액시티닙

Model: 319460-85-0

액시티닙(AG-013736)은 강력하고 선택적이며 경구적으로 생체 이용 가능한 소분자 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. 악시티닙의 분자 구조는 피리딜비닐 치환기와 티오에테르 연결 벤즈아미드 부분이 있는 인다졸 코어를 특징으로 하며, 이를 통해 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR)의 ATP 결합 포켓에 결합할 수 있습니다. 차세대 VEGFR 억제제인 액시티닙은 나노몰 미만 범위(0.1~0.3nM)의 IC₅₀ 값으로 VEGFR-1, VEGFR-2 및 VEGFR-3에 대해 높은 효능을 나타내며 PDGFR-β 및 c-KIT에 대해서도 활성을 나타냅니다.

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제품 설명

악시티닙은 임상적으로 승인된 다중 표적 티로신 키나제 억제제로 진행성 신장세포암종의 2차 치료제로 사용됩니다. 액시티닙의 치료 기전은 혈관 신생의 주요 매개체인 혈관 내피 성장 인자 수용체 1, 2, 3의 강력하고 선택적인 억제를 포함합니다.—종양의 성장과 전이에 필요한 새로운 혈관 형성 과정. 액시티닙은 이러한 수용체를 차단함으로써 VEGF 매개 내피 세포 생존, 증식, 이동 및 관 형성을 효과적으로 방해하여 종양 혈관 신생을 억제하고 종양 진행을 제한합니다. 또한 Axitinib은 PDGFR-을 억제합니다.β 및 c-KIT는 항종양 활성에 더욱 기여합니다. 다른 키나제에 비해 VEGFR에 대한 악시티닙의 높은 선택성은 유리한 효능과 내약성 프로파일로 해석되어 이전에 사이토카인 치료나 기타 표적 치료제에 실패한 진행성 신세포암종 환자에게 귀중한 치료 옵션이 됩니다.

제품 매개변수

매개변수	사양
제품명	액시티닙
CAS 번호	319460-85-0
분자식	C₂₂H₁₈N₄OS
분자량	386.47g/몰
모습	흰색에서 갈색으로단단한
보관상태	실내 온도

애플리케이션

악시티닙은 화이자에서 개발한 다중 표적 티로신 키나제 억제제로 혈관 내피 성장 인자 수용체 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 혈소판 유래 성장 인자 수용체 및 c-KIT를 억제할 수 있습니다. 액시티닙은 항종양약물로, 이전에 한 가지 티로신 키나아제 억제제 또는 사이토카인 치료에 실패한 진행성 신세포암종(RCC) 성인 환자에게 임상적으로 주로 사용된다.

P약물학적A액션

치료 용량에서 액시티닙은 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR-1, VEGFR-2 및 VEGFR-3)를 포함한 티로신 키나제 수용체를 억제할 수 있습니다. 이들 수용체는 병리학적 혈관신생, 종양 성장 및 암 진행과 연관되어 있습니다. 시험관 내 분석 및 생체 내 마우스 모델 실험에서는 악시티닙이 VEGF 매개 내피 세포 증식 및 생존을 억제할 수 있음을 보여주었습니다. 종양 보유 마우스 모델에서 액시티닙은 종양 성장과 VEGFR-2의 인산화를 억제할 수 있습니다.