투시디노스타트

투시디노스타트는 말초 T세포 림프종 및 기타 혈액학적 악성종양 치료를 위해 개발된 임상적으로 승인된 HDAC 억제제이다. 투시디노스타트의 치료 메커니즘은 클래스 I HDAC 효소(HDAC1, HDAC2, HDAC3) 및 클래스 IIb HDAC10의 선택적 억제를 포함하며 IC₅₀ 값은 각각 95nM, 160nM, 67nM 및 78nM입니다. 투시디노스타트는 이러한 효소를 억제함으로써 히스톤의 과아세틸화를 촉진하여 염색질 이완과 종양 억제 유전자 및 기타 주요 조절 경로의 전사 활성화를 유도합니다. 종양학 외에도 투시디노스타트는 HIV 잠복기 연구에서 상당한 잠재력을 보여주었으며, 잠재 HIV 프로바이러스를 재활성화하여 HIV 저장소를 제거하기 위한 유망한 전략을 제공하는 것으로 나타났습니다. 투시디노스타트(Tucidinostat)의 이 이중 임상 및 연구 유틸리티는 이를 약물 발견 및 분자 생물학에 광범위하게 응용할 수 있는 다용도 후성유전학적 도구 화합물로 자리매김합니다.

제품 매개변수

생체 활성

투시디노스타트(Chidamide, HBI-8000, CS-055)은 HDAC1, 2, 3 및 10의 저몰농도 억제제이며 IC50 값은 각각 95, 160, 67 및 78nM입니다.

I시험관 연구

Chidamide는 클래스 I HDAC 1-3 및 클래스 IIb HDAC10을 억제합니다. 인간 자궁경부 선암종 HeLa 세포와 인간 PBMC 세포에서 Chidamide는 히스톤 H3 아세틸화를 유의하게 유도합니다. 마이크로몰 농도 범위에서 Chidamide와 MS-275는 대부분의 인간 종양 세포주의 세포 성장을 억제할 수 있지만, 테스트된 모든 종양 세포는 그렇지 않았습니다(총 18가지 유형이 테스트되었습니다). 인간 배아 신장(CCC-HEK) 및 인간 배아 간(CCC-HEL) 세포에서는 정상 세포에 대한 Chidamide의 독성 효과가 MS-275에 비해 크게 감소하여 정상 세포와 암세포에 대한 Chidamide의 세포 독성 효과의 차이를 나타냅니다.

생체 내 연구

마우스 결장암 HCT-8 이종이식 모델에서 Chidamide는 생체 내 항종양 활성을 나타냅니다. 12.5-50 mg/kg의 농도 범위로 투여된 키다마이드(chidamide)는 농도 의존적 ​​방식으로 종양 크기와 무게를 감소시킵니다. 50mg/kg으로 투여했을 때 Chidamide는 대조 약물 그룹인 5-FU(20mg/kg) 및 MS-275(25mg/kg)와 비교하여 유사하거나 훨씬 더 큰 효능을 나타냅니다. 종양이 있는 동물 모델에서 Chidamide는 내약성이 좋습니다.

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