Evocalcet(KHK7580)은 부갑상선 기능항진증 관리를 위해 개발된 강력한 경구 활성 칼슘 감지 수용체(CaSR) 작용제입니다. Evocalcet의 분자 구조는 키랄 중심이 있는 복잡한 디아릴 아민 지지체를 특징으로 하며 부갑상선 세포에 발현된 칼슘 감지 수용체의 선택적 활성화를 가능하게 합니다. CaSR 작용제인 Evocalcet은 세포외 칼슘의 작용을 모방하여 부갑상선 호르몬(PTH) 분비를 억제하고 혈청 칼슘 수치를 감소시킵니다.
Elinzanetant(NT-814, BAY3427080)는 피라지노[2,1-c][1,4]옥사진 코어, 불소화 페닐 그룹 및 비스(트리플루오로메틸)페닐 부분을 특징으로 하는 복잡한 분자 구조를 가진 강력한 경구 활성 이중 뉴로키닌-1 및 뉴로키닌-3 수용체 길항제입니다.
투시디노스타트(Chidamide, HBI-8000, CS-055)는 독특한 벤즈아미드 기반 구조를 지닌 강력한 경구 생체 이용 가능 클래스 I 및 클래스 IIb 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 억제제입니다. 투시디노스타트(Tucidinostat)의 분자 구조는 피리딜아크릴아미드 그룹에 연결된 불소화 아닐리드 부분을 특징으로 하며 나노몰 범위의 IC₅₀ 값으로 HDAC1, HDAC2, HDAC3 및 HDAC10을 선택적으로 억제할 수 있습니다.
액시티닙(AG-013736)은 강력하고 선택적이며 경구적으로 생체 이용 가능한 소분자 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. 악시티닙의 분자 구조는 피리딜비닐 치환기와 티오에테르 연결 벤즈아미드 부분이 있는 인다졸 코어를 특징으로 하며, 이를 통해 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR)의 ATP 결합 포켓에 결합할 수 있습니다. 차세대 VEGFR 억제제인 액시티닙은 나노몰 미만 범위(0.1~0.3nM)의 IC₅₀ 값으로 VEGFR-1, VEGFR-2 및 VEGFR-3에 대해 높은 효능을 나타내며 PDGFR-β 및 c-KIT에 대해서도 활성을 나타냅니다.
루비프로스톤(SPI-0211, RU-0211)은 프로스타글란딘 E1의 이환식 지방산 유도체이며 선택적 2형 염화물 채널(ClC-2) 활성화제로 분류됩니다. 루비프로스톤의 분자 구조는 2개의 불소 원자와 1개의 케톤 그룹으로 구성된 독특한 이중고리 시스템을 특징으로 하며, 위장 상피의 정점막에 위치한 염화물 채널 2(CLCN2)에 특이적으로 결합하여 활성화할 수 있습니다.
록사두스타트(FG-4592)는 저산소증 유발인자 프롤릴 수산화효소(HIF-PH) 억제제 역할을 하는 최초의 경구용 생체이용성 소분자이다. Roxadustat의 분자 구조는 N-메틸 그룹과 글리신 아미드 측쇄가 있는 페녹시이소퀴놀린 지지체를 특징으로 하여 HIF 프롤릴 수산화효소 효소를 경쟁적으로 억제할 수 있습니다.
