바레니클린(CAS 249296-44-4)은 α4β2 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChR)의 부분 작용제로서 금연 보조제로 개발되었습니다. 화학적으로 바레니클린은 7,8,9,10-테트라하이드로-6,10-메타노-6H-피라지노[2,3-h][3]벤즈아제핀이며 구조적으로 알칼로이드 시티신과 관련된 독특한 피라지노-벤즈아제핀 융합 고리 시스템을 특징으로 합니다.
바레니클린은 금연 치료에 사용되는 중요한 의약품 중간체이자 API입니다. 부분 작용제로서α4β2개의 니코틴성 아세틸콜린 수용체인 바레니클린은 니코틴 금단 증상을 완화하는 동시에 흡연으로 인한 보상 효과를 감소시킵니다. Varenicline의 임상적 성공으로 인해 이 제품은 Chantix® 및 Champix®라는 상표명으로 판매되는 금연을 위한 1차 약물요법으로 자리 잡았습니다. 품질 관리 측면에서 바레니클린 및 관련 물질—다양한 불순물과 분해산물을 포함하여—분석 방법 개발, 방법 검증 및 품질 관리 애플리케이션을 위한 중요한 참조 표준입니다. 주요 금연 치료제인 바레니클린은 중독 치료 분야에서 상당한 발전을 이루었으며, 환자에게 지속적인 금연을 달성하기 위한 약리학적 목표 접근 방식을 제공합니다.
제품 매개변수
매개변수
사양
제품명
바레니클린
CAS 번호
249296-44-4
분자식
C₁₃H₁₃N₃
분자량
211.26g/몰
물리적 형태
고체 분말
녹는점
138.5°C
비등점
400.6 ± 40.0 °C (예상)
밀도
1.247 ± 0.06g/cm³(예상)
pKa
9.60 ± 0.20(예상)
보관상태
–20°C
M메커니즘Of A액션
발레루크린은 부분 작용제이다.α4β2 니코틴성 아세틸콜린 수용체. 니코틴이 니코틴에 결합하는 것을 방지하여 니코틴 갈망을 감소시킵니다.α4β2개의 니코틴성 아세틸콜린 수용체가 동시에 부분 작용제로 작용합니다. 금연 치료 중 발레루크린을 투여하면 성공률을 높이고 재발률을 줄일 수 있습니다.
제품 장점
부분 작용제α4β2nAChR
바레니클린은 부분 작용제이다.α4β2 니코틴성 아세틸콜린 수용체. 이는 니코틴 자체보다 니코틴 수용체를 더 약하게 자극하여 금단 증상을 완화하는 동시에 니코틴이 이러한 수용체에 결합하는 것을 차단하여 흡연의 보람 있는 효과를 감소시킵니다.
임상적으로 검증된 금연제
바레니클린은 Chantix® 및 Champix®로 판매되는 금연을 위한 1차 약물요법입니다. 임상 시험에서 위약 및 기타 금연제에 비해 우수한 효능이 입증되어 바레니클린이 담배 의존성 치료의 표준 치료법이 되었습니다.
독특한 피라지노-벤자제핀 비계
바레니클린의 사환식 피라지노-벤자제핀 지지체는 구조적으로 천연 알칼로이드 시티신과 관련이 있습니다. 이 독특한 스캐폴드는 다음과 같은 높은 친화력을 제공합니다.α4β최적의 부분 작용제 활성을 갖는 2개의 nAChR.
이중 용도: API 및 불순물 참조 표준
바레니클린은 금연을 위한 활성 제약 성분이자 분석 방법 개발을 위한 참조 표준 역할을 합니다. 관련 불순물—니트로사민 불순물 및 위치이성질체 불순물 포함—스파이크 연구, 분석법 검증 및 불순물 프로파일링을 위한 중요한 참조 표준입니다.
잘 확립된 임상 및 규제 프로필
바레니클린은 효능, 안전성, 내약성을 뒷받침하는 광범위한 임상 데이터를 바탕으로 여러 국가에서 금연 치료제로 승인되었습니다. 일반 제조업체는 ANDA 제출 및 상업적 생산을 위해 Varenicline 참조 표준을 사용합니다.
FAQ
Q1: 바레니클린의 작용기전은 무엇인가요?
A: 바레니클린은 다음의 부분 작용제입니다.α4β2 니코틴성 아세틸콜린 수용체. 이는 니코틴 자체보다 니코틴 수용체를 더 약하게 자극하는 반면(금단 증상 완화) 니코틴이 이러한 수용체에 결합하는 것을 차단합니다(흡연의 보람 있는 효과 감소).
Q2: 바레니클린과 바레니클린 타르타르산염의 차이점은 무엇입니까?
답변: 바레니클린은 약물의 유리 염기 형태인 반면, 바레니클린 타르타르산염(CAS 375815-87-5)은 의약품 제제에 사용되는 타르타르산염입니다. 바레니클린은 바레니클린 타르타르산염 제조를 위한 핵심 합성 중간체 역할을 합니다.
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