오시머티닙 메실레이트

오시머티닙 메실레이트는 활성화 EGFR 돌연변이(엑손 19 결실 또는 L858R) 및 T790M 내성 돌연변이가 있는 비소세포폐암(NSCLC) 치료에 있어 중추적인 제약 활성 의약품 성분(API)이자 인증된 참조 표준입니다. Tagrisso®의 활성 제약 성분인 오시머티닙 메실레이트는 2015년 11월 미국 FDA의 승인을 받았으며 이후 EGFR 돌연변이 NSCLC 치료의 1차 표준이 되었습니다. 치료 역할 외에도 오시머티닙 메실레이트는 품질 관리 실험실에서 필수적인 분석 참조 표준으로 사용되며, 여기서는 ANDA(축약형 신약 적용)에 대한 분석 방법 개발, 방법 검증(AMV) 및 품질 관리(QC) 애플리케이션에 사용됩니다. 화합물’고순도 사양— 최대 단일 불순물 포함≤0.20% 및 총불순물≤1.00%— 오시머티닙 메실레이트를 불순물 프로파일링, 강제 분해 연구, 오시머티닙 함유 의약품의 상업적 생산을 위한 필수 참조 물질로 만듭니다. 연구 맥락에서 오시머티닙 메실레이트는 EGFR TKI 내성 메커니즘, CNS 전이 모델(뇌/혈액 AUC 비율 3.8 달성) 및 차세대 EGFR 억제제 개발을 연구하기 위한 최종 비교 화합물로 광범위하게 활용됩니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	오시머티닙 메실레이트
CAS 번호	1421373-66-1
분자식	C₂₉H₃₇N₇O₅S
분자량	595.72g/몰
모습	Off-화이트노란색으로가루
보관상태	-20°C 냉동고, 불활성 대기

 

합성 경로

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N-(4-플루오로-2-메톡시-5-니트로벤젠)-4-(1-메틸-1H-인돌-3-일)피리미딘-2-염화물은 일수화물 화합물의 촉매 작용 하에서 4-플루오로-2-메톡시-5-니트로아닐린과 3-(2-클로로피리미딘-4-일)-1-메틸인돌을 반응시켜 합성되었습니다. 이후 불소 그룹이 N,N,N'-트리메틸에틸렌디아민으로 대체된 후 니트로 그룹이 암모늄 철로 환원되었습니다. 3-클로로아세틸클로라이드와 반응시켜 제거한 후 AZD9291을 17.5%의 수율로 얻었다. AZD9291을 메탄설폰산으로 추가로 염화하여 AZD9291 메탄설포네이트를 생성했습니다.

 

비소세포폐암 신약– 오시머티닙

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2015년 11월 13일 미국 FDA는 영국 제약회사 아스트라제네카가 개발한 오시머티닙(상품명 타그리소)의 경구용 정제 제제를 우선심사(Priority Review)를 통해 승인했다. 표피성장인자수용체(EGFR) T790M 돌연변이가 있거나 다른 EGFR 억제제에 내성이 있는 진행성 비소세포폐암(NSCLC) 환자의 치료에 사용된다. EGFR 억제제 오시머티닙을 임상적으로 사용하기 전에 모든 환자에서 T790M 돌연변이의 존재 여부에 대한 테스트를 수행해야 합니다. T790M 돌연변이가 있는 NSCLC 환자만이 오시머티닙을 사용한 표적 치료에 적합합니다.

 

생체 활성

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오시머티닙 메실레이트(AZD9291)는 오시머티닙의 메실레이트 염이자 경구용 3세대 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다.

 

문의하기

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