지방 식사와 함께 투여하면 약 15%까지 증가하며, 드레날리도마이드와 일차 순환 활성 대사산물(N-데부틸 대사산물)의 최고 혈장 농도는 3개월 이내에 달성됩니다.–음식 조건 하에서 경구 투여 후 6시간. 400mg을 1일 2회 반복 투여하면 4개월 이내에 항정 상태 수준에 도달합니다.–치료 기간은 8일이며 평균 축적 비율은 2.6~4.5입니다. 정상 상태 Cmax 및 1차 N-데부틸 대사산물의 노출은 모 화합물의 노출과 유사합니다. 그러나 드레날리도마이드와 N-데부틸 대사체의 약동학은 용량 비례에서 약간 벗어났습니다. 용량을 두 배로 늘리면 약 2.5–Cmax 및 AUC가 3.0배 증가합니다.

 

분포: 혈장 단백질 결합율은 98%이며, 주로 알부민과 결합하며 몸 전체에 광범위하게 분포합니다. 정맥 투여 후 겉보기 분포 용적은 1200에 도달할 수 있습니다.–1400 L. 1일 2회 경구 투여 시 항정 상태 혈장 농도는 5분 이내에 달성됩니다.–7일.

 

대사: 데카네드론은 주로 CYP3A에 의해 광범위하게 대사됩니다. 초기 대사 경로에는 활성 N-데부틸 대사산물을 형성하는 N-디부틸화, 비활성 프로피온산 대사산물을 생성하는 산화성 탈아민화 및 직접 산화가 포함됩니다. 이러한 대사산물은 추가 대사를 거쳐 30개 이상의 미확인 대사산물이 생성됩니다. N-데부틸 대사산물은 약리학적 활성을 나타내지만 효능은 데칸드론의 1/10~1/3 범위입니다.

 

배설: 경구 투여된 데세날리돈의 표시 용량(14C 표시)의 약 6%가 주로 대사물질로 소변으로 배설되는 반면(변화되지 않은 화합물은 소변으로 배설됨), 84%는 주로 대사물질로 대변으로 배설됩니다. 데세날리돈과 그 N-탈부틸화 활성 대사산물은 혈장에서 검출된 방사능의 15% 미만을 차지합니다. 정맥 투여 후 데세날리돈의 혈장 청소율은 130~150L/h이며, 제거 반감기는 13~19시간입니다.

문의하기

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