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릴자브루티닙
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릴자브루티닙

Model:1575596-29-0
릴자브루티닙(PRN1008)은 브루톤 티로신 키나제(BTK)의 가역적 공유결합, 선택적 경구 활성 억제제입니다. 구조적으로 Rilzabrutinib은 2-플루오로-4-페녹시페닐 치환기가 포함된 피라졸로[3,4-d]피리미딘 코어, α,β-불포화 니트릴 탄두를 포함하는 피페리딘 링, 피페라지닐-옥세타닐 측쇄가 특징입니다.

릴자브루티닙이 다음이다세대, 면역을 위한 가역적 공유결합 BTK 억제제 개발 중매개 질병. 가역적 공유 억제제인 ​​릴자브루티닙은 비가역적 공유 억제제에 비해 더 유리한 안전성 프로필을 제공할 수 있는 가역성과 공유 표적 결합의 효능을 결합합니다. Rilzabrutinib, IC 시연₅₀1.3 중± BTK의 경우 0.5nM이며 선택성이 높고 꺼짐이 최소화됨251개의 다른 키나제 패널에 대한 표적 활성. 릴자브루티닙은 지속적인 두드러기와 가려움증을 특징으로 하며 종종 항히스타민제 치료에 반응하지 않는 만성 자발성 두드러기에 대해 연구되고 있습니다. Rilzabrutinib의 가역적 공유 결합 메커니즘은 만성 자가면역 질환 및 염증성 질환에 대한 효능과 안전성 모두에서 이점을 제공할 수 있는 BTK 억제에 대한 새로운 접근 방식을 나타냅니다.


제품 매개변수



매개변수

사양

제품명

릴자브루티닙

CAS 번호

1575596-29-0

분자식

C₃₆H₄₀FN₉O₃

분자량

665.77g/몰

비등점

882.5±65.0

밀도

1.39±0.1

pKa

6.24±0.70

저장상태

-20에 저장


 

왜 코스퍼팜인가?


가역적 공유 결합 BTK 억제제 연구 프로그램에 탁월한 품질의 Rilzabrutinib이 필요한 경우 Cosperpharm은 제약 연구자가 요구하는 분석 엄격성과 공급 신뢰성을 제공합니다.


 

가역적 공유결합 억제는 구조적 완전성을 요구합니다. Rilzabrutinib의 가역적 공유 결합 메커니즘은α,β-불포화 니트릴 탄두모든 분해 또는 불순물은 결합 동역학 및 생물학적 활성을 변경할 수 있습니다. Rilzabrutinib에 대한 당사의 분석 방출 프로토콜에는 HPLC 순도 검증(98.97%), 질량 분석법 식별 확인 및 포괄적인 불순물 프로파일링이 포함됩니다.귀하의 연구 결과는 이 새로운 BTK 억제제의 구조적 완전성에 달려 있기 때문입니다.

 

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모든 연구 단계에 유연한 공급이 가능합니다. 코스퍼팜은 릴자브루티닙을 체외 연구를 위한 밀리그램 단위부터 전임상 개발을 위한 그램 단위까지 공급합니다. R&D 샘플은 5일 이내에 배송됩니다.영업일 기준 7일.

 

BTK 억제제 연구에 대한 기술 지원. 우리 과학팀은 용해도 최적화, 생체 내 연구를 위한 제제, 공정 검출을 위한 분석 방법에 대해 조언을 드릴 수 있습니다.관련 불순물왜냐하면 우리는 이러한 종류의 가역적 공유 키나제 억제제에 대한 광범위한 경험을 갖고 있기 때문입니다.

 

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제품 장점


가역적 공유결합 BTK 억제


릴자브루티닙은 향상된 안전성 프로파일을 제공할 수 있는 가역성과 공유 표적 결합의 효능을 결합한 가역성 공유 결합 BTK 억제제입니다. 이러한 차별화된 메커니즘은 만성 자가면역 및 염증성 질환에 대한 BTK 억제에 대한 새로운 접근 방식을 나타냅니다.

 

 IC를 통한 강력한 활동₅₀1.3nM

릴자브루티닙, IC 시연₅₀1.3 중± BTK의 경우 0.5nM로 개발 중인 가장 강력한 가역적 공유결합 BTK 억제제 중 하나입니다. 이 탁월한 효능은 BTK의 강력한 억제를 지원합니다.매개 신호 전달 경로.

 

 뛰어난 키나제 선택성

릴자브루티닙은 251개의 다른 키나제 패널에 대해 테스트했을 때 매우 선택적입니다. 이 탁월한 선택성은효과를 표적으로 삼고 임상 개발에서 유리한 안전성 프로필을 지원합니다.

 

 편리한 투여로 구강 활성

릴자브루티닙은 경구 활성형이므로 만성 자연 두드러기와 같은 만성 질환에 대한 임상 개발에서 편리한 경구 투여를 지원합니다.

 

 만성 자발성 두드러기에 대한 새로운 치료 접근법

릴자브루티닙은 H1 항히스타민제 사용에도 불구하고 증상이 지속되는 환자의 만성 자발 두드러기 치료를 위해 개발되고 있으며, 이는 상당한 미충족 의학적 수요가 있는 이 쇠약한 상태에 대한 새로운 치료법을 나타냅니다.

 

FAQ


Q1: 릴자브루티닙이란 무엇인가요?


A: Rilzabrutinib(PRN1008)은 Bruton의 가역적 공유 결합, 선택적 경구 활성 억제제입니다.BTK(티로신 키나제).

 

Q2: 릴자브루티닙은 다른 BTK 억제제와 어떻게 다른가요??

A: 비가역적 공유 결합 억제제(예: 이브루티닙)와 달리 릴자브루티닙은 가역적 공유 결합 억제제입니다. 이 메커니즘은 공유 표적 결합의 효능과 가역성을 결합하여 잠재적으로 향상된 안전성 프로필을 제공합니다.

 

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